Золгил інструкція по застосуванню

Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд, Індія

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Орнідазол.

Фармакодинаміка. Орнідазол – похідний антибіотичний засіб 5-нітроімідазолу, чинить антибактеріальну дію, подібну до дії метронідазолу та інших 5-нітроімідазолів.Ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Gardnerella vaginalis, Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium та анаеробних коків. Чинить протипротозойну дію проти Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis і Entamoeba histolytica.За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.Фармакокінетика. При внутрішньовенному краплинному введенні у початковій дозі 15 мг/год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 годин максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл, а мінімальна – 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна та спинномозкова рідини (приблизно 43 % від концентрації у плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв’язування з білками плазми становить менше 20 %. Орнідазол проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється у грудне молоко. В організмі метаболізується майже 30 - 60 % препарату шляхом гідроксилювання, окиснення і глюкурування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також чинить протипротозойну та антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно із сечею (60 - 80 %), частково – з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

Парентеральне введення препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах: анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніти, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт та ендометрит;профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях; амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, розсіяний склероз, порушення кровообігу, хронічний алкоголізм. І триместр вагітності та період годування груддю. Маса тіла менше 6 кг.

З обережністю слід призначати хворим з недостатністю функції печінки (необхідно зменшити дозування), хворим з ураженням головного мозку, хворим з порушенням кровотворення (великий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії); пацієнтам, які зловживають алкоголем.

Золгил® протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ і ІІІ триместрах препарат призначають тільки за абсолютними показаннями. За необхідності застосування препарату Золгил® у період лактації слід припинити годування груддю.

Золгил® знижує здатність концентрувати увагу та швидкість психомоторних реакцій. Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Даних про протипоказання для прийому препарату дітям віком до 1 року немає, якщо маса тіла дитини становить не менше 6 кг.

Препарат вводять внутрішньовенно протягом 15 - 30 хв.При анаеробній інфекції дорослим і дітям старше 12 років застосовують у початковій дозі 500 -1000 мг, потім – по 500 мг кожні 12 годин або по 1000 мг кожні 24 години протягом 5 - 10 днів (ступенева доза). Після того, як стан пацієнта стабілізувався, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад, таблетки по 500 мг, по 1 таблетці кожні 12 годин). Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначають з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення, протягом 5 - 10 діб. Для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям старше 12 років Золгил® вводять внутрішньовенно в дозі 500 - 1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням.Для профілактики змішаних інфекцій Золгил® слід застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати слід роздільно.Амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу. Для дорослих і дітей старше 12 років перше введення становить 500 - 1000 мг, далі – по 500 мг кожні 12 годин, протягом 3 - 6 діб. Дітям віком до 12 років Золгил® вводять із розрахунку 20 - 30 мг/кг маси тіла, розподілені на 2 введення. При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

Симптоми: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, депресія, периферичний неврит, нудота, блювання.Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

З боку травного тракту: металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея, блювання, зміна показників печінкових проб.З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м’язів, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії.Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка.Інші: помірна лейкопенія, потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади.

Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами Н2-рецепторів (циметидин).При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу повідомлялося про окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, судом, подібних до епілепсії.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.Не заморожувати.

По 100 мл у флаконі, кожний в поліетиленовому пакеті та у картонній упаковці.

Без рецепту.

ЗаявникАбрил Формулейшнз ПВТ. Лтд.Місцезнаходження17406-А, Міноча Колоні, Батінда-151001, Індія.МісцезнаходженняПлот № 876, Н. Х. № 8, Харіяла, Дист. Кхеда – 387 411, Гуджарат, Індія.