Зимакс інструкція по застосуванню

Сквеа Фармасьютікалз Лтд, Бангладеш

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник макролідних антибіотиків-азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Treponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, ніж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це в свою чергу визначає великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця локалізації інфекції, де і вивільняють його. Швидке і повне проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробній активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азітроміцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити нетривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. З віком параметри фармакокінетики не змніюються у чоловіків (65 - 85 років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50%; у дітей віком 3 - 5 років – знижуються Сmax, Т ½, площа під фармакокінетичною кривою.

Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини (хвороба Лайма (початкова стадія – еrythema migraus), бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Вагітність і лактація (під час лікування годування груддю припинити). Діти до 12 років.

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності для застосовування препарату протягом більш тривалішого часу, ніж це зазначено в інструкції. Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.Слід обережно застосовувати Зимакс у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Зимакс призначають дорослим і дітям старше 12 років 1 раз на добу за годину до їди або через 2 год після їди протягом 3 - 5 днів.При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г.Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза – 3 г).Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні – з перервою у 24 год.

При передозуванні виникає втрата слуху, сильна нудота, блювання і діарея.Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає.

Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтуха, мелена; біль у грудях, серцебиття, слабкість, сонливість; нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт; кандидоз; фотосенсибілізація; безсоння, збудження; нейтропенія, нейтрофілія та еозинофілія. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Антацидні засоби сповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 годин.Препарат сповільнює виведення з організму теофіліну, перорарльних антикоагулянтів, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, ерготаміну, циклоспорину. Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну. Лінкозаміди знижують ефект.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Капсули № 6 у блістері, у картонній коробці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (і у вигляді дигідрату); Форма випускуКапсули.Адреса48, Мохакхалі Комерціал Еріа, Дака – 1212, Бангладеш.48, Mohakhali Commercial Area, Dhaka – 1212, Bangladesh.