Рисперидон Сандоз таблетки інструкція по застосуванню

1 таблетка містить рисперидону 1 мг.

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: опадрі рожевий 03В54942.

таблетки по 1 мг – білі, двоопуклі, капсулоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з одного боку и з рискою з другого боку;таблетки по 2 мг – рожеві, двоопуклі, капсулоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;таблетки по 3 мг – жовті, двоопуклі, капсулоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з одного боку и з рискою з другого боку;таблетки по 4 мг – темно- рожеві, двоопуклі, капсулоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрія.

Фармакодинаміка. Рисперидон є похідним бензизоксазолу, нейролептик.

За механізмом дії рисперидон є антагоністом моно амінів, який має високу спорідненість з 5-НТ2-серотонін овими і D2-дофаміновими рецепторами. Він також зв’язується з α1-адренорецепторами, та має нижчу спорідненість з Н1-гістаміновими і α2-адренорецепторами, не виявляючи впливу на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення рухової активності, порівняно з класичними нейролептиками, меншою мірою індукує каталепсію.

Рисперидон особливо ефективний при лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою, виявляє також позитивну дію при негативній симптоматиці. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну зменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Рисперидон повністю всмоктується після перорального застосування Максимальні концентрації у плазмі досягаються протягом 1 - 2 год після введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Рисперидон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну з рисперидоном фармакологічну дію. Період напів виведення становить приблизно 3 год для рисперидону і майже 24 год для 9-гідроксирисперидону.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг.

Зв’язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном та α1-кислим глікопротеїном) становить 88%, 9-гідроксирисперидону — 77%.

Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом доби, 9-гідроксирисперидону — протягом 4 - 5 днів. Концентрація рисперидону в плазмі пропорціональна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

При пероральному введенні 70% дози рисперидону виводиться з сечею (35 - 45% — у вигляді рисперидону і 9-гідроксирисперидону, решта — у вигляді неактивних метаболітів), 14% — з фекаліями.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок після одноразового прийому препарату відмічається вища, ніж звичайно, концентрація активної речовини та уповільнене її виведення.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від такої, що спостерігається у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Шизофренія (гостра та хронічна) та психотичні стани з вираженою продуктивною симптоматикою (галюцинації, марення, розлад мислення, агресивність) та/або негативною симптоматикою (емоційна та соціальна відчуженість, бідність мови);

- для зменшення афективної симптоматики (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією;

- підтримуюча терапія при хронічній шизофренії;

- психопатологічні прояви (тривога, ажитація), порушення поведінки у хворих з деменцією з симптомами агресивності (вербальні спалахи, фізичне насильство);

- як додатковий засіб при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах, що характеризуються експансивним або роздратованим настроєм, завищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореною мовою, безладністю думок, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Гіпер чутливість до рисперидону або до будь-якої з допоміжних речовин; період годування груддю; діти віком до 15 років.

У період підбору дози препарату може спостерігатися ортостатична гіпотензія, зумовлена α-адреноблокуючою дією рисперидону, через що може знадобитися більш тривалий період підвищення дози або її тимчасове зниження.

При тривалому застосуванні нейролептиків (особливо високих доз) може відмічатися дискінезія, ранніми ознаками якої є мимовільні рухи язика і скорочення мускулатури обличчя. У таких випадках слід розглянути питання про припинення приймання нейролептика. Через 3-6 місяців після початку лікування рекомендується встановити періодичний контроль за пацієнтами, попередивши їх ще перед початком терапії про можливість появи дискінезії внаслідок прийому нейролептиків. Наявність екстра пірамідних симптомів є фактором ризику розвитку дискінезії.

Слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки нейролептики можуть посилювати її симптоматику.

Обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, атріовентрикулярною блокадою, гіповолемією, порушеннями мозкового кровообігу), дози для них слід підбирати поступово. У клінічних дослідженнях рисперидон не збільшував QT-інтервал, однак слід з обережністю призначати рисперидон одночасно з препаратами, які збільшують QT-інтервал.

Прийом антипсихотичних препаратів може супроводжуватися розвитком так званого злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується симптомами гіпертермії, крайнім ступенем ригідності м’язів, порушенням розумових здібностей і вегетативними розладами (нестабільність пульсу і кров’яного тиску, тахікардія, аритмія). Можуть також відмічатися підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази, лейкоцитоз, тахіпное, порушення свідомості, підвищене потовиділення. Небезпечними для життя є розвиток рабдоміолізу з міоглобінурією і гострою нирковою недостатністю. Заходи допомоги включають негайну відміну нейролептика; інтенсивне симптоматичне лікування спрямовано на підтримку життєво важливих функцій організму і включає зовнішнє охолодження організму, введення рідини. Слід забезпечити ретельний медичний контроль за пацієнтом.

Підвищений ризик розвитку побічних ефектів існує у пацієнтів з психоорганічними порушеннями. Як і традиційні антипсихотичні препарати, рисперидон може знижувати поріг збудження, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам з епілепсією.

Внаслідок того, що приймання рисперидону може призводити до збільшення маси тіла, пацієнту слід дати рекомендації щодо режиму харчування.

При прийманні нейролептиків може відмічатися парадоксальна реакція із симптоматикою збудження, занепокоєння та агресивності. При появі подібних реакцій під час лікування рисперидоном слід, за необхідності, знизити дозу або припинити лікування.

Після припинення терапії екстра пірамідні розлади можуть посилитися або з’явитися вперше. Може також спостерігатися відновлення симптоматики психозу. В окремих випадках після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків відмічаються синдроми відміни (нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння). Рекомендується поступове припинення лікування.

Перехід з лікування іншими нейролептиками на терапію Рисперидоном САНДОЗ

Рекомендується поступове припинення приймання нейролептика, що застосовується. Першу дозу рисперидону слід прийняти замість нейролептика, який застосовувався раніше, у встановлений час прийому.

Рисперидон САНДОЗ містить лактози моногідрат, що необхідно враховувати пацієнтам із рідкісною спадковою відсутністю толерантності до лактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Вагітність та лактація.

Застосування препарату у період вагітності можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Рисперидон та його метаболіти виділяються з грудним молоком. Під час лікування годування груддю слід припинити.

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій, включаючи керування автомобілем та складними механізмами.

Порадьтеся з вашим лікарем перед затосуванням препарату. Препарат може збільшити рівень гормону, шо називаються пролактин, який може впливати на фертильність.

Під час лікування можуть з'явитися відчуття запоморечення, утома та проблеми зору. Ви не повинні керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, не проконсультувавшись з лікарем.