Морфина сульфат таблетки инструкция по применению

действующее вещество: morphine sulphate;

1 таблетка содержит морфина сульфата пентагидрата 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

Вспомогательные вещества: StarLac® (лактоза, крахмал кукурузный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою. З одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства; таблетки дозуванням 10 мг містять риску для поділу.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.

Фармакологические.

Действует как агонист на опиоидные рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), в частности на μ- и в меньшей степени - на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов - спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.

Центральная нервная система

Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитическое). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки - симптом наркотической передозировки, но он не патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данного симптома). В состояниях передозировки морфином чаще, чем миоз, наблюдается мидриаз с гипоксией.

Желудочно-кишечный тракт и другие гладкие мышцы

Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральном части желудка, кишечника, вследствие чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору. Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система

Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.

эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме крови уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты

Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Имеются сообщения о том, что у самцов крыс морфин может снижать фертильность и повреждать хромосомы в половых клетках.

Фармакокинетика.

Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается пресистемной элиминации. Кроме печени метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной интенсивности.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО) внутричерепная гипертензия инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Главным риском при передозировке опиоидами является угнетение дыхания. Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Как и при применении всех наркотических средств, необходимо снизить дозу для пациентов пожилого возраста, в случае гипотиреоза, заболеваний почек и хронических заболеваний печени. Применять с осторожностью при нарушениях функции дыхания, тяжелой форме бронхиальной астмы (см. Раздел «Противопоказания»); судорожных расстройствах (см. раздел «Противопоказания»), артериальной гипотензии с гиповолемией, тяжелой форме легочного сердца, пациентам с опиоидной зависимостью, болезнями желчевыводящих путей, панкреатитом, воспалительными заболеваниями кишечника, гипертрофией предстательной железы, недостаточностью надпочечников. Лекарственное средство нельзя применять, если существует вероятность возникновения паралитической кишечной непроходимости (см. Раздел «Противопоказания»). Если в течение применения лекарственного средства подозревается или возникает кишечная непроходимость,

Морфин может снизить судорожный порог у пациентов с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»).

Рифампицин при одновременном применении снижает уровень морфина в плазме крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поэтому следует контролировать анальгетический эффект морфина и корректировать дозы морфина во время и после лечения рифампицином.

Не применять в течение 4:00 до проведения пациентам дополнительных обезболивающих мероприятий (в частности хирургического вмешательства, нервной блокады). В случае необходимости продолжения терапии лекарственным средством дозирования нужно скорректировать с учетом постоперационного состояния пациента. Лекарственное средство следует применять с осторожностью в предоперационный период и в течение первых 24 часов после операции. Пациентам после абдоминальных оперативных вмешательств применять препарат можно только после восстановления нормального функционирования кишечника.

Острый грудной синдром (ГГС) у пациентов с серповидно-клеточной анемией

Через возможную связь между развитием острого грудного синдрома и применением морфина у пациентов с серповидно-клеточной анемией, получавших морфин при вазооклюзивного кризис, необходимо тщательно наблюдать за пациентами на предмет появления симптомов ГГС.

Недостаточность надпочечников

Опиоидные анальгетики могут вызвать недостаточность надпочечников, которая имеет обратимый характер, что требует контроля за состоянием пациента и проведения заместительной терапии ГКС (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Симптомами недостаточности надпочечников могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, повышенная утомляемость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление.

Снижение уровней половых гормонов и повышение уровня пролактина

Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровней половых гормонов и повышением уровня пролактина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобной бензодиазепинов действием

Одновременное применение морфина и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобной бензодиазепинов действием, может привести к седации, угнетение дыхания, коме и летальному исходу (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поэтому назначение морфина в сочетании с седативными средствами возможно только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения. Если одновременное применение морфина и седативных лекарственных средств необходимо, следует применять самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Развитие зависимости и абстинентного синдрома

Применение опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и / или психологической зависимости или толерантности (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Минимизировать потенциальный риск можно путем подбора дозы морфина или лекарственной формы и путем постепенного прекращения применения морфина. Резкое прекращение лечения может привести к абстинентный синдром (см. Раздел «Побочные реакции»). Если пациент больше не нуждается в терапии морфином, дозу лекарственного средства следует снижать постепенно, чтобы предотвратить абстинентного синдрома. При длительном применении лекарственного средства возможно развитие толерантности, что может повлечь необходимость постепенного повышения дозы для достижения надлежащего уровня обезболивания.

Морфин имеет такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты. Морфином могут злоупотреблять лица с латентной или явной склонностью к наркомании. Морфин следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Случаи гипералгезии, повышение доз не влечет к анальгезирующего эффекта, могут наблюдаться, например, при приеме высоких доз морфина. В таком случае необходимо либо снизить дозу морфина, или заменить его на другой опиоидный препарат.

Парентеральное введение лекарственных форм, предназначенных для перорального применения, может привести к летальному исходу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять данное лекарственное средство из-за содержания лактозы моногидрата.

Не применять в период беременности или во время родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение кормления грудью, не рекомендуется, так как морфин проникает в грудное молоко.

По состоянию новорожденных, матери которых получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует наблюдать на предмет появления признаков неонатального абстинентного синдрома. Лечение может включать опиоидной и поддерживающую терапию.

По данным доклинических исследований, морфин может снижать фертильность (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Лечение препаратом может привести к седации, поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в течение применения препарата.

Не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Применять внутрь. Режим дозирования устанавливать индивидуально.

Начальная доза лекарственного средства зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Лекарственное средство нужно применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу лекарственного средства, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Для пациентов пожилого викуможе быть целесообразным снижение доз, применяемых для взрослых.

Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. При боли, не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.

Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет - по 5-10 мг каждые 4:00.

Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контролирования боли установленной титрованием дозой и необходимости применения суточной дозы, превышающей 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. Разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

В случае послеоперационной боли пациентам с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг - по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью течение первых 24 часов после операции учитывая динамику восстановления функций кишечника.

прекращение лечения

Внезапное прекращение лечения опиоидами может привести к абстинентный синдром. Поэтому прекращение лечения следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Симптомы: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - циркуляторная недостаточность, кома. Передозировка может привести к летальному исходу. Есть сообщения о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности. Дыхательная недостаточность может привести к летальному исходу. Возможна аспирационная пневмония.

Лечение. Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.

Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным приема внутрь активированного угля при условии, если необходимая доза лекарственного средства (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.

Чистые опиоидные антагонисты есть специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.

При тяжелом передозировке морфина необходимо ввести налоксон в дозе 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии - 2 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.

При менее тяжелом передозировке следует ввести налоксон в дозе 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.

При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку внезапная и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

При применении лекарственного средства в рекомендуемых дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина являются тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении лекарственного средства тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: часто - спутанность сознания, бессонница нечасто - ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно - наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость нечасто - судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно - гипералгезия, алодинию, гипергидроз.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные расстройства; неизвестно - миоз.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно - брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно - уменьшение кашля.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто - диспепсия, кишечная непроходимость, расстройство восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно - билиарный боль, обострение панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, сыпь, нечасто - крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - задержка мочи неизвестно - спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто - астенические состояния, зуд нечасто - слабость, периферический отек неизвестно - развитие толерантности к лекарственному средству, абстинентный синдром.

Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены)

Применение опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и / или психологической зависимости или толерантности. Внезапное прекращение лечения или применения опиоидных антагонистов может привести к развитию абстинентного синдрома, иногда синдром отмены может развиваться в промежутках между приемами доз.

Физические симптомы синдрома отмены: ломота в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, колики в животе, тошнота, гриппоподобные симптомы, тахикардия, мидриаз. Психологические симптомы синдрома отмены: дисфория, чувство тревоги, раздражительность.

Одним из факторов развития наркотической зависимости является влечение к наркотикам.

Морфин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные лекарственные средства, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы (бензодиазепины или лекарственные средства с подобной бензодиазепинов действием), миорелаксанты, антигипертензивные лекарственные средства и алкоголь . Комбинация данных лекарственных средств с обычной дозой морфина повышает риск угнетения дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации, запятые или летальному исходу из-за усиления угнетающего действия на ЦНС. Дозы и продолжительность сопутствующего лечения следует ограничить (см. Раздел «Особенности применения»).

Морфин может вызвать увеличение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС, в частности сонливость дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.

Агонисты / антагонисты опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.

Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.

Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме крови.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 0,005 г № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, таблетки по 0,01 г № 10 (10 × 1), № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, № 140 (10 × 14) в блистерах в групповой таре.

По рецепту.

Україна, 65080, Одеська обл., м. Одеса, Люстдорфська дорога, буд. 86.