Лорсек інструкція по застосуванню

діюча речовина: оmeprazole; 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл]метил]сульфаніл]-1Н-бензоімідазол;

1 капсула містить пелет омепразолу 243 мг, що еквівалентно 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, маніт (Е 421), натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат, повідон, гідроксипропілметилцелюлози фталат, олія соєва частково гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк.

капсули розміру “2” двокольорові (світло-рожеві/ темно-рожеві), які містять пелети кремового кольору.

Фармакодинаміка.

Омепразол – антисекреторний препарат, похідний заміщених бензимідазолів. Препарат є специфічним інгібітором протонного насоса пристінкових клітин. Омепразол пригнічує базальну і стимульовану секрецію шляхом впливу на Н+/К+-АТФазу секреторної мембрани парієтальних клітин і, блокуючи активність протонного насоса шлунка, припиняє доступ водневих іонів у порожнину шлунка, що супроводжується пригніченням кислотоутворення в шлунку. Він зменшує базальну та стимульовану секрецію кислоти незалежно від природи стимулу, цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним. Ефект пригнічення активності протонного насоса виявляється вже через 1 годину після прийому препаратуі досягає максимуму через 2 години. Ефект однієї дози триває протягом 70 годин. При застосуванні повторних доз ефект посилюється протягом перших 4 днів і потім досягає постійного значення. Після закінчення терапії секреторна активність нормалізується протягом 3 – 7 днів. Базальна секреція соляної кислоти зменшується на 78 % після застосування повторної дози 20 мг. Протягом доби кислотність шлункового соку зменшується на 80 – 97% після приймання дози 20 мг омепразолу і на 92 – 94 % - після приймання доз по 40 мг. Омепразол не має антихолінергічних або антигістамінних властивостей.

Пероральний прийом омепразолу один раз на добу спричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект отримують протягом 4 днів лікування.

У хворих на виразку дванадцятипалої кишки протягом 24 годин досягається пригнічення на 80 % секреції кислоти у шлунку. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить приблизно 70 %.

У хворих на виразку дванадцятипалої кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньошлункового рН до => 3 протягом 17 - 24 годин.

У результаті зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності омепразолом у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс дозозалежним чином зменшується і нормалізується час дії кислоти в стравоході.

Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC (площа під кривою «концентрація-час») омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові у певний проміжок часу.

Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не спостерігалась.

70-95 % усіх хворих на пептичні виразки, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу в комбінації з антибіотиками викликає швидке полегшення симптомів, високу частоту загоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу ремісію травних виразок. Це також знижує ускладнення, такі як шлунково-кишкові кровотечі.

Знижена кислотність у шлунку звичайно може збільшувати індекс внутрішньошлункових бактерій. Застосування сполук, які інгібують утворення кислоти, може деякою мірою збільшити ризик шлунково-кишкового сальмонельозу та/або інфекцій Helicobacter.

Фармакокінетика.

Всмоктування препарату при пероральному прийманні відбувається швидко. Біодоступність препарату становить 20 %. Пік концентрації в плазмі досягається через 30-60 хв. Розподіл препарату відбувається у парієтальні клітини шлунка. Зв'язування з білками плазми дуже високе (приблизно 95 %). Ефект зберігається протягом 24 год. і більше.

Омепразол швидко метаболізується в печінці. Біодоступність омепразолу, прийнятого перорально у разовій дозі 20-40 мг, становить 30 – 40 %, вона дещо підвищується після прийому повторних доз. Низька доступність омепразолу спричинена, в основному, передсистемним метаболізмом. Біодоступність дещо підвищується у пацієнтів літнього віку і в пацієнтів з порушеннями нирок, сильно підвищується у пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність омепразолу може досягати 100 %).Більша частина омепразолу (77 %) виводиться із сечею у вигляді метаболітів, решта - з фекаліями. Час напіввиведення омепразолу для здорових добровольців становить 0,5-1,5 години. Загальний кліренс – 500-600 мл/хв.

- пептична виразка шлунка;- пептична виразка дванадцятипалої кишки;- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);- хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення;- синдром Золлінгера-Еллісона;- гастропатії, пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;- для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);- функціональна диспепсія.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік.

Їжа уповільнює всмоктування омепразолу, тому Лорсек слід приймати на порожній шлунок, найкраще – перед сніданком.

Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення. Прийом препарату може замаскувати симптоми і відкласти встановлення діагнозу.

Для хворих з печінковою недостатністю та іншими хронічними захворюваннями печінки доза препарату не повинна перевищувати мінімальну (20 мг препарату на добу).

Біодоступність омепразолу підвищується у хворих на цироз печінки, проте не спостерігалось підвищення токсичності омепразолу.

Немає потреби зменшувати дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок. Діаліз, проведений у пацієнтів із хронічним захворюванням нирок, не впливає на фармакокінетичні властивості омепразолу.

Під час вагітності протипоказаний. У період лікування слід припинити годування груддю.

Препарат протипоказаний дітям.

Застосовують дорослим внутрішньо, переважно вранці до їди, не ушкоджуючи капсулу і запиваючи невеликою кількістю води (можливий прийом з їжею). Доза і тривалість прийому залежать від показань, ефективності і переносимості терапії.

Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в разі відсутності Helicobacter pylori: по 1 капсулі 2 рази на добу. Тривалість терапії при пептичній виразці шлунка - 2-6 тижнів, виразці дванадцятипалої кишки – 2-4 тижні.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів.

Тривале підтримуюче лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлексною хворобою: по 1 капсулі (20 мг) на добу упродовж тривалого часу (до 12 місяців).

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у фазі загострення: по 1 капсулі (20 мг) 1-2 рази на добу упродовж 2-3 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона: підбір дози проводять індивідуально за результатами визначення рівня шлункової секреції (не повинен перевищувати 10 ммоль HCl/годину або 5 ммоль HCl/годину після резекції). Початкова доза становить 60 мг/добу, за необхідності дозу підвищують (добову дозу вище 80 мг слід застосовувати за декілька прийомів); доза визначається індивідуально.

Гастропатії, пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: по 1-2 капсули (20-40 мг) 1-2 рази на добу упродовж 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії): по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів сумісно з антибактеріальними засобами.

Функціональна диспепсія: по 1-2 капсули на добу протягом 2-3 тижнів.

У літніх пацієнтів та осіб із порушеною функцією печінки добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Для хворих із порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.

Прояви передозування можуть варіювати. Зустрічалися явища депресії і галюцинацій, непритомність, тахікардія, підвищена пітливість, інертність, сплутаність свідомості, описані нудота, блювання, запаморочення, біль у черевній порожнині, діарея, головний біль, сухість у роті, запори, порушення смакових відчуттів.

Всі симптоми, що спостерігаються в контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер. Швидкість виведення залишається незміненою при перевищенні дозування (кінетика першого порядку) і не потребує спеціального лікування. Специфічного антидоту при передозуванні Лорсеку не існує, тому лікування має бути симптоматичним. Більша частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний.

При застосуванні Лорсеку протягом короткого періоду часу небажані ефекти виникають рідко і звичайно бувають слабкими і тимчасовими. Вони частіше спостерігаються на початку лікування і не вимагають припинення лікування.

Тяжкі небажані ефекти спостерігаються дуже рідко.

Під час лікування омепразолом спостерігались такі небажані ефекти:

Загальні розлади організму: рідко - загальна слабкість, гарячка, втомлюваність, біль у спині; дуже рідко - свербіж вульви та ділянки анального отвору, посилене потовиділення, збільшення фундальних залоз.

Шлунково-кишкові розлади: рідко - абдомінальний біль, нудота, діарея, метеоризм, запор, блювання, печія; дуже рідко - панкреатит, анорексія, подразнення ободової кишки, зміна кольору випорожнень, глосит, атрофія слизової оболонки язика, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, металевий присмак та відчуття гіркоти. Виражений інгібіторний вплив високих доз препарату виявляється у підвищенні рівня гастрину і наступної ентерохромафіноподібної гіперплазії клітин.

Інфекції та інвазії: рідко - тривале зменшення кислотності шлункового соку може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. Можливе виникнення кандидозу стравоходу. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона спостерігались гастродуоденальні карциноїдні пухлини (можливо, через основне захворювання).

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко – висипання на шкірі, свербіж, контактний дерматит; дуже рідко - пурпура, петехії, сухість шкіри, підвищена фоточутливість, втрата волосся та ангідроз.

Судинні розлади: дуже рідко - васкуліт, периферичний набряк.

Неврологічні/психічні розлади: рідко - сонливість, головний біль, безсоння, парестезії; рідкісні прояви - агресивність, депресія, апатія, галюцинації, сплутаність свідомості, нервозність, неспокій, тремор, запаморочення (ці побічні ефекти спостерігаються, головним чином, у тяжкохворих).

Розлади з боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, інфекції сечового тракту, протеїнурія, гематурія, глюкозурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці.

Розлади гепатобіліарної системи: дуже рідко - захворювання печінки, включаючи печінково-клітинний, холестатичний або змішаний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність і гепатоенцефалопатії; відзначається підвищення активності ферментів (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ та білірубіну).

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості у вигляді кропив’янки, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку; рідкісні прояви - тяжкі генералізовані реакції, таких як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, токсичний некроліз епідермісу.

Порушення з боку опорно-рухової системи: дуже рідко - міалгія, біль у кістках, м’язові судоми, слабкість м’язів.

Порушення обміну речовин, метаболізму: дуже рідко - збільшення маси тіла, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Ендокринні розлади: рідкісні прояви – гінекомастія, біль у яєчках.

Порушення з боку серцево-судинної системи: рідкісні прояви - стенокардія, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку дихальної системи: рідкісні прояви - стійкий сухий кашель, біль у стравоході, епітаксис.

Порушення з боку органів зору, слуху, вестибулярного апарату: рідкісні прояви - дзвін у вухах, помірні порушення зору та слуху.

Порушення з боку системи крові: рідкісні прояви - панцитопенія, агранулоцитоз, анемія (також гемолітична анемія), нейтропенія, тромбоцитопенія і лейкоцитоз.

Внаслідок підвищення рівня рН у шлунку Лорсек потенційно може впливати на біодоступність будь-яких препаратів, у такий спосіб він знижує біодоступність похідних ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу або кетоконазолу.

Оскільки метаболізм цього препарату здійснюється в печінці, його необхідно з обережністю призначати разом з іншими препаратами, що мають аналогічний метаболізм, тому що Лорсек може зменшити їх елімінацію.

Пригнічення Лорсеком системи цитохромного Р450 ензиму підсилює дію антикоагулянтів, кумаринів та їх похідних, діазепаму і ніфедипіну, сповільнюючи виведення бензодіазепінів.

Рекомендується контролювати протромбіновий індекс крові для того, щоб за необхідності відкоригувати дозування антикоагулянтів і не допустити виникнення кровотеч.

Одночасне застосування препарату Лорсек з депресантами кісткового мозку може призвести до розвитку лейкопенії або тромбоцитопенії. У подібних випадках лікування має супроводжуватися ретельним контролем на предмет виникнення токсичного ефекту.

Ефективність преднізолону та циклоспорину може зменшитись. Тому іноді необхідно скоригувати дози циклоспорину.

Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялось. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.

Омепразол не взаємодіє з CYP1A2 (кофеїн, фенацетин, теофілін), CYP2C9 (S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (етанол), CYP3A (циклоспорин, лідокаїн, квінідин, естрадіол, еритроміцин, будезонід).