Популярні тематики

Лоратадин-Дарниця

Склад

Склад

Діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма

Лікарська форма

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та рискою.

Виробник

Виробник

ПрАТ Фармацевтична фірма Дарниця.

Місцезнаходження виробника

Місцезнаходження виробника

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

Фармакотерапевтична група

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

властивості

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лоратидин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво-важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізікального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н2-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не має впливу на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність і безпека.

Більше 10000 чоловік (у віці від 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, відносно покращення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Серед учасників цих досліджень (у віці від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується послабленням свербежу, еритеми і алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадина та плацебо.

Діти.

Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіта є пропорційними дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіта в плазмі крові складає приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином, за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 годин відповідно, після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив

8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіта – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину і його активного метаболіта порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіта не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіта.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лоратадину були в два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіта становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Показання

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Особливості застосування

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою порушення функцій печінки.

Застосування препарату необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати таблетки Лоратадин-Дарниця.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину та його метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Препарат не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнта необхідно проінформувати про дуже рідкісні випадки сонливості. В таких випадках можливий вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Діти

Діти

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлена.

Препарат застосовувати дітям від 2 років з масою тіла більше 30 кг.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози

Дорослим і дітям віком від 12 років.

Препарат застосовувати у дозі 10 мг 1 раз на добу.

Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла більше 30 кг.

Препарат застосовувати у дозі 10 мг 1 раз на добу.

Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла менше 30 кг.

Препарати лоратадину застосовувати в іншій лікарській формі.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю.

Відсутня необхідність у корекції дози препарату.

Пацієнтам з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід провести корекцію дози через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза – 10 мг через день).

Тривалість лікування.

Тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Прийом їжі не впливає на дію препарату.

Передозування

Передозування

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.

Симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична та підтримуюча терапія.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після надання невідкладної допомоги пацієнт має залишатися під медичним наглядом.

Побічні ефекти

Побічні ефекти

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2 % пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або втома (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоедему.

З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, судоми.

З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, блювання сухість у роті, гастрит, посилення апетиту.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.

Загальні розлади і зміни в місці введення: дуже рідко – втома.

У дітей від 2 до 12 років відмічались головний біль, нервозність, втома.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату Лоратадин не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Термін придатності

Термін придатності

2 роки.
зберігання

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.
Категорія відпуску

Категорія відпуску

Без рецепта.