Ізомілін інструкція по застосуванню

Венус Ремедіс Лтд для "Мілі Хелскере Лтд", Індія/Великобританія

Препарати, які стимулюють альфа- та альфа+бета-адренорецептори

Тахіаритмії, шлуночкові аритмії.Передсердно-шлуночкова блокада внаслідок дигіталісної інтоксикації.Стенокардія.

Ізопреналін підвищує потребу серцевого м'яза в кисні, що може посилити ішемію міокарда, у зв’язку з чим не рекомендується застосовувати Ізомілін як засіб, з якого починають терапію кардіогенного шоку при інфаркті міокарда. У деяких пацієнтів при наявності органічного ураження атріовентрикулярного вузла та провідної системи при застосуванні ізопреналіну можливе парадоксальне погіршення серцевої провідності, зростання передсердно-шлуночкової блокади з розвитком синдрому Морганьї-Адамса-Стокса на фоні нормального синусового ритму чи транзиторної аритмії. З обережністю застосовувати у пацієнтів з вираженим церебральним та коронарним атеросклерозом, гострим коронарним синдромом, цукровим діабетом, тиреотоксикозом, при підвищеній чутливості до симпатоміметиків.Мутагенність та карциногенез. Немає даних, які засвідчують наявність мутагенної та карциногенної дії ізопреналіну у тварин та людей.

Достовірного тестування на тваринах не проводилося. Застосування при вагітності можливе тільки за життєвими показаннями, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування Ізоміліну у жінок, що годують груддю, на період лікування потрібно припинити годування груддю, оскільки немає достатніх даних про виділення ізопреналіну в грудне молоко.

Препарат не впливає на здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.Не рекомендовано застосовувати одночасно Ізомілін з адреналіном або такими інгаляційними засобами для наркозу, як галотан через підвищення імовірності розвитку аритмій. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ізомілін - потужний неселективний бета-адреноміметик. Основними ефектами стимуляції β1- і β2-адренорецепторів є активація ферменту аденілатциклази, нагромадження в клітинах цАМФ і зниження внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що призводить до позитивної інотропної та хронотропної дії та розслаблення гладкої мускулатури судин і внутрішніх органів. Ізомілін знижує периферичний судинний опір переважно за рахунок розслаблення судин скелетних м'язів, а також спричиняє розслаблення судин черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, нирок. Діастолічний артеріальний тиск під дією Ізоміліну знижується, систолічний не змінюється або дещо підвищується, тому пульсова різниця звичайно зростає. Нирковий кровообіг в осіб з нормальним артеріальним тиском знижується, але при шоку помітно зростає. Ізомілін збільшує частоту і силу серцевих скорочень, серцевий викид, прискорює передсердно-шлуночкову провідність.Ізомілін розслаблює усі види гладенької мускулатури за умови її підвищеного тонусу, проте його дія максимально виражена відносно мускулатури бронхів і шлунково-кишкового тракту. Спричиняє меншу гіперглікемію в порівнянні з адреналіном, а відносно стимуляції вивільнення жирних кислот і продукції енергії порівнянний з адреналіном.Фармакокінетика Ізопреналін слабко зв'язується з білками плазми крові (14 - 25 %). Період напівжиття становить декілька хвилин при внутрішньовенному введенні та до 2 годин при підшкірному введенні. Швидко метаболізується за допомогою катехол-О-метилтрансферази (КОМТ), що метилює циклічну частину молекули в орто-положенні. Незначна частина метаболізується за участі моноаміноксидази (МАО). Неактивні метаболіти утворюють парні сполучення з глюкуроновою або сірчаною кислотою й у такому виді виводяться нирками. Фармацевтичні характеристики.

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей, проте застосування препарату можна починати з 7 років. В клінічних дослідженнях у дітей застосовувалась початкова швидкість введення 0,1 мкг/кг/хв., з можливістю збільшення до 1,0 мкг/кг/хв. Враховуючи опубліковані дані клінічних досліджень, початкова доза при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду у дітей віком від 7 до 19 років становить відповідно від 0,05 мкг/кг/хв. до 0,17 мкг/кг/хв., яка може бути збільшена поступово до рівня від 0,1 мкг/кг/хв. до 0,2 мкг/кг/хв. протягом 15 - 20 хвилин. Дозу необхідно титрувати до настання клінічного ефекту. Максимальний можливий рівень доз при внутрішньовенному застосованні ізопреналіну гідрохлориду у дітей коливається від 1,3 мкг/кг/хв. до 2,7 мкг/кг/хв. В цілому діти після хірургічного втручання і наявності брадикардії потребують значно менші дози при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду – 0,029 ± 0.002мкг/кг/хв. Доза у дітей при лікуванні нападів бронхіальної астми становить 0,5 ± 0,21 мкг/кг/хв.

Дозу Ізоміліну підбирають індивідуально, починаючи з найменшої рекомендованої дози та швидкості введення, поступово підвищуючи її під ретельним контролем стану пацієнта. Не рекомендується підвищувати частоту серцевих скорочень вище 130 ударів на хв., оскільки при більшій частоті збільшується ймовірність появи шлуночкової аритмії та зростає потреба міокарда в кисні. Адекватне поповнення об'єму циркулюючої крові під контролем центрального венозного тиску має провідне значення в терапії шоку у пацієнтів з нормальною функцією міокарда і має передувати призначенню Ізоміліну. Можливі шляхи введення Ізоміліну – внутрішньовенно краплинно, внутрішньовенно струминно, підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньосерцево. Таблиця 1. Рекомендовані дози для дорослих при серцевих блокадах та синдромі Морганьї-Адамса-Стокса Метод введення Приготування інфузійного або ін’єкційного розчину Ізоміліну Початкова доза Ізоміліну Підтримуючі дози Ізоміліну* Внутрішньовенно струминно Розвести 1 мл Ізоміліну 1:5000 (0,2 мг) в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % або 5 % розчині глюкози Від 0,02 мг до 0,06 мг (1 - 3 мл розведеного розчину 1:50,000) Від 0,01 мг до 0,2 мг (0,5 - 10 мл розведеного розчину)   Внутрішньовенно краплинно Розвести 10 мл Ізоміліну 1:5000 (2 мг в 500 мл 5 % глюкози)  5 мкг/хв. (1,25 мл розведеного розчину 1:250,000 за хв.)   Внутрішньом'язово Розвести 0,5 мл Ізоміліну 1:5000 (1 мг) в 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % 0,2 мг (1 мл ін’єкційного розчину Ізоміліну) 0,02 - 1 мг (0,1 – 5 мл ін’єкційного розчину Ізоміліну)  Підшкірно Розвести 0,5 мл Ізоміліну 1:5000 (1 мг) в 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % 0,2 мг (1 мл ін’єкційного розчину Ізоміліну)  0,15 - 2 мг (0,75 – 1 мл ін’єкційного розчину Ізоміліну) Внутрішньосерцево Розвести 0,1 мл Ізоміліну1:5000 (0,2 мг) в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % 0,02 мг (0.1 мл ін’єкційного розчину Ізоміліну)   * Підтримуюча доза та метод введення залежать від клінічної відповіді.Таблиця 2. Рекомендовані дози для дорослих з симптомами шоку та гіповолемії Метод введення Приготування розчину* Початкова доза Ізоміліну Швидкість введення** Внутрішньовенно краплинно (5 -7 крапель за/хв) Розвести 1 мл 1:5000 (0.2 мг) ) в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % або 5 % розчині глюкози 0.01 мг або 0.02 мг (0.5 мл - 1 мл розведеного розчину) 0,5 - 5 мкг Ізоміліну на хвилину (0,25 - 2,5 мл інфузійного розчину Ізоміліну) * Можливим є використання концентрації в 10 разів більшої, коли важливим є обмеження об¢єму розчину. ** Можливим є використання швидкості введення, більшої за 30 мкг на хв. в стадіях розгорнутого шоку. Швидкість введення коригується залежно від частоти серцевих скорочень, центрального венозного тиску, артеріального тиску та діурезу. При частоті серцевих скорочень вище 110 ударів на хв. інфузію треба призупинити чи припинити.Таблиця 3. Рекомендовані дози для дорослих у випадку бронхоспазму, який може трапитись під час анестезії Метод введення Приготування розчину Початкова доза Примітка Внутрішньовенно струминно Розвести 0,1мл1:5000 (0,2 мг) в10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0,9 % або 5 % глюкози 0,01 мг – 0,02 мг (0,5 мл - 1 мл інфузійного розчину Ізоміліну) Доза, що дорівнює початковій, при необхідності може бути введена повторно Застосування у дітей. В клінічних дослідженнях у дітей 7 – 11 років застосовувалась початкова швидкість введення 0,1 мкг/кг/хв. з можливістю збільшення до 1,0 мкг/кг/хв. Враховуючи опубліковані дані клінічних досліджень, початкова доза при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду у дітей віком від 7 до 19 років становить відповідно від 0,05 мкг/кг/хв. до 0,17 мкг/кг/хв., яка може бути збільшена поступово до рівня від 0,1 мкг/кг/хв. до 0,2 мкг/кг/хв. протягом 15 - 20 хвилин. Дозу необхідно титрувати до настання клінічного ефекту. Максимальний можливий рівень доз при внутрішньовенному застосованні ізопреналіну гідрохлориду у дітей коливається від 1,3 мкг/кг/хв. до 2,7 мкг/кг/хв. В цілому діти після хірургічного втручання і наявності брадикардії потребують значно менші дози при внутрішньовенному застосуванні ізопреналіну гідрохлориду – 0,029 ± 0.002мкг/кг/хв. Доза у дітей при лікуванні бронхоспазму під час наркозу становить 0,5 ± 0,21 мкг/кг/хв. Побічні реакції.ЦНС. Збудження, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система. Тахікардія, відчуття серцебиття, біль в ділянці серця, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, набряк легенів, підвищення або зниження артеріального тиску, шлуночкові аритмії, тахіаритмії. Алергічні реакції. Ізомілін містить в якості допоміжної речовини натрію метабісульфіт, який може спричинити алергічні реакції у сенсибілізованих суб’єктів, особливо у хворих на бронхіальну астму, тому слід бути обережними при застосуванні Ізоміліну у цієї категорії хворих.Інші. Гіперемія шкіри, гіпергідроз, тремор.

Симптоми. При передозуванні можуть виникнути артеріальна гіпотензія чи гіпертензія, тахікардія, запаморочення та слабкість, аритмії, напади стенокардії. При появі симптомів передозування потрібно зменшити швидкість інфузії або припинити застосування Ізоміліну залежно від тяжкості симптоматики. Лікування. Симптоматичне, під контролем даних електрокардіографії, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та частоти дихання.

2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

По 5 ампул у картонній коробці.

Без рецепту.

Клінічні характеристикиПоказання.Минущі епізоди передсердно-шлуночкової блокади, яка не потребує електрокардіостимуляції чи встановлення водія ритму серця.Епізоди повної передсердно-шлуночкової блокади з синдромом Морганьї-Адамса-Стокса за винятком випадків, спричинених шлуночковою тахікардією або фібриляцією шлуночків.Зупинка серця до моменту, коли буде можлива дефібриляція або встановлення водія ритму серця.Бронхоспазм під час наркозу.У комплексній терапії гіповолемічного, кардіогенного та септичного шоку, застійної серцевої недостатності та при станах, які супроводжуються низьким серцевим викидом.Несумісністьне рекомендовано застосовувати одночасно Ізомілін з адреналіном або такими інгаляційними засобами для наркозу, як галотан через підвищення імовірності розвитку аритмій.