Гатинова інструкція по застосуванню

Ранбаксі Лабораторіз Лтд., Індія

Фторхінолони

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія гатіфлоксацину, як і інших фторованих хінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом, задіяним у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Препарат також пригнічує топоізомеразу IV. Стосовно останньої відомо, що вона відіграє ключову роль у поділі хромосомної ДНК під час розподілу бактеріальної клітини. Спектр дії гатіфлоксацину охоплює такі види мікроорганізмів:грампозитивні - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включаючи як чутливі, так і резистентні до пеніциліну штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Staphylococcus (групи C, G, F), Streptococcus agalactiae; грамнегативні - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Haemophilus раrаіnfluenzа, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Neisseria gonorrhоеае (включаючи штами, які продукують β-лактамазу), Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae , Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris, інші мікроорганізми - Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Відмінністю гатіфлоксацину є висока активність відносно анаеробних мікроорганізмів, зокрема відносно Peptostreptococcus species.Фармакокінетика. Гатіфлоксацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після прийому per os. Абсолютна біодоступність гатіфлоксацину становить 96%. Пікова концентрація гатіфлоксацину в плазмі досягається через 1 - 2 год після перорального введення. Середні пікова й мінімальна концентрації, які досягаються при використанні схеми введення 400 мг 1 раз на добу становлять приблизно 4,2 мкг/мл і 0,4 мкг/мл, відповідно для перорального введення. Зв'язування гатіфлоксацину з білками сироватки становить майже 20% і не залежить від концентрації. Гатіфлоксацин широко розподіляється в організмі по багатьох тканинах і рідинах, включаючи альвеолярні макрофаги, бронхіальну слизову оболонку, рідину епітеліальної вистілки легенів, паренхіму легенів, слизову оболонку синусів, мокротиння, еякулят, сім’яну рідину, слизову оболонку піхви і шийки матки. Швидкий розподіл гатіфлоксацину в тканині призводить до більш високих його концентрацій у більшості органів-мішеней, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин у людей піддається обмеженій біотрансформації. При цьому менше 1% введеної дози екскретується в сечу у вигляді етилендіамінового і метилетилендіамінового метаболітів. Більше 70% введеної дози гатіфлоксацину виводиться у незміненому вгляді з сечею протягом 48 год після перорального введення; 5% виводиться з фекаліями.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит;інфекції дихальних шляхів: пневмонія і загострення хронічного бронхіту;інфекції шкіри і м'яких тканин;інфекції нирок і сечовивідних шляхів: пієлонефрит, ускладнені й неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки.

Препарат протипоказаний хворим з гіперчутливістю до гатіфлоксацину або інших фторхінолонів в анамнезі. Препарат також протипоказаний дітям до 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Гатіфлоксацин може спричинити збільшення QT інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатіфлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтам з подовженими QT-інтервалами, пацієнтам з гіперкальціємією і пацієнтам, які отримують протиаритмічні препарати класу ІІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол). Гатіфлоксацин повинен застосовуватися з обережністю при одночасному використанні з цисапридом, еритроміцином, антипсихотичними препаратами. Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з проаритмічними станами та такими ураженнями серцево-судинної системи, як брадикардія і гостра ішемія міокарда. Як і інші фторхінолони, гатифлоксацин треба з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими розладами ЦНС, як тяжкий церебральний атеросклероз, епілепсія, та іншими захворюваннями, які можуть спричинити судоми. Гатіфлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості - висипанні на шкірі чи інших алергічних реакціях.Препарат не можна застосовувати разом з алкогольними напоями.Вплив на керування автотранспортом і роботу з небезпечними механізмами.Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому варто утримуватись від керування транспортними засобами і механізмами.Порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію, були виявлені у пацієнтів, які приймали гатіфлоксацин або інші фторхінолони разом з гіпоглікемічними препаратами. У таких пацієнтів рекомендується контролювати рівень глюкози в крові.

Гатинова приймається 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Рекомендовані дози Гатинови для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок наведені в наступній таблиці 1:Таблиця 1. Захворювання Добова доза Тривалість терапії Бактеріальне загострення хронічного бронхіту 400 мг 5 днів Гострий синусит 400 мг 10 днів Позагоспітальна пневмонія 400 мг 7 - 14 днів Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистит) 200 - 400 мг 3 дні Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 400 мг 7 - 10 днів Гострий пієлонефрит 400 мг 7 - 10 днів Інфекції шкіри й м'яких тканин 400 мг 7 -10 днів Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків Ендоцервікальна і ректальна гонорея у жінок 400 мг 1 день Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок.Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок, подальше дозування - відповідно до таблиці 2:Таблиця 2. Кліренс креатиніну Початкова доза Наступна доза ≥ 40 мл/хв 400 мг 400 мг щодня < 40 мл/хв 400 мг 200 мг щодня Гемодіаліз 400 мг 200 мг щодня Перитонеальний діаліз 400 мг 200 мг щодня Для оцінки кліренсу креатиніну рекомендується використовувати таку формулу:чоловіки: кліренс креатинину (мл/хв) = маса тіла (кг) ´ (140 - вік)/72 ´ рівень креатиніну в сироватці (мг/дл);жінки: 0,85 ´ кліренс креатиніну чоловіків.Для пацієнтів з помірно порушеною функцією печінки зменшувати дозу немає необхідності.

Симптоми: підсилення побічних ефектів. Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходи невідкладної медичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз.

Симптоми звичайно виникають рідко й швидко минають після відміни препарату.Шлунково-кишковий тракт і печінка: нудота, діарея, біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, виразки в ротовій порожнині, стоматит, гінгівіт, блювання, шлунково-кишкова кровотеча.Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, порушення сну, ажитація, тривожність, плутана свідомість, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, тремор, судоми, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, фотофобія, ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушений зір, порушення смакових відчуттів, фоточутливість очей. Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, гіпертензія, ціаноз.Алергічні й шкірні реакції: набряк обличчя, макулопапульозні висипання, набряк язика, генералізований набряк, везикулобульозне висипання.Інші: вагініт, біль у кістках, біль у грудях, артрит, гіпоглікемія, гіпервентиляція, гематурія, спрага, підвищена температура, сухість шкіри, метрорагія, бронхоспазм, біль у вухах.

Гатіфлоксацин необхідно приймати за 4 год до прийому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо (таких як полівітаміни), або антациди, що містять магній і алюміній. При сумісному використанні з кальцію карбонатом, циметидином, теофіліном, мідазоламом, дигоксином істотних взаємодій не спостерігалося. Системне виведення гатіфлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатіфлоксацину та пробеноциду. У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при паралельному застосуванні гатіфлоксацину. Однак, завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефект варфарину цього препарату, протромбіновий час або інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролюватися, якщо хінолон призначений разом з варфарином, або його похідними. Одночасне введення нестероїдних протизапальних препаратів із фторхінолоном може підсилити ризик стимуляції центральної нервової системи.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

5 таблеток у блістерній упаковці, по 1 блістеру в коробці з картону.

Без рецепту.

АдресаB-2, Marcaim Industrial Estate, Ponda, Goa 403404, India.