Фамосан інструкція по застосуванню

діюча речовина: фамотидин;

1 таблетка містить 20 мг або 40 мг фамотидину;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), емульсія симетикону, заліза оксид червоний (E 172) (тільки у складі Фамосану® 20 мг), заліза оксид жовтий (E 172) (тільки у складі Фамосану® 40 мг).

таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі.

Фамосан® 20 мг: коричнево-рожевого кольору, діаметром 7,0 мм;

Фамосан® 40 мг: коричнево-жовтого кольору, діаметром 9,0 мм.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є специфічним антагоністом гістамінових Н2-рецепторів без агоністичного чи антагоністичного впливу на гістамінові Н1, мускаринові, нікотинові або a-рецептори та b-рецептори. Задяки класичному специфічному інгібуванню на рецепторах викликає зниження кислотної секреції шлунка. Фамотидин не викликає клінічно значущої блокади гістамінових Н2-рецепторів за межами шлунково-кишкового тракту. Не було виявлено будь-якого ефекту у відношенні зміни рівня тестостерону, гонадотропіну або пролактину. Ефективність зниження кислотності шлунка у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні фамотидину приблизно в 20-30 разів більша, ніж при застосуванні циметидину і у 8 разів більша, ніж при застосуванні ранітидину, причому поряд з цим спостерігається більш тривала дія препарату. Основними фармакологічними властивостями фамотидину, окрім його високої ефективності, є швидкий початок дії, достатньо тривала дія і висока специфічність зв’язку з гістаміновими Н2-рецепторами.

Фамотидин більше, ніж на 80 % знижує денну базальну і нічну секреції соляної кислоти і пепсину в шлунку. Його дія також знижує загальний обсяг шлункового соку. Окрім базальної секреції, фамотидин знижує і стимульовану секрецію шлунка (гістаміном, інсуліном, пентагастрином чи їжею). Інгібувальний вплив фамотидину на секрецію пепсину слабший у порівнянні з впливом на секрецію соляної кислоти і корелюється з загальним зниженням обсягу шлункового соку. Секреція внутрішнього шлункового фактора, поряд з секрецією водневих іонів, відбувається в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка і стимулюється гістаміном. У зв'язку з цим теоретично можна було б припустити, що інгібування гістамінових Н2-рецепторів може викликати мальабсорбцію вітаміну В12. Досліди, однак, не підтвердили це припущення. Також не було підтверджене теоретичне побоювання, що інгібітори Н2-рецепторів своїм впливом на рН вмісту шлунка можуть вплинути на присутні в шлунку бактерії і завдяки цьому викликати зростання концентрації шкідливих нітрозамінів. Терапевтичні дози фамотидину не впливають на основний рівень гастрину в крові, що зростає тільки при рівнях рН, що перевищують число 5. Інгібітори Н2-рецепторів також не впливають на секрецію підшлункової залози (як базальну, так і стимульовану панкреозиміном), не впливають на випорожнення шлунка і не змінюють напругу нижнього сфінктера стравоходу. Багатий клінічний досвід підтвердив, що навіть одноразова добова доза, що приймається ввечері перед сном, через декілька днів значно покращує стан пацієнта з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі препарату максимальний рівень фамотидину в плазмі досягається через 1-3,5 години, при цьому після одноразового прийому дози 40 мг цей максимум становить приблизно 0,070-0,100 мг/л. Біологічна доступність фамотидину з таблеток становить приблизно 43 % і не залежить від їжі. Зв'язування білками відносно слабке. Фамотидин, також як ранітидин і циметидин, проходить гематоенцефалітичний бар'єр, тому може без перешкоди проникати в материнське молоко. 20-40 % фамотидину, прийнятого перорально, або приблизно 70 % фамотидину, введеного внутрішньовенно, виділяється у незмінному стані з сечею, у якій виявляється лише низька концентрація метаболіту (S-оксиду), про можливу біологічну активність якого на сьогодні даних немає.

Напівперіод виведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години, у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче, ніж 30 мл/хв, він збільшується до 10-12 годин.

Поряд з цим Фамосан® є ефективним профілактичним засобом, що сприяє запобіганню кровотечам з місць, уражених пептичними виразками. Він також застосовується перед загальною анестезією у хворих, схильних до ризику аспірації кислого вмісту шлунка (синдром Мендельсона). Фамосан® є також допоміжним лікувальним засобом при терапії гострого панкреатиту. Фамосан® не слід застосовувати для лікування різноманітних кліничних симптомів функціональної шлункової диспепсії, якщо відсутні гіперсекреція і підвищена кислотність шлунка.

- Доброякісна виразка шлунка.- Пептична виразка дванадцятипалої кишки (лікування та попередження рецидивів).- Гіперсекреторні стани, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.- Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).- Профілактика розвитку симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Підвищена чутливість до фамотидину та інших компонентів препарату. Період вагітності, період годування груддю, дитячий вік.

З обережністю застосовують препарат при гострій порфірії (в т.ч. в анамнезі), імунодефіциті. При тяжких захворюваннях печінки препарат застосовують з особливою обережністю у знижених дозах.

У хворих літнього віку з порушенням функції печінки або нирок можливе порушення (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.

Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку і дванадцятипалій кишці. Лікування препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникати протягом 1-2 тижнів, однак терапію слід продовжувати доти, доки рубцювання не підтверджене даними ендоскопічного або рентгенівського дослідження.

Необхідне регулярне спостереження за пацієнтами (особливо літнього віку та з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка і/або дванадцятипалої кишки), які застосовують препарат разом з нестероїдними протизапальними засобами.

При комплексному лікуванні з антацидами необхідно дотримувати інтервал між застосуванням препарату та антацидів не менш ніж 1-2 години.

У разі пропуску прийому дози її необхідно прийняти якнайскоріше; не застосовувати, якщо настав час прийому наступної дози; не подвоювати дози.

При наявності алергії на інші препарати групи блокаторів Н2-рецепторів гістаміну можливі алергічні реакції на фамотидин, тому при наявності гіперчутливості до інших препаратів цієї групи слід з обережністю застосовувати препарат.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальасорбції не повинні застосовувати препарат.

Препарат протипоказаний при вагітності. За необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити годування груддю.

Немає достатніх даних про безпеку й ефективність застосування препарату Фамосан® для лікування дітей.

Призначають дорослим внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (наприклад, склянкою), незалежно від прийому їжі.

Лікування пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки. Призначають по 40 мг одноразово на ніч або по 20 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері), протягом 4-8 тижнів.

З метою профілактики рецидивів, після досягнення терапевтичного ефекту, призначають в підтримуючій дозі 20 мг (1 таблетка) одноразово, на ніч, протягом 1-4 тижнів.

Синдром Золлінгера–Еллісона. Дозу препарату підбирають індивідуально. Пацієнтам, яким раніше не призначали антисекреторні лікарські засоби, призначають в початковій дозі 20 мг

4 рази на добу (кожні 6 годин). Пацієнтам, які раніше застосовували інші антагоністи

Н2-рецепторів гістаміну, відразу може бути призначена вища початкова доза – 40 мг кожні

6 годин. Надалі дозу коригують залежно від рівня секреції шлункового соку, а також клінічного стану хворого. Лікування повинно проводитись доти, доки спостерігаються клінічні симптоми захворювання.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба. Для полегшення симптомів ГЕРХ призначають по

20 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) протягом 6-12 тижнів. При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, асоційованій з ерозійним езофагітом або виразкою, – 40 мг 2 рази на добу протягом 6-12 тижнів.

Для профілактики рецидивів симптомів та ерозій або виразкоутворення, асоційованих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (підтримуюча терапія)Призначають по 20 мг 2 рази на добу.

Хворим з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 30 мл/хв, рівень креатиніну в сироватці крові – більше 3 мг/100 мл) добову дозу препарату знижують до 20 мг або збільшують інтервал між прийомом до 36-48 годин.

Лікування препаратом відміняють поступово, через ризик розвитку синдрому «рикошету» при різкій відміні.

Симптоми: можливі блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія, колапс.

Лікування: відміна препарату, індукція блювання або/і промивання шлунка. За необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючу терапію: при судомах вводять внутрішньовенно діазепам, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях – лідокаїн. Гемодіаліз ефективний.

З боку травної системи: рідко - нудота, запор або діарея; дуже рідко - відсутність апетиту, метеоризм, блювання, сухість у роті; біль у животі, гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит, гострий панкреатит, підвищення рівня окремих лабораторних показників (трансаміназ, гаммаглутамілтрансферази, лужної фосфатази, білірубіну).

З боку центральної і периферичної нервової системи: рідко – головний біль, збудження, запаморочення; відчуття втоми; дуже рідко – оборотні психічні розлади (галюцинації, дезорієнтація, стан розгубленості, тривоги і занепокоєння, депресія), парестезії, легка лихоманка, порушення сну, інсомнія, тривалі епілептичні напади, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, аритмія, васкуліт.

З боку органів дихання: бронхоспазм.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгії (біль у суглобах), дуже рідко – міальгія (біль у м’язах), судоми м’язів.

З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок; дуже рідко при тривалому прийомі великих доз – зниження потенції і лібідо.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив’янка, акне, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона.

Інше: рідко – сухість шкіри, алопеція, гінекомастія.

Фамотидин зменшує всмоктування ітраконазолу та кетоконазолу, тому ці лікарські засоби необхідно застосовувати за 2 години до прийому Фамосану®.

Антациди (гідроокис магнію і алюмінію) та сукральфат уповільнюють абсорбцію фамотидину, внаслідок чого інтервал між прийомом цих лікарських засобів і Фамосану® повинен становити не менше 1-2 годин.

Пробенецид може гальмувати виведення фамотидину.

Фамотидин не змінює активності ферментативної системи цитохрому Р450, тому його можна приймати разом з лікарськими засобами, які метаболізуються цією системою (оральні антикоагулянти, теофілін, діазепам, пропранолол та ін.).