Астемізол інструкція по застосуванню

• одна таблетка містить астемізолу 0,01 г;
• допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.

Таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричні з фаскою.

Фармакодинаміка.

Протиалергічний, антигістаміннийзасіб. Блокатор гістамінових Н1-рецепторів II покоління. Запобігає виникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Зменшує свербіж та ексудацію. Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичним навантаженням та гіпервентиляцією легень. Виявляє слабку антисеротонінову активність. Практично не виявляє антихолінергічної активності і седативної дії.

Фармакокінетика.

Швидко всмоктується зшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує час досягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв’язування з білками становить 96%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Майже цілком метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утворенням активного метаболіту – десметиластемізолу, максимальна концентрація якого вкрові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентраціяастемізолу та його основного метаболіту становить 3-5 нг/мл і створюється протягом 4-6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54 -73%) і частково із сечею (5-6%). Виведення астемізолу та його метаболітів двофазне: період напів виведення для фази розподілу – 20 годин, дляфази виведення – 7-11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб. Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.

Лікування і профілактика алергічного риніту (сезонного та цілорічного), алергічного кон’юнктивіту, алергічних шкірних реакцій, в т. ч. хронічної ідіоматичної кропивниці, шкірного свербіжу, ангіоневротичного набряку; як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальної астми.

Гіперчутливість до компонентів препарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю.

Варто уникати застосування препарату у пацієнтів з подовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушеним електролітним обміном (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, що приймають діуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік. Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередити щодо потенційних холінолітичних ефектів (сухість слизових оболонок).

Застосування препарату рекомендується припинити не менш, ніж за 4 тижнідо проведення шкірної проби на алергени.

Заборонено приймати під час вагітності та годуванні груддю.

Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, швидкості фізичних і психічних реакцій.

Дитячий вік до 6 років.

Призначають до прийому їжі 1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці, дітям віком 6 -12 років – по ½ таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.

Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних; моніторинг ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності – внутрішньо венне введення рідини, призначення анти аритмічних препаратів, що не подовжують інтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, кисньотерапія. Введення адреналіну й аналептиків не рекомендується. Гемодіализ не є ефективним.

З боку нервової системи й органів чуттів: слабкість, головний біль; у деяких випадках – запаморочення, нервозність, розлади настрою, безсоння, нічні жахи, парестезія, судоми; у поодиноких випадках – депресія, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, прискорення серцебиття, шлуночкові аритмії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, діарея, гастралгія, у поодиноких випадках –підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

Алергічні реакції: рідко – висип, свербіж, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції.

Інші: порушення кровотворення (втома або слабкість, підвищення температури тіла, кровотечі, крововиливи), фото сенсибілізація, підвищення маситіла (у випадку тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко – фарингіт.

Імідазольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларітроміцин, тролеандоміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкістьбіо трансформації астемізолу. Не рекомендується сполучати з інгібіторами протеазвірусу імунодефіциту людини та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал Q-T (анти аритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазіни, блокатори кальцієвих каналів та ін.), потенціюють кардіотоксичність астемізолу.

Препарат потенціює дію фотосенсибілізуючих засобів, може маскувати ототоксичну дію інших препаратів.

2 роки.

У захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки по 0,01 г №10.