Зитролекс 250 инструкция по применению

Октобер Фарма С.А.Э. для "Алексфарм ГмбХ Лтд", Египет/Великобритания

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки – Streptococcus pneumoniae – пеніцилін-чутливі, Staphylococcus aureus – метицилін-чутливі, Streptococcus pyogenes (гр.А); грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila; Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, а також Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum; деякі анаеробні мікроорганізми – група бактероїдів Bacteroides flagilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (види), Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus species, аеробні грампозитивні бактерії - Enterococcus faecalis. Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Вживання їжі знижує абсорбцію азитроміцину. Максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату. Біодоступність азитроміцину - 37%.Швидко розподіляється в організмі. Характерна висока концентрація азитроміцину в тканинах (приблизно у 50 разів вища, ніж у плазмі крові), що вказує на високе зв’язування з тканинами. Зв’язуванням азитроміцину з білками плазми крові варіює відповідно до концентрації в плазмі і становить від 12 % до 52 % при концентрації 0,5-0,05 мкг азитроміцину/мл сироватки відповідно. Середній об’єм розподілу при рівноважній концентрації становить 31,1 л/кг. Виведення азитроміцину з плазми крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату і 41 годину – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.Азитроміцин виводиться переважно з жовчю, головним чином, у вигляді незміненої вихідної сполуки. Протягом тижня приблизно 6% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину збудниками:інфекції ЛОР-органів – синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит;інфекції дихальних шляхів – бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія;інфекції шкіри та м’яких тканин – мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;інфекції, що передаються статевим шляхом – неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis;захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язані з Helicobacter pylori.

Підвищена чутливість до азитроміцину та до інших компонентів препарату або до будь-якого іншого антибіотика групи макролідів або кетолідів.Не застосовувати одночасно з алкалоїдами ріжків.Тяжкі порушення функції печінки, нирок.

Алергічні реакціїУ поодиноких випадках повідомлялося про здатність азитроміцину спричиняти серйозні побічні реакції (рідко – летальні), такі як ангіоневротичний набряк і анафілаксія. Деякі з цих реакцій супроводжувалися рецидивуючими симптомами і потребували більш тривалого спостереження та лікування. Після закінчення лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Подовжені серцева реполяризація та інтервал QТ, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу QT, з порушеннями електролітного балансу, особливо за наявності гіпокаліємії та гіпомагніємії.Стрептококові інфекціїПеніцилін є препаратом першого ряду при лікуванні фарингіту/тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але немає жодних даних, як підтверджують його ефективність у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.СуперінфекціїЯк і при лікуванні іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).Ниркова недостатністьУ пацієнтів із незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозу.Печінкова недостатністьОскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки.Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.

Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.У разі застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

Азитроміцин не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Препарат застосовують дітям з масою тіла понад 45 кг. Дітям з масою тіла до 45 кг рекомендується призначати азитроміцин в інших лікарських формах.

Зитролекс необхідно застосовувати за одну годину до або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом їжі порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на добу.Дорослим та дітям із масою тіла понад 45 кгПри інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім мігруючої еритеми) призначають 500 мг на добу протягом 3 днів.При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1 г, потім – по 500 мг з 2-го по 5-й день.При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово.При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки: 1 г на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.При acne vulgaris: курсова доза становить 6 г. Рекомендується така схема лікування: у перші 3 дні призначають по 500 мг 1 раз на добу, в наступні 9 тижнів – по 500 мг 1 раз на тиждень, причому на другому тижні разову дозу приймають через 7 днів після попереднього прийому.У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.Для пацієнтів літнього віку немає необхідності змінювати дозування.Дітям з масою тіла менше 45 кг застосовують препарати азитроміцину в іншій лікарській формі.Пацієнти з порушеною функцією нирок: хворим із легкою або середньої тяжкості нирковою недостатністю коригувати дозу не потрібно. Досвіду застосування препарату при тяжких порушеннях функції нирок немає.Пацієнти з порушеною функцією печінки: оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюванням печінки.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. У разі передозування слід прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, транзиторна слабка нейтропенія.З боку центральної нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, синкопе, судоми, спотворення смаку, порушення нюху, парестезії, астенія, безсоння. Психічні розлади: рідко – агресивність, неспокій, гіперактивність, тривожність, нервозність. З боку органа слуху: погіршення слуху, глухота, дзвін у вухах (більшість із цих проблем є оборотними).З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; аритмія, пов’язана зі шлуночковою тахікардією; рідко – подовження QT-інтервалу, тріпотіння/мерехтіння шлуночків, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці.З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль/спазми у животі, рідкі випорожнення, анорексія, диспепсія, запор, зміна кольору язика, панкреатит, зниження апетиту, гастрит, метеоризм; у поодиноких випадках – псевдомембранозний коліт.З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит, оборотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця; у поодиноких випадках – некротичний гепатит, дисфункція печінки (у поодиноких випадках призводить до летального кінця).З боку шкіри: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.З боку опорно-рухового апарату: артралгія.З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.З боку репродуктивної системи: вагініт.Інші: анафілаксія, включаючи набряки (у поодиноких випадках призводить до летального кінця), кандидоз.

Антацидні засоби (які містять кальцій, алюміній, магній), етанол, їжа уповільнюють i знижують всмоктування азитроміцину, тому їх слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання їжі.Лінкозаміди послабляють, а тетрациклін і хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати QT-інтервал. Слід звернути увагу на одночасний прийом препарату з карбамазепіном, циклоспорином, дигоксином, похідними ріжків, теофіліном, терфенадином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів. Азитроміцин уповільнює виведення i підвищує концентрацію в плазмі i токсичність непрямих антикоагулянтів. Необхідна обережність при комбінованому застосуванні азитроміцину з нелфінавіром, зидовудином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект вищезгаданих препаратів. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні азитроміцину та терфенадину. 

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 6 капсул (250 мг) у блістері, по 3 капсули (500 мг) у блістері. По 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Без рецепта.

Місцезнаходження6 Октобер Сіті, 1 Індустріальна Зона / 190 ділянка, вул. Абу Хазем, 12, Каїр, Єгипет6 th October City 1 st Industrial Zone / plot no.190, 12 Abu Hazam Street, Kairo, EgyptЗаявникАЛЕКСФАРМ ГМБХ ЛТД, Великобританія. ALEXPHARM GMBH LTD, United KingdomМісцезнаходженняСвіт 12, 2 поверх, Квінз Хауз 180, Тоттенхем Корт Роуд, Лондон W1T7PD, ВеликобританіяSuite 12, 2 nd Floor, Queens House, 180 Tottenham Court Road, London W1T7PD, United Kingdom