Зиртек инструкция по применению

Зиртек фото, инструкция
Нет Регистрации
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
капли ор. 1% по 10 мл во флак.
Производитель:
Регистрация:
- № -
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 01.04.2021
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: cetirizine dihydrochloride;
  • 1 мл раствора содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида;
  • вспомогательные вещества: глицерин (85%), пропиленгликоль, сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная и бесцветная жидкость со слегка сладким вкусом и горьковатым привкусом.

Производитель:

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия

Местонахождение производителя:

Виа Праглиа, 15 - 10044 Пианезза (ТО), Италия.

Фармакотерапевтическая группа:

Антигистаминные средства для системного применения.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Механизм действия.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным и селективным антагонистом периферическим H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительной родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты.

Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген; в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов, у пациентов, больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Цетиризин также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

Клиническая эффективность и безопасность.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1 часа - у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначения цетиризина в высокой дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Педиатрическая популяция.

В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3-х дней.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородной.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение.

Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм.

Цетиризин не претерпевает экстенсивного метаболизма при первом прохождении.

Выведение.

Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов.

Нарушение функции почек: фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), после приема внутрь однократно 10 мг цетиризина наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Для пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Пациенты пожилого возраста: после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 человек пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного возраста и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Показания к применению:

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цетиризину, к любым вспомогательным веществам препарата, к гидроксизину или любых производных пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл/мин.

Особенности применения:

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендованные предостережение, если одновременно приняты алкоголь.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (например повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Зуд и/или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивным и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

По данным исследований, в более чем 700 случаях результаты беременности не указывают на наличие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности при применении цетиризина с четкой причинно-следственной связью. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Существуют ограниченные данные относительно влияния на фертильность человека, однако влияния по безопасности не было обнаружено.

Данные исследований на животных не выявили опасности по фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Однако пациентам, которые испытывают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом, от потенциально опасных видов деятельности и от работы с механизированным оборудованием. Таким пациентам не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Дети:

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Способ применения и дозы:

Применять капли оральные внутрь.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Педиатрическая популяция.

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Подросткам старше 12 лет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Детям с нарушением функции почек дозы корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек.

Не существует подтвержденных документально данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»), в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальным в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг/дл) по следующей формуле:

май1

Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек:

ГруппаКлиренс креатинина (мл/мин)Доза и частота приемаФункция почек в норме≥ 8010 мг 1 раз в суткиНарушение функции почек легкой степени50–7910 мг 1 раз в сутки

Нарушение функции почек средней

степени тяжести

30–495 мг 1 раз в суткиНарушение функции почек тяжелой степени< 305 мг 1 раз каждые 2 дняТерминальная стадия болезни почек< 10ПротивопоказаноПациенты, которым нужен гемодиализ< 10

Противопоказано

Пациентам с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется корректировать дозу (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Метод применения.

Препарат следует накапать в ложку или растворить в воде и принимать внутрь.

Если применять разведения - следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризином, главным образом связанные с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка можно проводить сразу после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении гемодиализа.

Побочные действия:

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав оральных капель, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Двойные слепые контролируемые клинические исследования, в которых сравнивали действие цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозировке (10 мг цетиризина в сутки), количественные данные по безопасности, которые были доступны, включали более 3200 пациентов, получавших цетиризин.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях цетиризина 10 мг сообщалось о таких побочных эффектах с показателем 1% и выше:

  • общие нарушения и реакции в месте введения препарата - повышенная утомляемость;
  • со стороны нервной системы- головокружение, головная боль;
  • со стороны желудочно-кишечного тракту- боль в животе, сухость во рту, тошнота;
  • со стороны психики - сонливость;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит.

В большинстве случаев сонливость была легкой и средней степени. Как показали данные объективных тестов, полученных в результате других исследований, рекомендуемая суточная доза не влияла на обычную ежедневную деятельность молодых здоровых добровольцев.

Педиатрическая популяция.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с показателем 1% и выше в плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет

  • со стороны желудочно-кишечного тракта - диарея;
  • со стороны психики - сонливость;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит;
  • общие нарушения и реакции в месте введения препарата - повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые наблюдения.

Побочные эффекты указаны по системам органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте, с которой они наблюдались в течение постмаркетингового наблюдения.

Частоту определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Обследование редко - увеличение массы тела.

Со стороны сердца: редко - тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия; частота неизвестна - амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Общие нарушения: нечасто - астения, недомогание; редко - отек.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарного тракта: редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны психики: редко - ажитация; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные мысли.

Со стороны питания и обмена веществ: частота неизвестна - повышенный аппетит.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде (сильный зуд) и/или крапивнице после отмены цетиризина.

Отчетность о побочных реакциях.

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Лекарственное взаимодействие:

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и антипирина, псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не было доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не было доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводил к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (11%) при одновременном приеме цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Срок годности:

5 лет.

После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения:

Не нужны специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 мл во флаконе со встроенной капельницей и крышкой с защитой от открывания детьми. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Зиртек
Производитель:Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия
Форма выпуска:

По 10 мл во флаконе со встроенной капельницей и крышкой с защитой от открывания детьми. По 1 флакону в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:- № -
МНН:Cetirizine
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:
  • действующее вещество: cetirizine dihydrochloride;
  • 1 мл раствора содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида;
  • вспомогательные вещества: глицерин (85%), пропиленгликоль, сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Фармакологическая группа:Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ:R06AE07 - Цетиризин
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
Врач объяснил, можно ли есть белые волокна бананов
Бананы являются отличным источником питательных ве...
Диетолог объяснил, как помогает Coca-Cola при желудочном гриппе
Желудочный грипп, также известный как вирусный гас...
Реклама