Транстоп раствор инструкция по применению

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг.

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Плот № 4, 34 до 48, ЕПИП, ТСИИК, Ида, Пaшамиларам, Патанчеру Мандал, Сангаредди Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot nos. 4, 34 to 48, EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Sangareddy District, Telangana State, 502307, India.

Заявитель.

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Фармакологические.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция:
У детей старше одного года: В наличии обзор литературы, в котором определены 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Большинство оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о наличии снижения потери крови и снижение требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (СРВ, кардио-пульмональных искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в « цианотичных »(с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые испытывают повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция . П иков концентрация транексамовая кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненциальним законом.

Распространения. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частными к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока - сотая доля, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,

Выделения. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного у взрослых и детей в возрасте старше одного года.

Специфические показания включают:

- Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
- Меноррагия и метроррагия;

- Желудочно-кишечные кровотечения

- Геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия)

и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торокальный, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые переважано осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

- Внутривенные инъекции должны делаться очень медленно.
-Транексамова кислота не должна вводиться внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судом, связанные с лечением транексамовая кислотой. При операциях аорто-коронарного шунтирования (АКШ), большинство из указанных случаев были зарегистрированы после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота послеоперационных судом была такой же, как у пациентов без назначения данного лекарственного средства.

Нарушение зрения: следует уделять внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, виду и т.д.). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия: В случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей, может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: Перед использованием транексамовой кислоты должны быть рассмотрены факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний или у больных, у которых по данным семейного анамнеза имеющийся риск повышенной заболеваемости по типу тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза, транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы.

Дисеменована внутренне-сосудистая коагуляция (УИК):Пациенты с синдромом УИК (DIC) обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть предназначена исключительно у пациентов при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Установлено, что характерно гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулинових сгустка; наблюдается удлиненный протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеющиеся соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать средства эффективной контрацепции.

Есть недостаточного количества клинических данных по применению транексамовая кислоты у беременных женщин.

В течение первого триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные по использованию транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислота должна использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтически пользу потенциальный риск.

Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Таким образом, грудное годувування не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Транстоп вводят внутривенно (капельно, струйно).

Взрослые .

При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводят внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл / мин) 2-3 раза в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек . В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени и . Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.

Применение детям .

Детям в возрасте от одного года рекомендуется применение согласно текущим утвержденным терапевтическим показаниям, как описано в разделе «Показания к применению», дозировка - около 20 мг / кг / день. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные данные по эффективности, безопасности, особенностей д озування.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце не были исследованы в полном объеме. Применение у пациентов пожилого возраста . Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

способ применения

Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).

Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.

способ применения

Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Инфузия: транексамовая кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий

натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера;

декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций а минокислотний раствор.

Случаи передозировки не наблюдалось.

Признаки и симптомы могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы.

Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.

Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждом частотном группировке побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частоты были определены следующим образом: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100 до <1/10); нечасто ( > 1/1 000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может быть имеющийся теоретический риск увеличения тромбоформувального потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Несовместимость.

Транексамовая кислота для инъекций должна быть добавлена ​​в кровь для переливания или в инъекционных растворов, содержащих лекарственные средства группы пенициллина.

По 5 мл раствора для инъекций в ампулах, по 6 ампул в картонной коробке.

По рецепту.