Тамсулид капсулы инструкция по применению

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид.

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30% метакрилатный кислоты - етилакрилатного сополимера (1: 1), содержащий полисорбат 80 (около 2,8%) и натрия лаурилсульфат (около 0,7%), триэтилцитрат, тальк.

покрытие пеллет: дисперсия 30% метакрилатный кислоты - етилакрилатного сополимера (1: 1), содержащий полисорбат 80 (около 2,8%) и натрия лаурилсульфат (около 0,7%), тальк, триэтилцитрат;

состав капсул: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индиго (Е 132), железа оксид черный (Е172).

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Фармакологические.

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний действующего вещества тамсулозина гидрохлорида не отмечалось клинически выраженного снижения АД. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным АД.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывания замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если принимать тамсулозин в одно и то же время после приема пищи. Тамсулозина свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигается через 6:00 после однократной дозы тамсулозина, которую приняли после еды. Стабильная концентрация достигается на 5 сутки после ежедневного приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя эти данные касаются только пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат у пациентов младшего возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после разовой дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм. Тамсулозин не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

После однократного приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

• Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе
• тяжелая печеночная недостаточность.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулиду возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Изредка сообщалось о развитии ангионевротического отека после применения тамсулозина. В таком случае лечение следует немедленно прекратить и контролировать состояние пациента до исчезновения отека, тамсулозин не следует повторно принимать.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась нестабильность радужной оболочки глаза (синдром атонической зрачка (IFIS), вариант синдрома суженного зрачка), связанная с блокировкой α1-рецепторов. IFIS увеличивает риск развития глазных осложнений во время или после такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза, целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином сегодня точно не установлены. О IFIS сообщалось также и у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение более длительного периода до начала операции.

Начинать терапию тамсулозином гидрохлорид не рекомендуется пациентам, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин интенсивно метаболизируется, главным образом, CYP3A4 и CYP2D6. Пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 не следует назначать тамсулозина гидрохлорид в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол).

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Тамсулид не показан для применения женщинам.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Препарат не применять детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей (до 18 лет) не оценивалась.

Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует глотать целиком, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, ломать, поскольку это будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Однако следует иметь в виду, что в гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии увеличен.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. Также «Противопоказания»).

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжелые гипотензивные эффекты, а также рвота и понос. Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае возникновения острой артериальной гипотензии вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это не помогает, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие мероприятия. -За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту следует промыть желудок, можно принять активированный уголь и низькоосмотични слабительные средства, такие как сульфат натрия.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

Нервная система: часто - головокружение, редко - головная боль, редко - обморок (синкопе).

Органы зрения: редко - нечеткость зрения *, нарушение зрения *.

Сердечно-сосудистая система: нечасто - ортостатическая гипотензия, сердцебиение (пальпитация).

Дыхательная система: нечасто - ринит, неизвестно - носовое кровотечение *.

Репродуктивная система: часто - нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, очень редко - приапизм.

Пищеварительный тракт: часто - запор, диарея, тошнота, рвота, неизвестно - сухость во рту.

Кожа, подкожная клетчатка: нечасто - зуд, сыпь, крапивница, редко - ангионевротический отек, очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, неизвестно - мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит *.

Общие нарушения: нечасто - астения.

* Отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций, в послерегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, тахикардии, аритмии, одышка. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.

Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимали тамсулозин.

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом , эналаприлом , нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не менял уровень свободных фракций диазепама , пропранолола , трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и Cmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром ) и умеренными (например, эритромицин ) ингибиторами CYP3A4. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 .

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к повышению концентрации Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.

Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, которые могут снижать кровяное давление, в т.ч . анестетиками , ингибиторами фосфодиэстеразы-5 , то α1-адренорецепторов .

Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом .

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.