Тамоксифен инструкция по применению

Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд, для "М-Инвест Лтд", Индия/Кипр

Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиэстрогенные средства.

Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має виражену антиестрогенну дію. Це пов’язано з його здатністю запобігати зв’язуванню естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифен інгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.Фармакокінетика. Тамоксифен легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівноваги досягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми. Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. З сечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреції тамоксифену двофазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок під час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб. Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену – 14 діб. Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену в плазмі ³ 70 мкг/л. Фармацевтичні характеристики.

Ад’ювантна терапія раку молочної залози у жінок з враженими лімфатичними вузлами; метастатичний рак молочної залози у чоловіків і жінок.

Підвищена чутливість до препарату. Вагітність, годування груддю. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, обов’язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем.Особлива обережність і ретельне спостереження необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікування Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз’яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви у цих випадках не є надійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування Тамоксифеном. При лікуванні препаратом потрібен контроль за картиною крові (вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження в окуліста. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. У процесі лікування потрібен контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, які впливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

Протипоказано.

Немає підстав вважати, що Тамоксифен впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ефективність та безпечність застосування тамоксифену у дітей не досліджувались, тому призначати Тамоксифен дітям не рекомендовано.

Доза препарату встановлюється індивідуально. Таблетки запивають водою.При раку молочної залози – рекомендована добова доза тамоксифену для дорослих становить 20 мг. У разі поширених форм хвороби дози можуть бути збільшені до 30 – 40 мг на добу. Максимальна добова доза тамоксифену становить 40 мг. Об’єктивна відповідь на терапію звичайно відмічається після 4 – 10 тижнів лікування, однак у разі метастазів у кістках ефект може спостерігатися лише після кількох місяців лікування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати водою. У разі призначення двох або більшої кількості таблеток Тамоксифену на добу їх можна приймати за один або два прийоми. Тривалість лікування тамоксифеном визначається тяжкістю і перебігом хвороби. Звичайно лікування є тривалим і продовжується до досягнення ремісії.

Випадки гострого передозування тамоксифену невідомі.

З боку системи кровотворення. Можливі лейкопенія і/або тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів звичайно знижується до 80-90х109/л). Дуже рідко розвиваються нейтропенія і панцитопенія. З боку ендокринної системи. Внаслідок антиестрогенної дії тамоксифену найчастіше відзначаються такі небажані побічні ефекти, як припливи жару, аномальні вагінальні кровотечі, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, свербіж статевих органів. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищеним ризиком розвитку проліферативних змін в ендометрії, зокрема можливі гіперплазія ендометрія, поліпи, ендометріоз і, в поодиноких випадках, рак ендометрія. У жінок в передменопаузі можливе припинення менструацій, а також інколи оборотний кістозний набряк яєчників. Ймовірність розвитку раку ендометрія зростає при збільшенні тривалості терапії тамоксифеном і приблизно у 2-3 рази перевищує ймовірність раку ендометрія у жінок, які не отримували препарату. Однак клінічна користь від застосування тамоксифену при лікуванні раку молочної залози у жінок перевищує можливий ризик розвитку неопластичних утворень ендометрія. У чоловіків можлива імпотенція або втрата лібідо.З боку шлунково-кишкового тракту. Можливі нудота, блювання; у поодиноких випадках спостерігаються анорексія, порушення смакових відчуттів, запори, діарея.З боку органів зору. Зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти і ретинопатії. Ймовірно, ці ефекти залежать від доз і тривалості терапії і можуть бути частково оборотними після припинення лікування тамоксифеном.З боку гепатобіліарної системи. Тамоксифен може впливати на спектр ліпідів у сироватці крові. Дуже рідко відзначається тригліцеридемія, інколи з панкреатитом. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищенням рівнів печінкових ферментів і в поодиноких випадках – з більш тяжкими ураженнями, такими як жирова інфільтрація печінки, холестаз і гепатит. З боку шкіри та її похідних.  Висипання на шкірі, алопеція або інтенсивний ріст волосся.Реакції гіперчутливості. Ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, бульозний пемфігоїд.З боку судинної системи. Досить часто відзначаються тромбози і дуже рідко – емболія легеневої артерії. При паралельному застосуванні тамоксифену і цитотоксичних препаратів ризик тромбоемболічних ускладнень зростає. У разі появи будь-яких небажаних впливів або інших негативних ефектів необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря!

При одночасному прийманні Тамоксифену та гормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшення ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може спричинити підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту N-деметилтамоксифену в плазмі крові.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; 1 або 3, або 10 блістерів у картонній коробці.

Без рецепта.

МісцезнаходженняG-17/1, MIDC, Тарапур Індастріал Еріа, Бойсар, Діст. Тейн-401506, Махараштра, Індія.