Реместип раствор инструкция по применению

действующее вещество: терлипрессина ацетат;

1 мл терлипрессина 0,1 мг в виде терлипрессина ацетата.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.

К Рыбник 475, 252 42 Джесенице в Праге, Ческая Республика.

Фармакологические.

Терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин) - синтетический аналог вазопрессина, природного гормона задней доли гипофиза, отличается от него замещением в 8-й позиции аргинина на лизин, а также тем, что три глицинового остатки присоединены к терминальной аминогруппы цистеина . Фармакологическое действие терлипрессина заключается в сочетании специфического эффекта веществ, образованных в результате его ферментативного расщепления. Заметными эффектами терлипрессина является выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается печеночный кровоток и давление в системе воротной вены.

Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин, подобно аналогичных пептидов, вызывает спазм артериол, вен и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника в целом.

Кроме влияния на гладкие мышцы сосудов, терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности.

По результатам исследований действия препарата у животных и людей максимальная его активность наблюдалась во внутренних органах и коже.

Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не обнаружено.

Фармакокинетика.

Собственно терлипрессин является неактивным по гладкой мускулатуры, но он служит химическим депо для фармакологически активных веществ, которые образуются в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее, чем эффект лизин-вазопрессина, но длится дольше.

Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях.

Фармакокинетический профиль после введения лучше всего описан с помощью двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, метаболический клиренс - около 9 мл / кг в минуту, объем распределения - около 0,5 л / кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает определяться в плазме примерно через 30 минут после введения терлипрессина. Максимальная концентрация достигается между 60 и 120 минутами.

Кровотечения пищеварительного тракта и мочеполовых путей, например кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; маточное кровотечение, обусловленная функциональными нарушениями или другими причинами, родами, абортом и т.д.; кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, в частности на органах брюшной полости и малого таза.

Местно - при гинекологических вмешательств на шейке матки.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного компонента препарата. Септический шок у пациентов с низким сердечным выбросом. Беременность.

При лечении препаратом Реместип необходимо контролировать артериальное давление, частоту пульса и баланс жидкости. Чтобы избежать фокальных некрозов в месте инъекции, препарат следует вводить внутривенно. Препарат следует осторожно применять пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Не следует применять Реместип пациентам с септическим шоком и низким сердечным выбросом.

Следует проявлять особую осторожность при лечении лиц пожилого возраста, поскольку опыт применения этой категории пациентов ограничен, рекомендации по дозированию для этой категории пациентов отсутствуют.

Реместип не является кровезаменяющие средством для пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови.

Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать введения и применять неразведенный препарат в дозе 0, 5 мг и более только внутренне венно .

Это лекарственное средство содержит натрий.

Количество натрия зависит от дозы.

1 мл 3,65 мг натрия, что составляет менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу,

следовательно, это лекарственное средство практически свободен от натрия.

Если вводится более 1 ммоль натрия в 1 дозе, это следует учитывать пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.

Применение препарата Реместип в период беременности противопоказано (см. «Противопоказания»). Установлено, что Реместип вызывает сокращение матки и повышение внутриматочного давления на ранних сроках беременности и может снижать кровоток матки. Применение препарата Реместип может оказывать вредное воздействие на беременность и плод. У кроликов наблюдались самопроизвольные выкидыши и пороки развития.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Достаточных данных о выделении терлипрессина в грудное молоко нет. Риск для грудных детей не может быть исключен. Решение о продлении / прекращении грудного вскармливания или продления / прекращения терапии препаратом Реместип следует принять, учитывая пользу от кормления грудным молоком для детей и пользу от терапии терлипрессина для женщин.

Исследований по влиянию терлипрессина на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Препарат применяют для лечения детей согласно рекомендуемой схеме.

взрослые

Сначала проводить внутривенную инъекцию 2 мг терлипрессина каждые 4:00. Лечение следует продолжать, пока не пройдет 24 часа с момента остановки кровотечения, но не более 48 часов. После применения начальной дозы дозу можно откорректировать до 1 мг каждые 4:00 для пациентов с массой тела <50 кг или в случае появления побочных реакций.

Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у взрослых 1 мг (1000 мкг) каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для предотвращения рецидива кровотечения лечение следует продолжать в течение 24-48 часов после ее прекращения. Препарат вводят внутривенно болюсно или в виде кратковременной инфузии. Лекарственное средство применяют неразбавленным или разводят 0,9% раствором натрия хлорида.

Другие виды кровотечений пищеварительного тракта у взрослых 1 мг (1000 мкг) каждые 4-6 часов. Препарат также можно применять как средство первой помощи независимо от хирургического вмешательства, если есть подозрение на кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта.

Кровотечения из внутренних органов у детей обычно вводят в дозе от 8 до 20 мкг / кг массы тела с интервалом 4-8 часов. Препарат следует вводить в течение всего периода кровотечения общей рекомендацией является продолжение введения для предотвращения рецидива кровотечения так же, как в случае кровотечений у взрослых. При наличии склерозированных варикозных узлов пищевода назначают однократное введение в дозе 20 мкг / кг болюсно.

Кровотечения мочеполовых путей: учитывая разницу активности эндопептидазы в плазме крови и тканях диапазон дозировок достаточно широким - от 0,2 до 1 мг, которые назначают с интервалом 4-6 часов.

При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемые дозы - от 5 до 20 мкг / кг массы тела. Препарат следует применять.

Местное применение при гинекологических вмешательствах на шейке матки 0,4 мг (400 мкг) разводят 0,9% раствором натрия хлорида до объема 10 мл, применяют интрацервикально и / или парацервикально. В этом случае эффект препарата развивается через 5-10 минут. При необходимости дозу можно увеличить или назначить повторно.

Не следует превышать рекомендуемую дозу (2 мг в течение 4:00) в связи с тем, что риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы является дозозависимым.

Для контроля артериальной гипертензии, которая может развиться при лечении препаратом Реместип, можно применить 150 мг клонидина в.

Для купирования брадикардии вводят атропин.

Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований (частота 1-10%): бледность, повышенное артериальное давление, боли в животе, тошнота, диарея и головная боль.

Антидиуретический эффект препарата Реместип может привести к гипонатриемии, если не контролируется баланс жидкости.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по классам систем органов MedDRA следующим образом: часто (10-1%); нечасто (1-0,1%); редко (0,1-0,01%).

Со стороны сердца: часто - брадикардия нечасто - фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отеком легких, тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: часто - сужение периферических сосудов, периферическая ишемия, бледность кожи лица, артериальная гипертензия, нечасто - ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - респираторный дистресс, дыхательная недостаточность редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторная диарея, преходящий спастические боли в животе нечасто - транзиторная тошнота, транзиторное рвота.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: нечасто - гипонатриемия, если не контролируется баланс жидкости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - местный некроз кожи.

Беременность, роды и перинатальные состояния: нечасто - нарушение сократительной активности матки, снижение маточного кровотока.

Общие нарушения и состояние места введения: нечасто - некроз в месте инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Терлипрессин потенцирует действие неселективных бета-адреноблокаторов по снижению портальной гипертензии.

Одновременное применение с препаратами, которые вызывают брадикардию (такими как пропофол, суфентанил), может привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Эти эффекты обусловлены рефлексогенные угнетением сердечной деятельности через блуждающий нерв и из-за повышения кровяного давления.

2 года.

Хранить в холодильнике (при температуре от +2 до + 8 ° C) в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре до 25 ° C (например, в автомобиле скорой помощи).

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Применять только рекомендованные растворители (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

По 2 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной упаковке.

По рецепту.