Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Пульмикорт

Состав

Состав

действующее вещество: будесонид;

1 мл суспензии содержит 0,25 мг или 0,5 мг будесонида;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота лимонная безводная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Суспензия для распыления.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

легко ресуспендована суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из полиэтилена, содержащих разовую дозу.

Категория отпуска

Производитель

АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca AB, Sweden.

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

Кварнбергагатан 12, Содерталъє, 15185, Швеция/ Kvarnbergagatan 12, Sodertalje, 15185, Sweden.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Код ATC R03B A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Будесонид есть глюкокортикостероїдом с сильным местным противовоспалительным действием, с низкой частотой и тяжестью нежелательных эффектов, характерных для пероральных кортикостероидов.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы окончательно не выяснен. Противовоспалительные эффекты, такие как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и подавление опосредованной цитокинами иммунного ответа, вероятно, играют важную роль.

Клиническое исследование с участием пациентов с астмой, в котором сравнивались ингаляционная и пероральная лекарственные формы будесониду в дозах, рассчитанных для достижения близкого по значению системной биодоступности, показало статистически значимое преимущество эффективности ингаляционного будесониду сравнению с плацебо; пероральный будесонид такого преимущества не продемонстрировал. Таким образом, терапевтический эффект стандартных доз ингаляционного будесониду может в значительной степени объясняться непосредственным действием на дыхательные пути.

В провокационном исследовании в результате предыдущего лечения будесонидом в течение 4 недель наблюдалось уменьшение сужения бронхов при астматических реакциях как немедленного, так и позднего типов.

Доказано также, что у пациентов с гиперреактивностью будесонид снижает реактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.

Терапия ингаляционным будесонидом эффективно использовалась для профилактики вызванных физической нагрузкой приступов бронхиальной астмы.

Ограниченные данные долгосрочных исследований свидетельствуют, что большинство детей и подростков, которые применяли ингаляционный будесонид, в конце достигают своего соответствующего роста во взрослом возрасте. Однако отмечалось небольшое начальное, хотя и преходящее, замедление роста (около 1 см). В большинстве случаев оно наблюдается в течение первого года лечения.

После однократной пероральной ингаляции будесониду, что доставлялся с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение легочной функции достигается в течение нескольких часов. Было показано, что после терапевтического применения пероральных ингаляций будесониду в виде сухого порошка, улучшение легочной функции наступало в течение 2 дней от начала лечения, хотя максимальный эффект мог достигаться до 4 недель.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при применении препарата Пульмикорт наблюдался дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме крови и моче. Препарат Пульмикорт при применении в рекомендованных дозах значительно меньше влияет на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что подтверждено анализами на АКТГ.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 10-30 минут после начала распыления и составляет приблизительно 4 нмоль/л после применения дозы 2 мг. У взрослых легочное распределение будесониду, что применяется через небулайзер, составляет приблизительно 15 % от номинальной дозы и от 40% до 70% дозы, доставленной пациентам. Системная доступность после применения через струйный небулайзер также составляет примерно 15 % от номинальной дозы, небольшая часть этого количества обусловлено всасыванием препарата, что был проглочен.

Распределение и метаболизм

Связывание с протеинами плазмы составляет приблизительно 85-90 %.

Объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг.

Будесонид подвергается значительному (≈ 90 %) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесониду и 16α-гидроксипреднизолону, составляет менее 1% от активности будесониду. Метаболизм будесониду происходит преимущественно с участием CYP3A4, подсемейства цитохрома Р450.

Вывод

Будесонид выводится путем метаболизма, который обусловлен главным образом энзимом CYP3A4. Метаболиты выводятся с мочой в неизменной или конъюгированной форме.

У здоровых взрослых добровольцев для будесониду характерен высокий системный клиренс (около 1,2 л/мин), а конечный период полувыведения будесониду после внутривенного введения составляет в среднем 2-3 часа.

В моче обнаруживаются только незначительные количества неизмененного будесониду. Фармакокинетические показатели будесониду пропорциональны дозе при клинически значимых дозах.

Дети

У детей в возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой, максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2,4 нмоль/л после приема дозы 1 мг. У пациентов в возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой, системная доступность будесониду после ингаляции через струйный небулайзер (Pari LC Jet Plus с компрессором Pari Master) составляет примерно 6 % номинальной дозы и 26 % дозы, доставляемой пациенту. У детей в возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой, системный клиренс будесониду составляет примерно 0,5 л/мин. Дети (на 1 кг массы тела) имеют клиренс примерно на 50 % превышает клиренс у взрослых. У детей, страдающих бронхиальной астмой, конечный период полувыведения будесониду после ингаляции составляет примерно 2,3 часа. Примерно такой же он и у здоровых добровольцев.

Максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» после применения одноразовой дозы 1 мг будесониду путем распыления у детей в возрасте 4-6 лет сопоставимы с этими показателями у здоровых взрослых добровольцев, которые получали будесонид в такой же дозе через такую же систему распыления.

Показания к применению

Показания к применению

Бронхиальная астма.

Пульмикорт содержит мощный негалогенизованый кортикостероид – будесонид, предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, для которых применение ингаляторов с распылением лекарственных веществ сжатым воздухом или в виде лекарственной формы сухого порошка является неудовлетворительным или непригодным.

Круп.

Пульмикорт также рекомендуется для применения детям в возрасте от 6 месяцев, больным круп (острую вирусную инфекцию верхних дыхательных путей, также известная как вирусный ларинготрахеобронхит или подвязочный ларингит), что является показанием для госпитализации.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или к любому другому ингредиенту препарата.

Особенности применения

Особенности применения

Камеру небулайзера очищают после каждого использования. Камеру небулайзера и насадку или дыхательную маску моют горячей водой с мягкими моющими средствами. Хорошо ополаскивают и сушат, подсоединив камеру небулайзера к компрессору или к входному отверстию для воздуха.

Специальный надзор необходим при применении препарата пациентам с туберкулезом легких и вирусными инфекциями дыхательных путей.

Пациенты без зависимости от стероидов. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 10 дней. Пациентам с избыточной продукцией слизистого секрета в бронхах сначала можно применять кратковременный (около 2 недель) дополнительный курс пероральных кортикостероидов. После курса пероральных лекарств достаточным лечением должен быть Пульмикорт.

Пациенты с зависимостью от стероидов. Начинать переход с пероральных стероидов на Пульмикорт можно, когда пациент находится в относительно стабильной фазе заболевания. В таких случаях примерно в течение 10 дней Пульмикорт принимают в комбинации с дозой пероральных стероидов, которые применяли до того.

После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно уменьшать (например на 2,5 мг преднизолона или эквивалента ежемесячно), пока не будет достигнуто наиболее низкой возможной дозы. Во многих случаях возможно полное замещение пероральных стероидов Пульмикортом.

Во время перехода с терапии пероральными стероидами на Пульмикорт в большинстве случаев наблюдается уменьшение системного действия кортикостероидов, что может привести к появлению симптомов аллергии или артрита, таких как ринит, экзема и мышечно-суставную боль. По поводу этих состояний необходимо назначить специфическое лечение. В единичных случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида.

Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм, который сопровождается усилением хрипов сразу после процедуры. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, особенно более высоких, чем рекомендуемые дозы, может вызвать клинически значимое угнетение коры надпочечников. В стрессовых ситуациях или на период планового оперативного вмешательства можно назначить дополнительную системную кортикостероидную терапию.

При применении любого ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоїдни черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до наименьшей эффективной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Влияние на рост.

У детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, рекомендован регулярный мониторинг роста. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида, по возможности до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Пользу от терапии кортикостероидами следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста. Кроме того, важно направить пациента на консультацию к детскому пульмонологу.

Пульмикорт не предназначен для быстрого устранения острых эпизодов бронхиальной астмы, требующих применения ингаляционных бронходилататорив короткого действия. Если у пациента лечение бронходилататорами короткого действия не эффективное, или если они нуждаются больше ингаляций, чем обычно, необходимо медицинское вмешательство. В такой ситуации следует рассмотреть вопрос о потребности в усилении обычной терапии, например, за счет увеличения дозы ингаляционного будесониду или добавление бета-агониста длительного действия или назначение курса пероральных глюкокортикостероидов.

Снижена печеночная функция может иметь влияние на способность выводить глюкокортикостероиды. Однако плазменный клиренс после внутривенного введения будесониду был близким по значению у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. После перорального приема системная биодоступность будесониду росла вследствие ухудшения печеночной функции за счет снижения пресистемного метаболизма. Клиническое значение этих изменений для лечения Пульмикортом окончательно не выяснено, поскольку данные относительно ингаляционного будесониду отсутствуют, но можно ожидать повышение уровня препарата в плазме и, таким образом, повышение риска системных нежелательных реакций.

Клинические исследования показали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известных ингибиторов активности CYP3A4 в печени и слизистой оболочке кишечника) вызывает рост системной экспозиции будесониду. Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно длиннее. Также следует рассмотреть возможность уменьшения дозы будесониду.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз Пульмикорта не ожидается никакого влияния на ребенка. Пульмикорт может применяться во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Пульмикорт не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.
Дети

Дети

Пульмикорт применяют детям в возрасте от 6 месяцев, больным бронхиальной астмой и круп.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Пульмикорт следует вводить с помощью небулайзеров. Доставлена пациенту доза может разниться в зависимости от используемого ингаляционного оборудования. Время распыления и доставлена доза зависят от скорости потока, объема камеры небулайзера и объема наполнения. Скорость воздушного потока через устройство, которое используется для распыления, должен равняться 6-8 литров за минуту. Объем наполнения должен быть 2-4 мл. Дозировка Пульмикорта необходимо корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Дозу следует уменьшить до минимума, необходимого для поддержания надлежащего контроля бронхиальной астмы. Самая высокая доза (2 мг) для детей до 12 лет должна назначаться только детям с тяжелым течением астмы и на ограниченный период времени.

Бронхиальная астма

Начало терапии

В начале лечения, во время периодов обострения бронхиальной астмы и при уменьшении или прекращении перорального приема глюкокортикостероидов рекомендуемая доза Пульмикорта составляет:

Взрослые (в том числе люди пожилого возраста): обычно 1-2 мг два раза в сутки. В очень тяжелых случаях дозу можно в дальнейшем повысить.

Дети в возрасте 12 лет и старше: дозирование такое же, как для взрослых.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: 0,5-1 мг дважды в сутки.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза должна подбираться индивидуально и равняться самой низкой дозе, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания.

Взрослые (в том числе люди пожилого возраста и дети старше 12 лет): 0,5-1 мг дважды в сутки.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: 0,25-0,5 мг дважды в сутки.

Пациенты, которые принимают перорально глюкокортикоиды как поддерживающую терапию

Пульмикорт дает возможность отменить или значительно снизить дозу глюкокортикостероидов для перорального применения с целью поддержания контроля бронхиальной астмы.

В начале перехода с пероральных стероидов пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней применяют высокую дозу Пульмикорта в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли раньше. После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно уменьшать до наименьшего возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц. Зачастую применение перорального стероида можно полностью прекратить.

Распределение дозы и смешиваемость

Пульмикорт, суспензию для распыления, можно смешивать с 0,9 % физиологическим раствором и с растворами для аэрозолей, содержащих тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин натрия кромогликат или ипратропиуму бромид. Смесь следует использовать в течение 30 минут.

Таблица рекомендаций по дозировке

Доза (мг)
Объем препарата
Пульмикорт, суспензия для распыления
0,25 мг/мл
0,5 мг/мл
0,25
1 мл
-
0,5
2 мл
1 мл
0,75
3 мл
-
1,0
4 мл
2 мл
1,5
6 мл
3 мл
2,0
8 мл
4 мл

Пациентам, для которых желательно повысить терапевтический эффект, особенно пациентам без большого количества слизи в дыхательных путях, рекомендуется увеличить дозу Пульмикорта вместо комбинированного лечения пероральными кортикостероидами, что связано с меньшим риском возникновения системных побочных эффектов.

Круп

Для детей возрастом от 6 месяцев, больных круп, обычная доза составляет 2 мг распыленного будесониду. Эту дозу применяют за один прием или дважды по 1 мг с интервалом 30 минут. Введение препарата можно повторять каждые 12 часов, всего максимум до 36 часов или до клинического улучшения.

Инструкции для правильного применения Пульмикорта

Контейнер необходимо открепить от полоски, осторожно взболтать и открыть, отломив ушко наконечника. Содержимое контейнера осторожно выдавливают в чашу небулайзера. Пустой контейнер удаляют, а чашу небулайзера накрывают крышечкой.

Пульмикорт должен вводиться с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской. Небулайзер следует подсоединить к воздушному компрессору, что обеспечивает достаточный поток воздуха (6-8 л/мин), а объем наполнения должен составлять 2-4 мл.

Пульмикорт, суспензию для распыления, вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской.

Примечание. Важно, чтобы пациент

- внимательно прочитал инструкции по применению, указанные в листке с информацией для пациента, который вкладывается в упаковку каждого небулайзера;

- понимал, что ультразвуковые небулайзеры не пригодны для введения Пульмикорта, а потому не рекомендуется их использовать;

- был проинформирован о возможности смешения Пульмикорта с 0,9 % физиологическим раствором и с растворами для распыления, содержащих тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин натрия кромогликат и ипратропия бромид. Смесь следует использовать в течение 30 минут;

- промывал ротовую полость водой после ингаляции назначенной дозы, чтобы свести к минимуму риск развития микоза ротоглотки;

- умывал водой кожу лица после применения дыхательной маски, чтобы предотвратить раздражение;

- надлежащим образом очищал и хранил небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Дозировка Пульмикорта нужно корректировать в зависимости от потребностей каждого конкретного пациента.

Передозировка

Передозировка

Пульмикорт содержит 0,1 мг/мл динатрия едетату, что, как доказано, вызывает сужение бронхов, если его уровень превышает 1,2 мг/мл. Острая передозировка Пульмикорта не составляет клинически значимой проблемы.

Побочные действия

Побочные действия

Клинические исследования, сообщения в литературе и постмаркетинговый опыт свидетельствуют о возможности возникновения следующих нежелательных побочных реакций:

Распространены
(>1/100, <1/10)
- Легкое раздражение горла
- Кандидозная инфекция ротоглотки
- Охриплость
- Кашель

Единичные
(>1/10000, <1/1000)
- Нервозность, беспокойство, депрессия, нарушение поведения
- Реакции гиперчувствительности немедленного и отсроченного типа, в том числе сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции
- Синяки
- Дисфония
- Охриплость*

*в единичных случаях наблюдается у детей

Кандидозная инфекция ротоглотки возникает вследствие отложения лекарственного средства. Ополаскивание ротовой полости водой после каждого применения препарата минимизирует этот риск. Как и при любом ингаляционном терапии, в отдельных случаях возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

На фоне применения ингаляционных кортикостероидов могут возникать системные эффекты, в частности если высокие дозы принимают в течение длительного времени. Эти эффекты значительно менее вероятны при ингаляционном лечении, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают угнетение коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Эффект, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного и предшествующего лечения кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

В некоторых случаях, когда применялась дыхательная маска, сообщалось о раздражении кожи лица. Для предотвращения этого после применения маски следует умыться.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесониду происходит преимущественно с участием CYP3A4 – одного из ферментов цитохрома Р450. Вследствие этого ингибиторы данного фермента, например кетоконазол и итраконазол, могут повышать системную экспозицию будесониду. Существует вероятность, что другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 также приводят к существенному повышению уровня будесониду в плазме.

Срок годности

Срок годности

2 года.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Открытый контейнер следует использовать на протяжении 12 часов. После вскрытия конверта контейнеры, в нем содержащиеся, следует использовать в течение 3 месяцев. Если применяют только 1 мл суспензии, остальные суспензии не является стерильной и подлежит немедленному удалению. Сохранять нераскрытые контейнеры в конверте для защиты от света.
Упаковка

Упаковка

По 2 мл препарата в контейнере, по 5 контейнеров в конверте; по 4 конверта в картонной коробке.
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.