Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Предуктал Mr

Состав

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг.

Вспомогательные вещества:

таблетка: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный;

оболочка: глицерин, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

Розового цвета, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением с одной стороны или без тиснения.

Категория отпуска

Производитель

Лаборатории Сервье Индастри / Les Laboratoires Servier Industrie.

АНФАРМ ​​Предприятие Фармацевтическое АО /

ANPHARM Przedsiebiorstwo Farmaceutyczne SA

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

905 рут де Саран, 45520 Жиди, Франция / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

ул. Аннополь 6Б, Варшава, 03-236, Польша / ul. Annopol 6B, Warszawa, 03-236, Poland.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность. Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина в лечении пациентов со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или в случае добавления к другим антиангинальным лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL-II, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 426 пациентов, показало, что добавление триметазидина 60 мг/сут к метопрололу 100 мг (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшению клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки — +20,1 с, p=0,023; общая выполненная работа — +0,54 MET с, p=0,001; время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм — +33,4 с, p=0,003; время до возникновения приступа стенокардии — +33,9 с, p<0,001; количество приступов стенокардии/неделю — –0,73, p=0,014; применение нитратов короткого действия/неделю — –0,63, p=0,032, без изменения показателей гемодинамики.

Исследование SELLIER, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов, показало, что в подгруппе пациентов (n=173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения по 35 мг (2 раза в сутки), к 50 мг атенолола (1 раз в сутки) в течение 8 нед, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 с, p=0,03) времени до появления снижения ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 ч после приема препарата. Также подтверждена достоверная разница по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p=0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы не выявлено (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

В ходе рандомизированного двойного слепого исследования VASCO с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 мес, к терапии атенололом в дозе 50 мг/сут добавляли триметазидин в дозе 70 или 140 мг/сут либо плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижения ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечными точкам. Но пост-хок-анализ подгруппы пациентов с симптомами (n=1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг/сут отмечалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p=0,001) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p=0,005).

Фармакокинетика. Cmax триметазидина в крови отмечают в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: на протяжении 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равняется или выше 75% Cmax. Самое позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Т½ препарата составляет в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч — для лиц в возрасте старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом, в основном, почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина и в меньшей степени результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Было проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальные фармакокинетические исследования у пациентов в возрасте 75–84 лет или ≥85 лет показали, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодыми пациентами (в возрасте 30–65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови повышается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не выявлено дополнительного риска по безопасности по сравнению с общей популяцией.

Показания к применению

Показания к применению

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Особенности применения

Особенности применения

Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и корректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны падения, связанные с шаткостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам группы риска повышения его концентрации:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика);

- пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные относительно применения триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не демонстрируют прямого или косвенного опасного токсичного воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для ребенка применение триметазидина не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.
Дети

Дети

Безопасность и эффективность триметазидина для новорожденных/младенцев (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Передозировка

Передозировка

Количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные действия

Побочные действия

Побочные реакции, которые определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Классы систем органов Частота Побочная реакция
Со стороны нервной

системы

Часто Головокружение, головная боль
Частота неизвестна Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), шаткость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессоница, сонливость)
Со стороны сердца Редко Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия
Со стороны сосудов Редко Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица
Со стороны пищеварительного тракта Часто Боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота
Частота неизвестна Запор
Со стороны кожи

и подкожной клетчатки

Часто Сыпь, зуд, крапивница
Частота неизвестна Острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангиоэдема
Общие нарушения Часто Астения
Со стороны системы крови и лимфатической системы Частота неизвестна Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны гепатобилиарной системы Частота неизвестна Гепатит



Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Срок годности

Срок годности

3 года.
Условия хранения

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка

Упаковка

По 30 таблеток в упаковке (ПВХ / алюминий) по 2 блистера в коробке из картона.
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.
Дополнительно

Дополнительно

Заявитель

ООО «Сервье Украина».

местонахождение заявителя

Улица Бульварно-Кудрявская, дом 24, Шевченковский район, г.. Киев, 01054, Украина.

В случае возникновения вопросов относительно лекарственного средства следует обращаться к заявителя (владельца регистрационного удостоверения) по тел .: (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.