Предуктал MR таблетки инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: trimetazidine;
1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг.
Вспомогательные вещества:
таблетка: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромелоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный.
оболочка: глицерин, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, гипромелоза, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171).
Основные физико-химические свойства:
Розового цвета, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением с одной стороны или без тиснения.
Производитель:
Местонахождение производителя:
905 рут де Саран, 45520 Жиди, Франция / 905 route de Saran, 45520 Gidy, France.
Производитель.
АНФАРМ Предприятие Фармацевтическое АО /
ANPHARM Przedsiebiorstwo Farmaceutyczne SA
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
ул. Аннополь 6Б, Варшава, 03-236, Польша / ul. Annopol 6B, Warszawa, 03-236, Poland.
Заявитель.
ООО «Сервье Украина».
Местонахождение заявителя.
Улица Набережно-Крещатицкая, дом 41, второй и третий этажи., Г. Киев, 04070, Украина.
В случае возникновения вопросов относительно лекарственного средства следует обращаться к заявителя (владельца регистрационного удостоверения) по тел .: (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
механизм действия
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрiево-калiевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в случае добавления к другим антиангинальных лекарственных средств при их недостаточной эффективности.
Исследование TRIMPOL - II . Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое ис-ния с участием 426 пациентов показало, что добавление триметазидина 60 мг в сутки до метопролола 100 мг (50 мг дважды в сутки) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо: общая продолжительность нагрузки - +20,1 сек, p = 0,023; общая выполненная работа - +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм - +33,4 сек, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии - +33,9 сек, p <0,001; количество приступов стенокардии / неделю - -0,73, p = 0,014; применение нитратов короткого действия / неделю - -0,63, p = 0,032, без изменения показателей гемодинамики.
Исследование SELLIER .Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов показало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в сутки) до 50 мг атенолола (один раз в сутки) в течение 8 недель, отмечалось достоверное увеличение (+34,4 сек, p = 0,03) времени до появления снижение ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12:00 после приема препарата. Также подтверждено достоверную разницу по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы выявлено не было (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).
Исследование VASCO .В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг в сутки добавляли триметазидин в дозе 70 мг в сутки или 140 мг, или плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по ергометричнимы показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижение ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечными точками. Однако пост-xoк анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг в сутки наблюдалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001 ) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005).
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови остается стабильной: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации достигается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 у здоровых добровольцев и 12:00 у лиц в возрасте от 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом в основном почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста.
Было проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционной методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетические исследования у пациентов в возрасте 75-84 лет или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодыми пациентами (в возрасте 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.
Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не наблюдалось никаких дополнительных беспокойств по безопасности по сравнению с общей популяцией.
Показания к применению:
Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).
Особенности применения:
Этот лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.
Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут случаться падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации:
- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);
- пациентам пожилого возраста от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью:
беременность
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности не рекомендуется.
кормление грудью
Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения лекарственного средства ПРЕДУКТАЛ® MR Не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
По данным клинических исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дети:
Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (в возрасте до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Для перорального применения.
1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в крови из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Для пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка:
Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные действия:
Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указано ниже в соответствии с определенной частоты:
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Классификация по системам органов | Частота | побочная реакция |
Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение, головная боль |
частота неизвестна | Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения | |
Расстройства сна (бессонница, сонливость) | ||
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата | частота неизвестна | Головокружение |
Со стороны сердца | редко | Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия |
Со стороны сосудов | редко | Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица |
Со стороны пищеварительного тракта | Часто | Боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота |
частота неизвестна | Запор | |
Со стороны кожи и подкожной ткани | Часто | Сыпь, зуд, крапивница |
частота неизвестна | Острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек | |
общие нарушения | Часто | астения |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | частота неизвестна | Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | Гепатит |
Лекарственное взаимодействие:
О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.
Срок годности:
3 года.
Условия хранения:
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 30 таблеток в упаковке (ПВХ / алюминий) по 2 блистера в коробке из картона.
Категория отпуска:
По рецепту.
Дополнительно:
ООО «Сервье Украина».
Местонахождение заявителяУлица Бульварно-Кудрявская, дом 24, Шевченковский район, г. Киев, 01054, Украина.
В случае возникновения вопросов относительно лекарственного средства следует обращаться к заявителя (владельца регистрационного удостоверения) по тел .: (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Предуктал MR таблетки |
Производитель: | Лаборатории Сервье Индастри / Les Laboratoires Servier Иndustrie |
Форма выпуска: | По 30 таблеток в упаковке (ПВХ / алюминий) по 2 блистера в коробке из картона. |
Регистрационное удостоверение: | UA/3704/02/01 от 12.06.2017 |
МНН: | Trimetazidine |
Условия отпуска: | По рецепту. |
Состав: | действующее вещество: trimetazidine; 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг. Вспомогательные вещества: таблетка: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромелоза 4000, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный. оболочка: глицерин, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, гипромелоза, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171). |
Фармакологическая группа: | Кардиологические средства. Триметазидин |
Код АТХ: | C01EB15 - Триметазидин |
Заявитель: | ООО "Сервье Украина" |
Адрес заявителя: | Улица Набережно-Крещатицкая, дом 41, второй и третий этажи., Г. Киев, 04070, Украина |