Пантопразол инструкция по применению

действующее вещество: pantoprazole;

1 флакон содержит пантопразола натрия сесквигидрату эквивалентно пантопразола 40 мг.

масса белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика.

Пантопразол – действующее вещество препарата – угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-АТФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет 98 %. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80 %), с фекалиями выделяется 20 %. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализується. Несмотря на то, что период полужизни главного метаболита несколько увеличивается (2 - 3 часа), он быстро выводится, поэтому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлда (Child)) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7 - 9 часов и, соответственно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза, по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста, не является клинически значимым.

- Язва двенадцатиперстной кишки. - Язва желудка. - Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром.

Внутривенное введение препарата рекомендуется только, если пероральное применение противопоказано.

Пантопразол не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, периодическое рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов, в случае их повышения лечение препаратом Пантасан следует прекратить.

Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Поэтому в период беременности и кормления грудью пантопразол можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Не применяют.

Внутривенное введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.

Рекомендованные дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени:

1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки внутривенно.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения – Пантопразол внутривенно болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3-х дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции.

Начальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (< 10 мэкв/ч) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Пантасану к пероральному.

Общие указания.

Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл раствора хлорида натрия 0,9 % или 5 % или 10 % раствором глюкозы.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Пантопразол нельзя готовить или смешивать с другими растворителями помимо тех, что указаны выше.

Внутривенное введение необходимо проводить в течение 2 - 15 мин.

Симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг, что вводились внутривенно дольше 2 мин хорошо переносились.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны системы крови: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда - тошнота, рвота; редко – сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко – периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны печени: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, гепатоклитинний расстройство, которое приводит к желтухе или безпеченочной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда – аллергические реакции (зуд, кожная сыпь); редко – артралгия; очень редко – миалгия, крапивница, ангиоэдема, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко – депрессии.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол).

Доказано, что применение 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг одноразово) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Пациентам, которые применяют непрямые антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и оральными контрацептивами.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.

Заявитель

ГРИН БИЗНЕС СОЛЮШНЗ СА / GREEN BUSINESS SOLUTIONS SA

Местонахождение заявителя

Рю Мерсер 12 с / о Дрис Фидюсьер СА, 1003 Лозанна, Швейцария / Rue Mercerie 12 c / o Drys Fiduciaire SA, 1003 Lausanne, Switzerland