Орнитокс инструкция по применению

Действующее вещество: L-орнитин L-аспартат.

1 пакетик 5 г содержит L-орнитина L-аспартата 3 г;

вспомогательные вещества: сахароза, краситель желтый закат (Е110), аспартам (Е951), сахарин натрия, лимонная кислота, ароматизатор Sweet Orange, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный.

Белые и/или светло-оранжевые и/или оранжевые гранулы разного размера с запахом и вкусом апельсина.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает детоксикационное, гипоазотемичное, гепатопротективное действие.

Утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины (орнитиновый цикл). Уменьшает концентрацию аммиака в плазме крови, способствует нормализации кислотно-щелочного равновесия организма, способствует продукции инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен.

За счет аспартата стимулирует синтез глутамина в мышцах, перивенозных гепатоцитах. Также проявляет стимулирующее действие на неактивные пораженные клетки печени, стимулирует регенерацию, улучшает энергетические процессы в поврежденной ткани печени.

Механизм действия: повышение уровня аммиака в крови при недостаточности печени приводит к его проникновению через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, что приводит к развитию нейротоксического эффекта. Аммиак усиливает нейротоксический эффект меркаптанов и жирных кислот, концентрация которых повышена при заболеваниях печени.

Действие орнитина аспартата проявляется после диссоциации на орнитин и аспартат с последующим включением их в обмен:

1) орнитин включается в цикл мочевины в качестве субстрата (на этапе синтеза цитруллина);

2) орнитин является стимулятором карбамоилфосфатсинтетазы I (первого фермента цикла мочевины);

3) аспартат также включается в цикл мочевины (на этапе синтеза аргининсукцината);

4) аспартат служит субстратом для синтеза глутамина, участвует в связывании аммиака в перивенозных гепатоцитах, мозгу, других тканях.

L-орнитин активирует в перипоральных гепатоцитах орнитинкарбамоилтрансферазу и карбамоилфосфатсинтетазу И - ведущий фермент цикла синтеза мочевины. L-орнитин является субстратом цикла синтеза мочевины. Глутаминсинтетазная реакция активируется под действием орнитина в печени и в мышцах, так как при снижении активности ферментов орнитинового цикла синтез глутамина в мышечной ткани является важной реакцией обезвреживания аммиака.

L-аспартат участвует в цикле трикарбоновых кислот. Обладает способностью проникать через мембраны клеток путем активного транспорта. Внутри клетки участвует в процессах энергетического обмена, проходящих в митохондриях. Таким образом может повышать энергетическую обеспеченность ткани. Оказывает анаболическое действие на мышцы. В условиях печеночной недостаточности компенсаторные нагрузки по обезвреживанию аммиака в организме приходится на мышечную систему. В миоцитам происходит связывание аммиака с б-кетоглутаратом и в дальнейшем с глутаматом с образованием глутамина. Субстратом для синтеза глутамата является аспартат.

Способствует продукции инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь орнитина аспартат диссоциирует на орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Через систему портальной вены попадает в печень. Метаболизируется в печени. В орнитиновом цикле аминогруппа (в форме аммиака), образующегося при распаде аминокислоты, присоединяется вместе с диоксидом углерода к молекуле орнитина с образованием цитруллина. Цитруллин присоединяет еще один атом азота от аспарагиновой кислоты и превращается в аргинин. Далее аргинин гидролизуется с образованием мочевины и орнитина. Орнитин может повторно включаться в цикл, а мочевина выводится из организма почками как один из конечных продуктов метаболизма.

Лечение сопутствующих заболеваний и осложнений, вызванных нарушением детоксикационной функции печени (например, при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина 3 мг/100 мл).

Поскольку применение высоких доз препарата может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, необходимо контролировать уровень мочевины в плазме крови.

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуются. Указание для больных сахарным диабетом: один пакетик с гранулами содержит 1,78 г сахарозы, что эквивалентно 0,18 ХЕ (хлебных единиц).

Не применять у пациентов с непереносимостью фруктозы, сахарозы или изомальтозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы или врожденном дефиците орнитин-дельта-аминотрансферазы.

Не применять у пациентов с фенилкетонурией.

Нет достаточного опыта применения препарата, поэтому в период беременности препарат следует применять только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения нужно прекратить кормление грудью.

В связи с возможностью головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами в период лечения.

Опыт применения у детей ограничен, поэтому не следует применять в педиатрической практике.

Содержание 1-2 пакетов растворить и принимать до 3 раз в сутки.

Гранулят Орнитокс растворить в большом количестве жидкости (например, стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи.

Срок лечения определяет врач в зависимости от клинического состояния больного.

В случае передозировки может наблюдаться повышение уровня мочевины в крови и моче, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, запор, рвота, метеоризм.

Неврологические расстройства: головокружение.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, чихание, слезотечение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, покраснение кожи, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: возможны боли в мышцах (являются временными, проходят самостоятельно, не требуют отмены препарата), боль в суставах.

Метаболические расстройства: при применении в больших дозах возможно повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Неизвестна.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºC в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 5 г в пакетике. По 10 пакетиков в картонной коробке.

Заявитель. Мили Хелскере Лимитед, Великобритания/Mili Healthcare Limited, Great Britain.

Местонахождение заявителя. Фаирфакс Хаус 15 Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания/Fairfax House 15 Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.