Омепразол-Лугал инструкция по применению

действующее вещество: omeprazole;

1 капсула содержит омепразола 20 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), смешанный ацетатный и ФТАЛАТНЫЙ эфир целлюлозы, титана диоксид (Е 171).

твердые желатиновые капсулы с темно-синей непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом, содержащие пеллеты (гранулы) круглой формы, белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика.

Антисекреторный средство - ингибитор Н + , К + -АТФазы (протонного насоса). Накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет Н + , К + -АТФазу, препятствует выходу ионов водорода в полость желудка, что приводит к блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты. Дозозависимо тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты. Оказывает умеренное бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori (минимальная подавляющая концентрация составляет 25 - 50 мг / л).

После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции развивается в течение 1 ч. и достигает максимума через 2 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3 - 5 дней после окончания терапии. Омепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori в более чем 85% пациентов.

Фармакокинетика.

После приема быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Системная биодоступность после приема первой дозы составляет 35%, после повторного приема возрастает почти до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Степень связывания с белками плазмы крови - около 90%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-4 часа после приема. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: сульфона, сульфида, гидроксиомепразол и др. Объем распределения составляет 0,2 - 0,5 л / кг. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. Выводится из организма в виде метаболитов, главным образом, почками (около 80%) и кишечником (около 20%).

При заболеваниях печени биодоступность омепразола возрастает почти до 100%, период полувыведения увеличивается до 3 ч. У больных с почечной недостаточностью наблюдается некоторое увеличение биодоступности и концентрации омепразола в плазме, а также замедление элиминации препарата пропорциональное снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста возможно некоторое увеличение биодоступности и уменьшение скорости выведения препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в фазе обострения, функциональная диспепсия, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз), гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств. В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

Возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к омепразола и другим компонентам препарата.

Перед началом терапии омепразолом следует исключить наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, так как лечение препаратом может замаскировать симптоматику и затруднить диагностику. Показан контроль функции органа зрения, а также осмотр глазного дна до и во время приема препарата при запланированном длительном применении.

Пища замедляет всасывание омепразола, поэтому препарат следует принимать на пустой желудок, лучше всего - перед завтраком. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отложить установления диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (более года), должны проходить регулярные медицинские осмотры.

Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу об изменении характера симптомов.

При резистентности к другим противоязвенных препаратов омепразол назначают, начиная с 40 мг в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Для пожилых пациентов и лиц с печеночной недостаточностью необходимо снизить дозу.

Рекомендуется контролировать протромбиновый индекс крови для того, чтобы при необходимости откорректировать дозировку антикоагулянтов и не допустить возникновения кровотечений.

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Противопоказан детям.

Взрослые принимают внутрь преимущественно утром до еды, не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды (возможен прием с пищей). Доза и продолжительность приема зависят от показаний, эффективности и переносимости терапии.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки. Длительность терапии при пептической язве желудка - 2 - 6 недель, язве двенадцатиперстной кишки - 2 - 4 недели.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки в течение 4 - 8 недель.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью: по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение длительного времени (до 12 месяцев).

Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в фазе обострения: по 1 капсуле (20 мг) 1-2 раза в сутки в течение 2 - 3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона: подбор дозы проводят индивидуально по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl / ч или 5 ммоль HCl / ч после резекции). Начальная доза составляет 60 мг / сут, при необходимости дозу повышают (суточную дозу выше 80 мг следует применять в несколько приемов) доза определяется индивидуально.

Гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств: по 1-2 капсулы (20 - 40 мг) 1-2 раза в сутки в течение 4 - 8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии): по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней совместно с антибактериальными средствами.

Функциональная диспепсия: по 1-2 капсулы в сутки в течение 2 - 3 недель.

У пожилых пациентов и лиц с нарушенной функцией печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

При превышении рекомендуемых доз можливкяи нечеткость зрения, спутанность сознания, явления депрессии и галлюцинаций, обморок, головная боль, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, головокружение, боль в брюшной полости, прилив крови к лицу, диарея, запоры, нарушение вкусовых ощущений, тахикардия. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ не эффективен.

Общие расстройства организма: редко - общая слабость, лихорадка, утомляемость, боль в спине очень редко - зуд вульвы и участки анального отверстия, усиленное потоотделение, увеличение фундальных желез.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, запор, рвота, изжога; очень редко - панкреатит, анорексия, раздражение ободочной кишки, изменение цвета стула, глоссит, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, металлический привкус и чувство горечи. Выраженный ингибиторный влияние высоких доз препарата проявляется в повышении уровня гастрина и последующей ентерохромафиноподибнои гиперплазии клеток.

Инфекции и инвазии: редко - длительное уменьшение кислотности желудочного сока может пидвищиты риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Возможно возникновение кандидоза пищевода. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона наблюдались гастродуоденальные карциноидные опухоли (возможно, через основное заболевание).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь, зуд, контактный дерматит очень редко - пурпура, петехии, сухость кожи, повышенная светочувствительность, потеря волос и ангидроз.

Сосудистые расстройства: очень редко - васкулит, периферические отек.

Неврологические / психические расстройства: редко - сонливость, головная боль, бессонница, парестезии редкие проявления - агрессивность, депрессия, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение (эти побочные эффекты наблюдаются главным образом у тяжелобольных).

Со стороны мочевыделительной системе: очень редко - интерстициальный нефрит, инфекции мочевого тракта, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке.

Расстройства пищеварительной системы: очень редко - заболевания печени, включая печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность и гепатоенцефалопатии; отмечаются небольшие повышения результатов испытания функции печени (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ и билирубина).

Со стороны иммунной системе: очень редко - реакции гиперчувствительности в виде крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока; редкие проявления - тяжелых генерализованных реакций, таких как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, токсический некролиз эпидермиса.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия, боль в костях, мышечные судороги, слабость мышц.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень редко - увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия.

Эндокринные расстройства: редкие проявления - гинекомастия, боль в яичках.

Кардиальные нарушения: редкие проявления - стенокардия, тахикардия, брадикардия, тахикардия, гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: редкие проявления - устойчивый сухой кашель, боль в пищеводе, епитаксис.

Со стороны органов зрения, слуха, вестибулярного аппарата: редкие проявления - звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха.

Со стороны системы крови: редкие проявления - панцитопенией, агранулоцитоза, анемии (также гемолитической анемии), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.

Пониженная кислотность желудочного сока при лечении омепразолом может привести к изменению биодоступности лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и т.д.).

При совместном применении омепразол удлиняет период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и т.п.), повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового и дифенина, не изменяет активность НПВП. Может усиливать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие препаратов, угнетающих кроветворение.