Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Омепразол 20 - Адаптированная инструкция

Состав

Состав

Международное название: оmeprazolе;

действующее вещество: 1 капсула содержит гранулы омепразола (с кишечно покрытием) в количестве, эквивалентном 20 мг омепразола;

вспомогательные вещества: сахароза (сахароза), манит (Е 421), натрия лаурилсульфат, натрия фосфат, повидон, кальция карбонат, гипромеллоза, гипромеллозы фталат, спирт цетиловый, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Капсулы.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

Прозрачные, твердые желатиновые капсулы розового / белого цвета "размер 2", которые содержат гранулы от белого до кремово-белого цвета.

Категория отпуска

Производитель

"Максфарма Лимитед", Никосия, Кипр.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса".

Код АТС А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол подавляет фермент Н + / К + -АТФазу, ответственный за секрецию соляной кислоты кислотными клетками желудка. Благодаря такой выборочной внутриклеточной действия, независимо от мембранных рецепторов, омепразол принадлежит к независимому классу ингибиторов секреции соляной кислоты, которые блокируют конечную фазу секреторного процесса.

Благодаря механизму действия, омепразол уменьшает не только базальную секрецию кислоты, но и ту секрецию, которая может быть стимулирована, независимо от вида стимулятора; он повышает величину рН и уменьшает секреторный объем. Как слабое основание, омепразол обеспечивает обогащение кислотной среды кислотной клетки и становится эффективным как ингибитор фермента только после присоединения протона.

При рН <4 омепразол испытывает протонирования с образованием более активного соединения, а именно омепразола сульфенамид. Время, пока он остается в клетке, более длительным, чем период полувыведения основы омепразола из плазмы. Адекватно низкую величину рН можно обнаружить только в кислотной клетке. Этим объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и таким образом ингибирует его активность.

Когда система фермента блокируется и величина рН повышается, меньше омепразола накапливается или превращается в активный метаболит, так что накопление омепразола регулируется механизмом типа обратной связи.

Фармакокинетика.

Омепразол назначают в виде гранул с кишечно покрытием, содержащиеся в желатиновой капсуле. После приема омепразол всасывается в тонкой кишке. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Конечный период полувыведения составляет примерно 40 мин, а клиренс плазмы - 0,3-0,6 л / мин. У некоторых пациентов наблюдалась уменьшена элиминация: период полувыведения увеличился втрое, площадь AUC выросла в десять раз.

Омепразол имеет относительно малый объем распределения (0,3 л / кг массы тела), что соответствует объему внеклеточной воды. Связывание с белками достигает около 90%.

Как слабое основание, омепразол накапливается в кислотной среде системы внутриклеточных каналов париетальной клетки. В этом кислотной среде омепразол присоединяет протон и превращается в действительно активное соединение - сульфенамид. Эта активное соединение ковалентно связывается с протонным насосом (Н + / К + АТФазы) секреторной мембраны и подавляет ее активность. Таким образом, эффект блокировки кислоты значительно более продолжительным, чем время присутствия основы омепразола в плазме. Активность угнетения кислоты не зависит от концентрации в плазме в один момент, но коррелирует с площадью под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC).

Омепразол почти исключительно и полностью метаболизируется в печени. В моче неизмененный препарат не оказывается. В плазме оказываются сульфон, сульфид и гидроксиомепразол. Ни один из этих метаболитов не имеет существенного влияния на секрецию кислоты. Примерно 80% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, а 20% - с калом. Двумя главными метаболитами в моче гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота.

Кинетика омепразола у пациентов с почечной недостаточностью подобна кинетике у здоровых людей. Однако, поскольку почечная элиминация является важнейшим путем экскреции метаболитов омепразола, скорость их элиминации приходит пропорционально степени нарушения функции почек. Накопление после приема препарата один раз в сутки можно исключить.

Биодоступность омепразола слегка повышается у пациентов пожилого возраста, тогда как элиминация из плазмы замедляется. Однако индивидуальные величины находятся в согласовании с величинами для здоровых людей. Нет также свидетельств относительно сниженной переносимости препарата пациентами пожилого возраста при использовании рекомендованных доз.

Примерно 50% повышение системной биодоступности было установлено после пятидневного внутривенного введения 40 мг омепразола, что можно объяснить уменьшением печеночного клиренса.

У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения может достигать 3:00. Тогда биодоступность может превысить 90%. Лечение 20 мг омепразола в сутки в течение 4 недель переносилось хорошо. Ни омепразол, ни его метаболиты не скапливались.

Омепразол имеет умеренную способность проникать через плаценту. Суммарная его концентрация в фетальной плазме составляет примерно 20% от материнской концентрации. Препарат не накапливается в фетальных тканях, поскольку секреция соляной кислоты устанавливается непосредственно перед рождением. Омепразол не может накапливаться и не активируется в желудке, а также не влияет на уровень гастрина, который в целом повышен у плода перед рождением (гастрин не пересекает плаценту). Эти данные позволяют сделать вывод, что омепразол не влияет на слизистые оболочки плода.

Показания к применению

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения;
- функциональная диспепсия;
- для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
- синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Особенности применения

Особенности применения

У пациентов с язвой желудка или 12-перстной кишки необходимо установить статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori -положительных пациентов лечение должно быть сфокусированным на уничтожении этой бактерии во всех случаях, когда это возможно.

В тяжелобольных пациентов, особенно с нестабильным Циркуляторная состоянием, тяжелые, необратимые расстройства зрения вплоть до слепоты и слуха вплоть до полной его потери сообщались в отдельных случаях, когда Омепразол применялся в виде болюсной инъекции. До сих причинная взаимосвязь для таких случаев не установлена.

Тем не менее, особое внимание должно уделяться строгому соблюдению показаний и рекомендованных доз при лечении тяжелобольных пациентов также и тогда, когда омепразол принимается перорально. Насколько это возможно, функции зрения и слуха, а также глазное дно должны контролироваться у таких больных до и во время применений препарата. Омепразол необходимо отменить сразу же после установления патологических изменений.

Диагноз рефлюкс-эзофагит должен быть подтвержден эндоскопически. Омепразол следует применять для длительного лечения рефлюкс-эзофагит только у пациентов, имеющих склонность к частым рецидивам и осложнениям болезни, а также у тех, у кого эта болезнь не лечится адекватно курсами, которые проводятся через определенный интервал времени.

До начала лечения препаратом Омепразол следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может замаскировать симптомы и отдалить правильный диагноз.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени во время лечения препаратом следует контролировать уровень печеночных ферментов через регулярные интервалы времени.

До начала лечения язвы, которая возникла в результате применения нестероидных противовоспалительных средств, следует отменить препарат, вызвавший язву.

Профилактика язв, которые были вызваны НПВП, должно быть ограничено соответствующими группами риска.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности противопоказан. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Во время лечения необходим регулярный медицинский контроль. Способность управлять автомобилем или работать с техникой может быть нарушенной - эта реакция очень индивидуальной. В большей степени это касается начального периода лечения, замены препаратов, а также случаев одновременного употребления алкоголя.
Дети

Дети

Безопасность и эффективность при применении у детей не установлена.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Язвенная болезнь желудка (в случае отсутствия Helicobacter pylori).

Рекомендуемая доза для взрослых по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 2-6 недель.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori).

Назначают по 1 капсуле Омепразола 2 раза в сутки. В большинстве случаев язва заживает в пределах 2-4 недель.

ГЭРБ.

Назначают по 1 капсуле Омепразола 2 раза в сутки в течение 4-8 недель поддерживающая терапия при ГЭРБ - 1 капсула 1 раз в сутки, продолжительность до 12 месяцев.

Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения.

1 - 2 капсулы в сутки в течение 2 - 3 недель.

Функциональная диспепсия.

1 - 2 капсулы в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori.

По 1 капсуле 2 раза в сутки (в комбинации с антибактериальными средствами (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин, фурозолидон, метронидазол) и препаратами висмута).

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза препарата составляет 3 капсулы в сутки, при необходимости дозу повышают; подбирают дозу индивидуально.

Передозировка

Передозировка

Симтомы. Возбуждение, сонливость, нарушение зрения, тахикардия, тошнота, потливость, головная боль, сухость во рту.

Лечение. Кроме мониторинга дыхания и состояния циркуляции крови в соответствии с общими правилами лечения интоксикации, нет особых рекомендаций по терапевтических мероприятиях.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны кровеутворення

Сообщалось об отдельных случаях изменения картины крови, оборотной тромбопении и / или лейкопении или панцитопении, а также агранулоцитоза. Причинная связь с приемом Омепразола не установлено.

Пищеварительный тракт

Иногда возможны диарея, запор, метеоризм (возможно с абдоминальной болью) или тошнота и рвота. В большинстве случаев эти симптомы уменьшаются при продолжении лечения.

Очень редко сообщалось о сухости во рту, воспаление слизистой оболочки рта, кандидоз или панкреатит. Причинная связь с приемом Омепразола не установлено.

В случае одновременного приема кларитромицина иногда наблюдалось окрашивание языка в коричнево-черный цвет. После окончания курса лечения это явление исчезало.

Наблюдались чрезвычайно редкие случаи формирования кисты железистого тела. Она была доброкачественной и исчезала после прекращения лечения.

Кожа, волосы, ногти на руках и ногах

Иногда наблюдались зуд, сыпи на коже, выпадение волос, многоформная эритема, фотосенсибилизация, а также гипергидроз.

Изредка наблюдались синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Печень

Иногда могут иметь место временные изменения показателей функции печени, которые исчезают после окончания лечения.

В отдельных случаях у пациентов с уже существующей болезнью печени наблюдались гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, а также энцефалопатия.

Ограни чувств: Иногда могут случаться расстройства зрения (затуманивание зрения, потеря остроты зрения и дефекты поля зрения) и слуховые расстройства (например, шум в ушах) или изменение вкусовых ощущений. Как правило, эти расстройства являются обратимыми.

Реакции гиперчувствительности.

В отдельных случаях - крапивница, повышение температуры тела, ангионевротический отек, спазм дыхательных путей, анафилактический шок, аллергический васкулит и лихорадка.

Центральная и периферическая нервные системы.

Иногда наблюдались повышенная утомляемость, нарушения сна, головокружение и головная боль. Как правило, эти симптомы уменьшались при продолжении лечения.

В отдельных случаях сообщалось о спутанность сознания и галлюцинации, в основном у тяжелобольных пациентов или пациентов пожилого возраста, а в чрезвычайно редких случаях - также о депрессивных или агрессивные реакции.

Другие побочные эффекты.

Во время лечения иногда наблюдались периферические отеки, но они исчезали после окончания терапии.

Слабость мышц и / или боль в мышцах или суставах, а также онемение наблюдались редко.

Описаны отдельные случаи гипонатриемии, интерстициального нефрита и гинекомастии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Омепразол метаболизируется через с ферменты группы 2С цитохрома-Р 450 (S-мефенитоин гидроксилаза). Экскреция диазепама, варфарина и фенитоина (активных веществ, которые также метаболизируются изоэнзимами группы 2С) задерживается. Рекомендуется предусматривать регулярный мониторинг пациентов, принимающих антикоагулянты типа варфарина или фенитоин. Может случиться, что необходимым будет снижение дозы этих препаратов.

Нельзя исключить взаимодействие также с другими лекарственными препаратами, метаболизирующихся через изоэнзимы группы 2С цитохрома-Р 450 (например, гексобарбитал).

По результатам тестов, проведенных до сих пор, омепразол не влияет на метаболизм следующих веществ: алкоголь, амоксициллин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин, теофиллин.

Одновременный прием омепразола и кларитромицина приводит к повышению концентрации в плазме обоих препаратов; это также касается и других макролидных антибиотиков.

При одновременном применении омепразола и кларитромицина другие лекарства можно вводить с большой осторожностью, особенно пациентам с тяжелой печеночной или почечной дисфункцией.

Возможно, что омепразол замедляет (например, в случае кетоконазола) или ускоряет (например, в случае эритромицина) всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от величины рН желудочного сока.

Для профилактики и - когда невозможно отменить лекарственный препарат - также для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами, омепразол принимается одновременно с соответствующим противовоспалительным препаратом.

Взаимное влияние на биодоступность было исключено для таких препаратов, как диклофенак, напроксен и пироксикам. В случае одновременного приема омепразола с нестероидными противовоспалительными препаратами влияние такого комбинированного введения на другие лекарственные препараты систематически не исследовался.

Поскольку омепразол и нестероидные противовоспалительные препараты имеют приблизительно одинаковый профиль взаимодействия, то следует ожидать его повышенного взаимодействия и с другими лекарственными препаратами. Это означает необходимость проверки концентрации в сыворотке других препаратов, принимаемых одновременно с препаратом. В этом случае можно воспользоваться приведенной ниже информацией.

Лекарственные препараты Причина Следствие
Диазепам R-варфарин, фенитоин Взаимодействие с изоэнзимами группы 2С цитохрома-Р 450 Замедленная элиминация, повышенный уровень в плазме
Кетоконазол, итраконазол (и другие препараты, всасывание которых зависит от рН) Повышение желудочного рН Замедленное всасывание
Кларитромицин, рокситромицин, эритромицин (возможно также другие макролиды) Изменение рН желудка, а также изменен метаболизм в печени Повышенная концентрация в плазме обоих препаратов; повышенная биодоступность и более длительный период полувыведения омепразола
Алкоголь, амоксициллин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин, теофиллин - Отсутствие каких-либо изменений в фармакокинетике
Срок годности

Срок годности

2 года.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка

Упаковка

По 10 капсул в стрипе, по 3 стрипа в картонной коробке
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.