Омелик инструкция по применению

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола (в виде кишечно пеллет) 20 мг

вспомогательные вещества:

в составе кишечно пеллет омепразола: манит (Е 421), кальция карбонат, натрия фосфат дигидрат, натрия лаурилсульфат, сахар, повидон, натрия метилпарбен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), гипромеллоза, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия гидроксид, диэтилфталат , тальк, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, вода очищенная

в составе нейтральных пеллет: крахмал кукурузный, сахар, лактоза, желатин.

твердые желатиновые капсулы с розовой крышечкой и прозрачным корпусом, содержащие белые пеллеты.

Фармакодинамика.

Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты оборотный. Омепразол является слабым основанием, которая накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он подавляет Н + , К + -АТФазу, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.

Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н 2 рецепторов, лечения препаратом приводит к уменьшению кислотности желудка и согласно пропорциональному увеличению гастрина. Увеличение гастрина оборотное. Во время длительного курса лечения может увеличиться количество железистой кист в желудке. Эти изменения физиологические и является следствием подавления кислотности. Процесс доброкачественный и оборотный. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонного насоса или других веществ, угнетающих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, имеющихся в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение может привести к несколько повышенного риска инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter и, возможно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционален площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Омепразол - это неустойчивая кислота, вводится перорально в форме покрытых кишечно-растворимой оболочкой гранул в капсулах. Абсорбция происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Системная биодоступность омепразола, введенного перорально однократно, составляет примерно 35%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы составляет около 95%.

Вывод и метаболизм

Период полувыведения конечной фазы кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) составляет примерно 40 минут. Во время лечения нет никакой изменения периода полувыведения. Подавление секреции кислоты имеет отношение к AUC, а не к действительной концентрации в плазме в заданное время.

Омепразол полностью метаболизируется, главным образом в печени. Определенными метаболитами в плазме является сульфон, сульфид и гидроксиомепразол. Эти метаболиты не имеют никакого значимого влияния на секрецию кислоты. Примерно 80% метаболитов выводятся с мочой, а остальные - с калом. Двумя основными метаболитами в моче гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота.

Системная биодоступность омепразола значительным образом не меняется у пациентов с нарушением функции почек. AUC увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, но не было обнаружено ни одной тенденции к аккумуляции омепразола.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств.- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).- Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами).- Синдром Золлингера-Эллисона.- Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.- Функциональная диспепсия.

Повышенная чувствительность к омепразола или другим компонентам препарата.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка, поскольку лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Коррекция дозы омепразола для людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится пациентам с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику омепразола.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.

При применении омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибуючих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может привести к небольшому увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter .

При длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса зафиксированы случаи умеренного дефицита витамина В 12 , поэтому в отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В 12 в сыворотке крови.

Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.

Не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Капсулы лучше принимать утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В случае отсутствия особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы:

язва двенадцатиперстной кишки - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 недель

язва желудка - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами - 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель

функциональная диспепсия - по 20 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель

хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка - 20-40 мг в сутки в течение 2-3 недель

ГЭРБ - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель. Дозу можно увеличить до 60 мг в сутки. Поддерживающая терапия при ГЭРБ - по 20 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев;

синдром Золлингера-Эллисона - дозу подбирают индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. Лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо клинически. Дозу можно увеличить до 120 мг в сутки. Дозу 80 мг и более разделяют на 2 приема.

Лечение эффективно, если удается достичь снижения уровня желудочной секреции до 10 моль / час и ниже.

Для эрадикации H. Pylori: по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7-14 дней совместно с антибактериальными средствами. Оптимальную схему эрадикации H. pylori рекомендует врач.

Не было случаев, связанных с умышленным передозировкой. Дозировку до 360 мг в сутки хорошо переносилось. Специфического антидота нет. Омепразол устойчиво связывается с белками, поэтому не подвергается диализу.

Симптомами передозировки могут быть слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. В случае передозировки проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Омепразол обычно хорошо переносится. При лечении препаратом иногда могут возникать, обычно обратимы, побочные явления:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея или запор, боль в животе, метеоризм, тошнота и рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии, у тяжелобольных пациентов - депрессия и галлюцинации;

со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия;

со стороны кожи и мягких тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница в отдельных случаях возникает повышенная фоточувствительность, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции, шок;

нарушения питания и обмена веществ: гипонатриемия;

со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, печеночной недостаточностью, энцефалопатия у пациентов с известными тяжелыми нарушениями функции печени;

другие: недомогание, нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений, периферический отек, усиленное потоотделение, вертиго, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Вследствие пониженной внутрижелудочной кислотности абсорбция ампициллина, препаратов железа, кетоконазола и итраконазола может снижаться в течение лечения препаратом, как и во время лечения другими ингибиторами секреции желудочного сока.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450, это может продлить выведение диазепама, фенитоина, варфарина или других антагонистов витамина К, которые частично являются субстратами для этих ферментов.

Рекомендуется контролировать состояние пациентов, принимающих фенитоин, и в случае необходимости снизить дозировку фенитоина. Однако совместная терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки не изменяла концентрации фенитоина в крови у пациентов при длительном лечении фенитоином. При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг границ МНО (международное нормализованное отношение), и, в случае необходимости, снижение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К). Совместная терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки не изменяла время коагуляции у пациентов при длительном лечении варфарином.

В результате одновременного назначения кларитромицина могут повыситься концентрации кларитромицина и омепразола в плазме крови. Это считается полезной взаимодействием при эрадикации H. pylori. Не наблюдалось взаимодействия с метронидазолом и амоксициллином. Эти антимикробные средства применяют вместе с омепразолом для эрадикации H. pylori.

Нет данных о взаимодействии с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом и антацидами.

Не наблюдалось клинически существенных взаимодействий с пироксикамом, диклофенаком или напроксеном.

При одновременном применении омепразола и дигоксина возможно повышение биодоступности дигоксина вследствие увеличения внутрижелудочного значение рН.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение омепразола и такролимуса может снизить уровни такролимуса в сыворотке.

Совместное применение омепразола и лекарственных средств, угнетающих ферменты CYP2C19 и CYP3A, с вориконазолом может удвоить экспозицию омепразола. Нет нужды в постоянном коррекции дозы омепразола в любой из этих ситуаций. Однако следует корректировать дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случае длительного лечения.

На всасывание омепразола не влияет прием пищи или алкоголя. НЕ отмечали взаимодействий между омепразолом и этанолом.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.