Норматин капли инструкция по применению

действующее вещество: тимолол;

1 мл содержит тимолола (в форме тимолола малеата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия фосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат моногидрат натрия хлорид, трилон Б; бензалкония хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

прозора рідина, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з дуже слабим характерним запахом;

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.

Заявитель.

МИР МЕДИЦИНА ООО /

МИР МЕДИЦИНА ООО.

Фармакологические.

Действующим веществом лекарственного средства является L-изомер тимолола малеата. Тимолол является неселективным бета-блокатор, который применяют для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность к β-1 и β-2 рецепторов. Эффект снижения внутриглазного давления базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаза тимолол вводят местно. Он не оказывает значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет тимолол на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления наблюдалось об улучшении кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-адреноблокаторов, тимолол имеет длительный пострецепторном эффект; адренорецепторов не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциированы.

Тимолол не имеет собственной симпатомиметической активности и значительной мембраностабилизирующими активности. Не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Подтверждена эффективность применения тимолола при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Тимолол можно успешно применять при многих видах вторичной глаукомы. Хорошо переносится и не вызывает зависимости. Вероятно из-за небольшую дозу, синдром отмены, который следует ожидать при лечении системным бета-блокатор, не наблюдалось при прекращении лечения тимололом.

Пациенты детского возраста.

Есть только очень ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5%, 1 капля 2 раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей в возрасте от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол эффективен при кратковременном лечении первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы.

Фармакокинетика.

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаза. Кроме того, может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую оболочку носа, а также в пищеварительный тракт. Внутриглазное давление снижается вследствие местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3-4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа.

В эти тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарного отростками. Выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из тканей глаза составляет около 8:00.

Тимолол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками. После приема дозы пресистемный метаболизм в печени значений, около 50%. Связывание с белками плазмы крови является умеренным (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л / кг, проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4:00.

Пациенты детского возраста.

Подтверждено, что у взрослых 80% глазных капель тимолола проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системный кровоток через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезного протока, ротоглотку и пищеварительный тракт.

У детей концентрация тимолола в плазме крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению его периода полувыведения. По некоторым данным, уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших его в концентрации 0,25%, значительно превышает уровень у взрослых после применения в концентрации 0,5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардия.

• Для лечения открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях - вторичной глаукомы.
• Для лечения закрытоугольной глаукомы при сопутствующего применения миотиков.

Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или как продолжение лечения, начатого таким специалистом.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и / или любой из вспомогательных веществ препарата.
• Синусовая брадикардия.
• Синдром слабости синусового узла.
• Синоатриальная блокада.
• Блокада II или III степени, не контролируется кардиостимулятором.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе.
• Тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Перед началом применения лекарственного средства следует оценить состояние здоровья пациента (см. Раздел «Противопоказания»).

Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может меняться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2-4 недели после начала применения препарата. В дальнейшем следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолол может изменяться при длительном применении.

Риск системных побочных реакций.

Как и другие офтальмологические средства, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Через бета-адренергический компонент могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

Влияние на внутриглазное давление или другие воздействия системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. В случае одновременного применения следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется применение 2 местных бета-адреноблокаторов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск нарушений со стороны сердца.

Возможность применения бета-адреноблокаторов пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая (спонтанная) стенокардия и сердечная недостаточность) и гипотонией нужно серьезно оценить, рассмотрев лечения другими действующими веществами. В случае применения лекарственного средства пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций.

Лекарственное средство можно с осторожностью применять только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.

Риск нарушений со стороны сосудов.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми периферическими нарушениями или нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно).

Риск нарушений со стороны дыхания.

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальный исход, через бронхоспазм у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ), и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Риск анафилактических реакций.

При применении бета-адреноблокаторов пациенты с атопией в анамнезе или в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки аллергенов и не реагировать на обычную дозу эпинефрина (адреналина), который используется для лечения анафилактических реакций.

Анестезия при хирургических вмешательств.

Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. В случае применения лекарственного средства следует сообщить об этом анестезиолога.

Применение пациентам с гипогликемией / сахарным диабетом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Риск гипертиреоза (гиперфункция щитовидной железы).

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Применение пациентам с миастенией гравис.

При применении глазных капель тимолола сообщали об ухудшении общего состояния у таких пациентов.

Применение пациентам с заболеваниями роговицы.

Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаз. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями роговицы.

Риск отслойки хориона (сосудистая оболочка глаза).

Сообщалось о отслойка хориона при применении офтальмологических сдерживающее средств (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтровальных процедур.

Применение пациентам, использующих контактные линзы.

Лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может оседать на мягких контактных линзах, следовательно его не следует применять при использовании контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно в случае сухости глаз или поражения роговицы. Если возникает атипичная чувствительность глаз, жжение или боль в глазах, следует обратиться к врачу.

Беременность.

Тимолол проходит через плаценту. Нет достаточных данных относительно применения тимолола беременным женщинам.

Препарат не следует применять в период беременности, если это не явной необходимости. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативних эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-адреноблокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторнои действия (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-адреноблокаторов до начала родов. Если тимолол применялся до начала родов, состояние новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Период кормления грудью.

Бета-адреноблокаторы оказываются в грудном молоке. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных каплях недостаточна для выявления его в грудном молоке и причинение симптомов бета-блокады у новорожденных. По снижению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

При правильном режиме дозирования тимолол не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Однако возможные побочные реакции, такие как головокружение, расстройства зрения, рефракционные изменения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века), частые случаи легкой транзиторной нечеткости зрения, и усталость, которые могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом или другими механизмами. В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Из-за ограниченных данные тимолол может быть рекомендован только в случае первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначения других вариантов лечения.

Взрослые.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

При носослезная окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных реакций и увеличивается местная активность.

Одновременное применение с другими средствами.

Эффект снижения внутриглазного давления может обычно усиливаться при комбинации лекарственного средства с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами / адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другой Противоглаукомные препарата на лекарственное средство Норматин необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать применение лекарственного средства Норматин, как описано выше.

Дети.

Необходимо тщательно оценить соотношение польза / риск применения тимолола детям, прежде чем применять препарат. Нужно провести тщательное обследование и оценить анамнез перед началом применения тимолола детям для определения наличия системных нарушений.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку имеющиеся клинические данные ограничены (см. Раздел «Фармакологические»). Однако, если польза преобладает над рисками, то рекомендуется применять самую низкую дозу.

Для ограничения развития побочных реакций глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз в сутки.

Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз в сутки. В приложении 2 раза в сутки следует выдерживать интервал 12:00 между приложениями.

Кроме того, пациентов, особенно новорожденными, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1-2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции к проведению хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация действующего вещества 0,1% может быть достаточной.

Системная абсорбция при местном применении бета-адреноблокаторов после закапывания может быть уменьшена путем носослезного окклюзии и закрытия век в течение как можно более длительного периода (например, на 3-5 минут) (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Лекарственное средство применять только для временного лечения детей.

Симптомы

Передозировки следует избегать. Количество тимолола, полученная в результате применения 30 капель этого лекарственного средства, равное сумме тимолола, которая абсорбируется при приеме 1 таблетки тимолола перорально. Но, поскольку тимолол быстро всасывается через слизистую оболочку носа и глаза, даже несколько капель могут вызвать аритмию, преходящее замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм.

лечение

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Применяют адренергические агонисты (например изопреналин, добутамин, допамин).

Тимолол обычно хорошо переносится. Как и другие офтальмологические лекарственные средства, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать побочные реакции, подобные тем, которые наблюдаются при применении системных бета-адреноблокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Следующие побочные реакции включают реакции, характерные для класса офтальмологических бета-адреноблокаторов.

Частота реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения:

нечасто - снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит, редко - синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушения зрения, включая рефракционные изменения (из-за отмены миотических средств в некоторых случаях), диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века); очень редко - кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительно пораженными роговицы).

Со стороны сердца:

нечасто - брадикардия редко - сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудов:

редко - артериальная гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль; редко - головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - одышка редко - бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Со стороны психики:

нечасто - депрессия редко - галлюцинации, беспокойство, ночные кошмары, спутанность (затмение) сознания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.

Общие нарушения:

нечасто - утомляемость; редко - астения (общая слабость).

Кроме указанного выше, при применении капель глазных тимолола могут возникать побочные реакции, которые вызывают бета-адреноблокаторы при системного применения.

Со стороны иммунной системы:

системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

гипогликемия.

Со стороны психики:

бессонница, потеря памяти, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении гравис, парестезии.

Со стороны органов зрения:

признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, острую боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтровальной операции (см. «Особенности применения»), эрозия роговицы.

Со стороны сердца:

боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца.

Со стороны сосудов:

феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (нарушение пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

псориазоподобные сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

миалгия (боль в мышцах).

Со стороны половых органов и молочной железы

половая дисфункция, пониженное либидо.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Никаких исследований специфического взаимодействия глазных капель тимолола с другими лекарственными средствами не проводили.

Тимолол в виде глазных капель можно применять с другими антиглаукомных препаратами.

Пероральные антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства (в том числе амиодарон), гликозиды наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами повышается риск артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии.

Системные альфа-адреноблокаторы, резерпин, антиаритмические средства I группы (например, хинидин), клонидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно обострение побочных реакций. В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять мониторинг состояния пациентов.

Ингибиторы CYP 2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин).

При одновременном применении тимолола с такими средствами сообщалось о потенциальной системную бета-блокаду (например, снижение частоты сердечных сокращений, угнетение).

Барбитураты, обезболивающие средства, алкалоиды спорыньи.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно усиление побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Адреналин (эпинефрин).

При одновременном применении тимолола с адреналином (эпинефрином) сообщали о мидриаз.

3 года.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

міжнародна назва: timolol;

Краплі очні.

Єгипет, Тенс ов Рамадан Сіті, Перша Промислова Зона В1, а/я 149 Тенс.