Нитромакс таблетки инструкция по применению

действующее вещество: glyceryl trinitrate;

1 таблетка содержит 0,3 мг, 0,4 мг или 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; сахар сферический; кросповидон; магния стеарат.

Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).

Фармакологические.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на периферические сосуды.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечных оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенную симпатомиметической действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависят от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена ​​нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно, на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий - к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки,

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что делает назначения нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5-2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови - 2,3 мкг / л, до 8-й минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируется в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь, в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S-редуктазы, метаболизируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты нитроглицерина главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения - 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов - 4:00.

Купирования и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательных компонентов лекарственного средства; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд / мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. в.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления наполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), выраженная анемия.

С осторожностью применять пациентам с неконтролируемой гиповолемией, сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемией, гипертиреозом, гипоксемией, гипотермией, инфарктом миокарда в анамнезе, недостаточным питанием и тяжелыми почечными и / или печеночными нарушениями (риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозы. При длительном применении, чтобы предотвратить возникновение толерантности, рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное применение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

Пациенту следует обязательно сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и / или одновременного приема валидола.

Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает в случае длительного бесконтрольного приема нитроглицерина, приема высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот - метилтионинию хлорид (метиленовый синий). Если есть необходимость дальнейшего применения нитратов, обязательно следует контролировать содержание метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение препарата НИТРОМАКС в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

При стенокардии НИТРОМАКС следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза - 0,5 мг, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза - 0,3 мг или 0,4 мг. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 1-1,5 мг препарата необходимо немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!

НИТРОМАКС действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированным нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять НИТРОМАКС. Толерантность к сублингвальный форм нитратов развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 1,0-1,5 мг.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. Ст.) С ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, колики, диарея, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара , артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг / кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синий, если у пациентов нет дефицита глюкозо-6-фосфодиэстеразы. Оценить сатурацию. При уровне сатурации 1-2 мг / кг массы тела следует назначать кислородную терапию.

При применении лекарственного средства сообщалось о возникновении нижеуказанных побочных реакций.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе крапивница, зуд гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара.

Также сообщалось о одинокие случаи побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, сапроптерином, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамид, ацетилцистеином, хинидином , новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерина при одновременном применении с нитратной препаратами длительного действия.

Одновременное применение с препаратами, которые приводят к сухости во рту (антихолинергические, антимускаринови, трициклические антидепрессанты) снижает эффективность сублингвальный нитратов.

Одновременное сублигвальное применения нитроглицерина и апоморфина может усиливать гипотензивное действие.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступность препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина, раннее и частое лабораторное мониторирование свертывания крови).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерина.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в банке с светозащитного стекла, по 4 банки в пачке из картона.

Или по 100 таблеток в банке с светозащитного стекла в пачке из картона.

Без рецепта.