Мирзатен Q-Tab таблетки инструкция по применению

действующее вещество: миртазапин;

1 таблетка, диспергируется в ротовой полости, содержит 15 мг или 30 мг, 45 мг миртазапина;

Вспомогательные вещества: лактоза, этилцеллюлоза, манит (E 421), сорбит (E 420), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор апельсиновый, аспартам (E 951), магния стеарат.

таблетки білого кольору, круглі, дещо двоопуклі, зі скошеними краями.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Фармакологические.

Миртазапин - это центрально активный пресинаптический антагонист α2-рецепторов, который увеличивает норадренергическую и серотонинергической передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи нервных импульсов осуществляется через 5-НТ 1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ 3 рецепторы. Антидепрессивное активность препарата обусловлена ​​действием обоих его энантиомеров: S (+) энантиомер блокирует α2 и 5-НТ 2-рецепторы, а R (-) энантиомер блокирует 5-НТ 3 рецепторы. Седативное действие миртазапина - это результат его антагонистического воздействия на гистаминовые Н1-рецепторы. При применении в терапевтических дозах миртазапин почти не оказывает антихолинергического активности и почти не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

После перорального применения препарата Мирзатен Q-Tab® активное вещество миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность составляет ≈ 50%), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. С белками плазмы крови связывается примерно 85% миртазапина. Период полувыведения составляет примерно 20-40 часов; у молодых мужчин отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 часов), так и его уменьшения.

Длительный период полувыведения позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапина в рекомендуемых дозах фармакокинетические параметры меняются линейно. Прием пищи не влияет на фармакокинетику миртазапина.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. In vitro данные по анализу микросомах печени человека указывают на то, что ферменты цитохрома P450, CYP2D6 и CYP1A2, участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 считают ответственным за образование N-деметил и N-оксид метаболитов. Метаболит деметил обладает фармакологической активностью и так же фармакокинетический профиль, как и исходное соединение.

Вывод миртазапина может замедляться у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Лечение депрессивных эпизодов тяжелой степени.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата. Одновременный прием миртазапина с ингибиторами МАО (MAO) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния

Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, нанесения вреда самому себе и суицидом (явления, связанные с суицидом). Этот риск продолжается до появления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациентов следует установить тщательное наблюдение, до появления улучшения. Общий клинический опыт указывает на то, что риск суицида может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.

Известно, что пациентов с наличием в анамнезе связанных с суицидом случаев или с высоким уровнем суицидального мышления перед началом лечения и пациентов, имеющих повышенный риск суицидальных мыслей и попыток, следует тщательно наблюдать во время лечения.

Необходимо назначить терапию антидепрессантами и установить тщательное наблюдение за пациентами, в частности по тем, кто имеет повышенный риск, на ранних стадиях лечения и с последующим изменением дозировки. Пациенты (и лица, которые присматривают за ними) должны быть предупреждены о необходимости проверки любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Учитывая возможность суицида, в частности в начале лечения, пациенту следует выдавать ограниченное количество таблеток Мирзатен Q-Tab®.

Угнетение функции костного мозга

При применении миртазапина может наблюдаться угнетение функции костного мозга, проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Сообщалось о редких случаях агранулоцитоза, чаще всего с обратной характером, в некоторых случаях - с летальным исходом. Летальные случаи чаще всего наблюдались у пациентов в возрасте от 65 лет. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки инфекции лечение следует прекратить и сделать анализ крови.

желтуха

В случае возникновения желтухи лечение следует прекратить.

Состояния, требующие надзора

Тщательный подбор дозы и регулярное обследование необходимые для больных с:

• эпилепсией и органическими поражениями мозга: хотя клинический опыт указывает на то, что эпилептические приступы случаются редко в период лечения миртазапином, как и другими антидепрессантами, прием препарата Мирзатену Q-Tab® следует начинать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судороги лечение следует прекратить при возникновении судорог или когда судороги возникают чаще чем обычно;
• нарушением функции печени после однократного приема дозы 15 мг миртазапина клиренс миртазапина уменьшается примерно на 35% у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивается примерно на 55%;
• нарушением функции почек после однократного приема дозы 15 мг миртазапина у пациентов с умеренным (клиренс креатинина <40 мл / мин) и тяжелой (клиренс креатинина ≤10 мл / мин) степенью нарушения функции почек клиренс миртазапина уменьшился примерно на 30% и 50% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами; средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличилась примерно на 55% и 115% соответственно; ни одной значительной разницы не было обнаружено у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) по сравнению с контрольной группой;
• сердечными заболеваниями, сопровождающимися нарушением проводимости, для больных стенокардией и острым инфарктом миокарда в таких случаях следует соблюдать обычные меры предосторожности и тщательно соблюдать режим приема сопутствующих препаратов,
• низкое артериальное давление;
• сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут повлиять на уровень глюкозы в крови может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов; рекомендуется установить тщательное наблюдение.

При применении миртазапина, как и других антидепрессантов, необходимо учитывать:

• При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и параноидальные мысли.
• Во время лечения депрессивной фазы биполярного расстройства возможно прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной. Пациенты с наличием в анамнезе мании / гипомании следует тщательно наблюдать. Применение миртазапина следует прекратить пациентам, которые вошли в маниакальную фазу.
• Хотя Мирзатен Q-Tab® не вызывает привыкания, внезапное прекращение применения препарата после его длительного применения может иногда привести к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены являются легкими и проходят сами по себе. Среди различных зафиксированных симптомов отказа частыми были головокружение, возбуждение, страх, головная боль и тошнота. Хотя о них и сообщали как о симптомах отмены, эти симптомы могут относиться к основному заболеванию. Как указано в разделе « Способ применения и дозы», лечение миртазапином рекомендуется прекращать постепенно.
• Следует быть осторожным пациентам с расстройствами мочеиспускания как гипертрофия предстательной железы и пациентам с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (хотя существует малый шанс возникновения проблем при приеме препарата Мирзатен Q-Tab® за его очень слабое антихолинергическое активность).
• Акатизия / психомоторная возбудимость: применение антидепрессантов было связано с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или патологической возбужденностью и необходимостью двигаться, часто сопровождалось неспособностью сидеть или стоять. Это, вероятно, возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам с симптомами может нанести вред.

гипонатриемия

При применении миртазапина очень редко сообщали о гипонатриемию, возможно, из-за несоответствующего секрецию АДГ (SIADH). Следует быть осторожными пациентам с повышенным риском, например у пациентов пожилого возраста или пациентам, которые одновременно принимают препараты, вызывающие гипонатриемию.

серотониновый синдром

Взаимодействие с СИОЗС: серотониновый синдром может возникать, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина принимают вместе с другими серотонинергических активными веществами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Симптомами серотонинового синдрома могут быть гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизнедеятельности, изменения психического состояния, включающие спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Следует с осторожностью и под особым контролем применять комбинацию серотонинергических активных веществ из миртазапином. При возникновении таких явлений лечение миртазапином следует прекратить и начать симптоматическое лечение. У пациентов, которые лечатся только миртазапином,»).

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к появлению побочных эффектов антидепрессантов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией не следует принимать этот препарат.

беременность

Ограниченные данные о применении миртазапина беременным женщинам не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Следует с особой осторожностью, учитывая соотношение ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода, назначать беременным женщинам. Если Мирзатен Q-Tab® применять беременным до или непосредственно перед рождением ребенка, рекомендуется постнатальное наблюдение за новорожденным с целью фиксации возможных симптомов отказа.

Применение СИОЗС в период беременности, в частности на последних сроках беременности, может повысить риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Хотя и не проводилось ни одного исследования связи устойчивой легочной гипертензии у новорожденных с лечением миртазапином, такой потенциальный риск нельзя исключать, учитывая соответствующий механизм действия (повышение концентрации серотонина).

Период кормления грудью

Миртазапин в грудное молоко проникает в очень малом количестве. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или удлинение / прекращения терапии Мирзатеном Q-Tab® следует принимать, учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу приема препарата для матери.

Мирзатен Q-Tab® имеет незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Миртазапин может ухудшить концентрацию и внимание (особенно в начале лечения). Пациентам следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют сосредоточенности и хорошей концентрации, например, управление автомобилем или работа с механизмами, в любое время под влиянием препарата.

Мирзатен Q-Tab® не следует применять для лечения детей в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка суицида и суицидальные мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционная поведение и злость) чаще наблюдались среди детей и подростков, лечившихся антидепрессантами. Если, несмотря на это, опираясь на клиническую необходимость, будет принято решение о лечении, за пациентом следует тщательно наблюдать о наличии суицидальных симптомов. Кроме того, недостаточно данных о долгосрочной безопасности у детей и подростков по росту, созреванию и познавательного и поведенческого развития.

взрослые

Эффективная ежедневная доза составляет обычно 15-45 мг начальная доза составляет 15 или 30 мг. Обычно миртазапин начинает действовать через 1-2 недели лечения. При применении соответствующей дозы положительный ответ на лечение следует ожидать через 2-4 недели. В случае отсутствия у пациента реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. Если через 2-4 недели после этого ответной реакции не наблюдается, лечение следует прекратить.

Лица пожилого возраста

Рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должно осуществляться под строгим наблюдением врача.

Нарушение функции почек

Клиренс миртазапина может быть уменьшен у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин). Это следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

Клиренс миртазапина может быть уменьшен у пациентов с нарушениями функции печени. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов, особенно с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку такие пациенты не принимали участия в исследованиях (см. Раздел «Особенности применения»).

Конечный период полувыведения миртазапина ̶ 20-40 часов, поэтому препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки перед сном.

Ежедневную дозу можно разделить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером; большую дозу следует принимать вечером).

Таблетки следует принимать внутрь. Таблетка быстро растворяется и ее можно глотать, не запивая водой.

Пациенты с депрессией должны лечиться в течение длительного времени (не менее в течение 6 месяцев), пока не будет уверенности, что нет никаких симптомов.

Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно, чтобы избежать синдрома отмены (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы передозировки миртазапином обычно легкие. Сообщалось об угнетении центральной нервной системы с дезориентацией и удлиненным седативным состоянию вместе с тахикардией и легкой степенью гипер- или гипотонии. Однако при применении препарата в дозах гораздо превышающих терапевтическую дозу, особенно при смешанном передозировке, возможно возникновение более серьезных последствий, включая летальный.

В случаях передозировки следует ввести соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию, направленную на поддержание жизненно важных показателей.

Также следует принять решение о приеме активированного угля и провести промывание желудка.

У пациентов с депрессией зафиксировано симптомы, связанные с самим заболеванием. Поэтому иногда трудно понять, какие симптомы являются результатом самого заболевания, а какие являются результатом лечения Мирзатен Q-Tab®.

Побочные реакции, о которых чаще всего сообщали: сонливость, седативный состояние, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита, головокружение и утомляемость.

Со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения), эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: неподходящая секреция АДГ.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела, повышение аппетита, гипонатриемия.

Со стороны психики: нарушение сна, спутанность сознания, беспокойство 1, бессонница 1, ночные кошмары, мания, возбуждение, галлюцинации психомоторная напряженность, включая Акатизия и гиперкинезию; агрессия, суицидальные мысли 2, суицидальное поведение 2.

1 После лечения антидепрессантами обычно могут развиться или ухудшиться беспокойство и бессонница (что может быть симптомами депрессии). При применении миртазапина зафиксировано развитие или ухудшение беспокойства и бессонницы.

2 Во время терапии или сразу же после прекращения лечения миртазапином сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: сонливость, седативный состояние, головная боль, летаргический состояние, головокружение, тремор, парестезии, синдром беспокойных ног, потеря сознания, миоклонус, судороги (инсульты), серотониновый синдром, пероральная парестезии, дизартрия.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, пероральная гипестезия, отек полости рта, повышенное слюноотделение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-скелетной аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, боль в спине.

Общие нарушения и нарушения условий применения: периферические отеки, утомляемость, сомнамбулизм.

дети

У детей наблюдались такие побочные реакции: увеличение массы тела, крапивница и гипертриглицеридемия (см. Раздел «Фармакологические » ).

фармакодинамические взаимодействия

Миртазапин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО (см. Раздел «Противопоказания » ).

Как и с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), одновременный прием с другими серотонинергических активными веществами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, венлафаксин, литий и препараты зверобоя) может привести к появлению связанных с серотонином эффектов ( см. «серотониновый синдром» в разделе «Особенности применения»). Пациентам следует быть осторожными и находиться под тщательным клиническим наблюдением при применении комбинации этих активных веществ с миртазапином.

Миртазапин может увеличить седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов (всего - нейролептиков, антагонистов антигистаминов H1, опиоидов). Следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства вместе с миртазапином.

Миртазапин может увеличить депрессивный эффект алкоголя на ЦНС, поэтому пациентам следует избегать злоупотребления спиртными напитками во время приема миртазапина.

Миртазапин в дозе 30 мг 1 раз в сутки может вызвать небольшое увеличение международного нормализованного соотношения (МЧС) у пациентов, принимавших варфарин. Поскольку при больших дозах миртазапина нельзя исключать более выраженного эффекта, рекомендуется проверять МЧС в случае одновременного приема варфарина и миртазапина.

фармакокинетические взаимодействия

Карбамазепин и фенитоин, стимуляторы CYP3A4, увеличивают клиренс миртазапина приблизительно вдвое, приводя к снижению средней концентрации миртазапина в плазме крови на 60% и 45% соответственно. При добавлении карбамазепина или любого другого стимулятора метаболизма в печени (например, рифампицина) к терапии миртазапином дозу миртазапина надо увеличить. После отмены сопутствующего средства может возникнуть необходимость в снижении дозы миртазапина.

Одновременный прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола увеличивает пиковые уровни и AUC миртазапина в плазме крови на 40% и 50% соответственно.

При одновременном приеме циметидина (слабого ингибитора CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) и миртазапина средняя концентрация миртазапина в плазме крови может увеличиться более чем на 50%. Следует быть осторожными и уменьшить дозу при одновременном приеме миртазапина с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторы протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином, циметидином или нефазодоном.

Исследование взаимодействия не выявили каких-либо важных фармакокинетических эффектов при одновременном приеме миртазапина с пароксетином, амитриптилином, рисперидоном или литием.

5 лет.

Препарат не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 или по 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.