Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Мидокалм

Состав

Состав

Действующие вещества : толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида

Вспомогательные вещества:метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

Бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.

Категория отпуска

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc, Hungary.

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / Н-1103, Budapest, Gyömrői ut. 19-21, Hungary.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТС М0ЗВ Х04.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленый децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Оно может быть обусловлено ​​слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Показания к применению

Показания к применению

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим веществам или сходному с толперизоном по химическому составу еперизону, а также к любому из вспомогательных веществ и к другим амидным местноанестезирующим средствам.

Миастения гравис.

Период кормления грудью.

Детский возраст.

Особенности применения

Особенности применения

Инъекционную форму препарата не назначать детям.

Реакции гиперчувствительности.

При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизона более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергиях. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также к другим амидным местноанестезирующим средствам, Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Дети

Дети

Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Передозировка

Передозировка

Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, примененная внутрь детьми, не вызывала серьезных симптомов передозировки.

Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности, введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Побочные действия

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя определить по имеющимся данным).

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляют собой угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.

Классы систем органов

Часто (≥1/100, <1/10)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Редко (≥1/10 000, <1/100)

Очень редко (<1/10 000)

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Анемия, лимфаденопатия

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции

Анафилактический шок

Со стороны питания и обмена веществ

Анорексия

Полидипсия

Психические нарушения

Бессонница, нарушения сна

Снижение активности, депрессия

Спутанность сознания

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость

Нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость)

Со стороны органа зрения

Нарушения зрения

Со стороны органа слуха и равновесия

Шум в ушах, вертиго (головокружение)

Со стороны сердца

Стенокардия, тахикардия, снижение АД

Брадикардия

Со стороны сосудов

Артериальная гипотензия

Гиперемия кожи

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка

Со стороны пищеварительной системы

Ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота

Боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Поражение печени легкой степени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

Ощущение дискомфорта в конечностях

Остеопения

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Энурез, протеинурия

Общие нарушения и осложнения в месте введения

Гиперемия кожи в месте введения

Астения, дискомфорт, повышенная утомляемость

Ощущения опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда

Ощущение дискомфорта в груди

Лабораторные показатели

Снижение АД, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитоз

Повышение концентрации креатинина в крови

Частота неизвестна (не может быть определена по доступным данным) — изменения в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В ходе исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Срок годности

Срок годности

3 года.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 8-15 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.
Упаковка

Упаковка

По 1 мл в ампуле из коричневого стекла, по 5 ампул в картонной упаковке.
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.
Дополнительно

Дополнительно

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.