Максгистин таблетки инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Производитель:
Местонахождение производителя:
Украина, 08301, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.
Влияние бетагистина на гистаминергическими систему:
установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга : бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации :
бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:
бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
всасывания
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
распределение
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутренне концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
вывод
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
линейность
Скорость вывода остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.
Показания к применению:
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью)
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Особенности применения:
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Беременность. Нет соответствующих данных по применению бетагистина беременным, поэтому не следует назначать в этот период, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Польза от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественный эффект на эту способность.
Дети:
Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Способ применения и дозы:
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 раза в сутки | ½-1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |
Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы в данной популяции пациентов не нужна.
почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальных исследований не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Передозировка:
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Лекарственное взаимодействие:
Исследований in vivo , направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основе данных исследования in vitro , не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Срок годности:
3 года.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска:
По рецепту.
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Максгистин таблетки |
Производитель: | ООО «ФАРМЭКС ГРУПП» |
Форма выпуска: | По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке. |
Регистрационное удостоверение: | UA/10012/01/01, UA/10012/01/02, UA/10012/01/03 от 22.07.2019 |
МНН: | Betahistine |
Условия отпуска: | По рецепту. |
Состав: | действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк. |
Фармакологическая группа: | Средства для лечения вестибулярных нарушений. |
Код АТХ: | N07CA01 - Бетагистин |
Заявитель: | ООО «Фармекс Груп» |
Адрес заявителя: | Украина, 08301, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100 |