Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Лорсек

Состав

Состав

действующее вещество: оmeprazole; 5-метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил] метил] сульфанил] 1Н-бензоимидазол;

1 капсула содержит пеллет омепразола 243 мг, что эквивалентно 20 мг омепразола;

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, манит (Е 421), натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, масло соевое частично гидрогенизированное, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Капсулы.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

капсулы размера "2" двухцветные (светло-розовые / темно-розовые), которые содержат пеллеты кремового цвета.

Категория отпуска

Производитель

ЭКСИРЕЙ Фармасьютикал Ко, Иран.

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

No 15 Аллея Рахмат Бехамбари, Валиаср авеню (Север площади Валиаср), Тегеран, Иран.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Код АТС А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол - антисекреторный препарат, производное замещенных бензимидазола. Препарат является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию путем воздействия на Н + / К + -АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток и, блокируя активность протонного насоса желудка, прекращает доступ водородных ионов в полость желудка, сопровождается угнетением кислотообразования в желудке. Он уменьшает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы стимула, это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым. Эффект подавления активности протонного насоса проявляется уже через 1час после приема препарата и достигает максимума через 2 часа. Эффект одной дозы продолжается в течение 70 часов. При применении повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и затем достигает постоянного значения. После окончания терапии секреторная активность нормализуется в течение 3 - 7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% после применения повторной дозы 20 мг. В течение суток кислотность желудочного сока уменьшается на 80 - 97% после приема дозы 20 мг омепразола и на 92 - 94% - после приема доз по 40 мг. Омепразол не имеет антихолинергических или антигистаминных свойств.

Пероральный прием омепразола один раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.

У больных язвой двенадцатиперстной кишки в течение 24 часов достигается подавление на 80% секреции кислоты в желудке. Через 24 часа после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет примерно 70%.

У больных язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до => 3 в течение 17 - 24 часов.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных желудочно-пищеводный рефлюкс дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе.

Ингибирования секреции кислоты тесно связано с AUC (площадь под кривой «концентрация-время») омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени.

Во время лечения препаратом тахифилаксии не отмечено.

70-95% всех больных пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori . Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками вызывает быстрое облегчение симптомов, высокую частоту заживления любых повреждений слизистой оболочки и длительную ремиссию пищеварительных язв. Это также снижает осложнения, такие как желудочно-кишечные кровотечения.

Пониженная кислотность в желудке обычно может увеличивать индекс внутрижелудочных бактерий. Применение соединений, которые ингибируют образование кислоты, может в определенной степени увеличить риск желудочно-кишечного сальмонеллеза и / или инфекций Helicobacter .

Фармакокинетика.

Всасывание препарата при пероральном приеме происходит быстро. Биодоступность составляет 20%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30-60 мин. Распределение препарата происходит в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы очень высокое (примерно 95%). Эффект сохраняется в течение 24 ч. и более.

Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола, принятого перорально в разовой дозе 20-40 мг, составляет 30 - 40%, она несколько повышается после приема повторных доз. Низкая доступность омепразола вызвана, в основном, предсистемного метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями почек, сильно повышается у пациентов с хроническим нарушением функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%).
Большая часть омепразола (77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальное - с калом. Период полувыведения омепразола для здоровых добровольцев составляет 0,5-1,5 часа. Общий клиренс - 500-600 мл / мин.

Показания к применению

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств;
- для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);
- функциональная диспепсия.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст.

Особенности применения

Особенности применения

Пища замедляет всасывание омепразола, поэтому Лорсек следует принимать на пустой желудок, лучше всего - перед завтраком.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отложить установления диагноза.

Для больных с печеночной недостаточностью и другими хроническими заболеваниями печени доза не должна превышать минимальную (20 мг в сутки).

Биодоступность омепразола повышается у больных циррозом печени, однако не наблюдалось повышения токсичности омепразола.

Нет нужды уменьшать дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Диализ, проведенный у пациентов с хроническим заболеванием почек, не влияет на фармакокинетические свойства омепразола.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время беременности противопоказан. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Дети

Дети

Препарат противопоказан детям.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Применяют взрослым внутрь преимущественно утром до еды, не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды (возможен прием с пищей). Доза и продолжительность приема зависят от показаний, эффективности и переносимости терапии.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки. Длительность терапии при пептической язве желудка - 2-6 недель, язве двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксная болезнью: по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение длительного времени (до 12 месяцев).

Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в фазе обострения: по 1 капсуле (20 мг) 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона: подбор дозы проводят индивидуально по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl / ч или 5 ммоль HCl / ч после резекции). Начальная доза составляет 60 мг / сут, при необходимости дозу повышают (суточную дозу выше 80 мг следует применять в несколько приемов) доза определяется индивидуально.

Гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств: по 1-2 капсулы (20-40 мг) 1-2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии): по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней совместно с антибактериальными средствами.

Функциональная диспепсия: по 1-2 капсулы в сутки в течение 2-3 недель.

У пожилых пациентов и лиц с нарушенной функцией печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Передозировка

Передозировка

Проявления передозировки могут варьировать. Встречались явления депрессии и галлюцинаций, обморок, тахикардия, повышенная потливость, инертность, спутанность сознания, описанные тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, сухость во рту, запоры, нарушение вкусовых ощущений.

Все симптомы, наблюдаемые в контексте передозировки омепразола, имеют преходящий характер. Скорость вывода остается неизменной при превышении дозировки (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения. Специфического антидота при передозировке Лорсеку не существует, поэтому лечение должно быть симптоматическим. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Побочные действия

При применении Лорсеку течение короткого периода времени нежелательные эффекты возникают редко и обычно бывают слабыми и временными. Они чаще наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения лечения.

Тяжелые побочные эффекты наблюдаются очень редко.

Во время лечения препаратом наблюдались такие побочные эффекты

Общие расстройства организма: редко - общая слабость, лихорадка, утомляемость, боль в спине очень редко - зуд вульвы и участки анального отверстия, усиленное потоотделение, увеличение фундальных желез.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, запор, рвота, изжога; очень редко - панкреатит, анорексия, раздражение ободочной кишки, изменение цвета стула, глоссит, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, металлический привкус и чувство горечи. Выраженный ингибиторный влияние высоких доз препарата проявляется в повышении уровня гастрина и последующей ентерохромафиноподибнои гиперплазии клеток.

Инфекции и инвазии: редко - длительное уменьшение кислотности желудочного сока может повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Возможно возникновение кандидоза пищевода. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона наблюдались гастродуоденальные карциноидные опухоли (возможно, через основное заболевание).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь, зуд, контактный дерматит очень редко - пурпура, петехии, сухость кожи, повышенная светочувствительность, потеря волос и ангидроз.

Сосудистые расстройства: очень редко - васкулит, периферический отек.

Неврологические / психические расстройства: редко - сонливость, головная боль, бессонница, парестезии редкие проявления - агрессивность, депрессия, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение (эти побочные эффекты наблюдаются, главным образом, у тяжелобольных).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, инфекции мочевого тракта, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке.

Расстройства пищеварительной системы: очень редко - с ахворювання печени, включая печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность и гепатоенцефалопатии; отмечается повышение активности ферментов (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ и билирубина).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности в виде крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока; редкие проявления - тяжелые генерализованные реакции, таких как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия, боль в костях, мышечные судороги, слабость мышц.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень редко - увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия.

Эндокринные расстройства: редкие проявления - гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие проявления - стенокардия, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: редкие проявления - устойчивый сухой кашель, боль в пищеводе, епитаксис.

Со стороны органов зрения, слуха, вестибулярного аппарата: редкие проявления - звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха.

Со стороны системы крови: редкие проявления - панцитопения, агранулоцитоз, анемия (также гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Вследствие повышения уровня рН в желудке Лорсек потенциально может влиять на биодоступность любых препаратов, таким образом он снижает эффективность производных ампициллина, солей железа, итраконазола или кетоконазола.

Поскольку метаболизм этого препарата осуществляется в печени, его необходимо с осторожностью назначать вместе с другими препаратами, обладающими аналогичный метаболизм, так как Лорсек может уменьшить их элиминацию.

Подавление Лорсеком системы цитохромного Р 450 энзима усиливает действие антикоагулянтов, кумаринов и их производных, диазепама и нифедипина, замедляя вывода бензодиазепинов.

Рекомендуется контролировать протромбиновый индекс крови для того, чтобы при необходимости откорректировать дозировку антикоагулянтов и не допустить возникновения кровотечений.

Одновременное применение препарата Лорсек с депрессантами костного мозга может привести к развитию лейкопении или тромбоцитопении. В подобных случаях лечение должно сопровождаться тщательным контролем на предмет возникновения токсического эффекта.

Эффективность преднизолона и циклоспорина может уменьшиться. Поэтому иногда необходимо скорректировать дозы циклоспорина.

О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения применяются вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori .

Омепразол не взаимодействует с CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол), CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, будезонид).

Срок годности

Срок годности

3 года.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка

Упаковка

14 желатиновых капсул в пластиковом флаконе или 14 желатиновых капсул по 7 капсул в упаковке (по 2 блистера в картонной коробке).
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.