Лоперамид таблетки инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: лоперамида гидрохлорида.
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг.
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
Производитель:
Местонахождение производителя:
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.
Распределение данные по высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: информация о фармакокинетических параметров у пациентов детского возраста отсутствует. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Противопоказания:
Лоперамид противопоказан:
- пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
- детям до 12 лет
- пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter .
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Особенности применения:
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет разрешен.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом.
Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также на вывод лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.
В связи с передозировкой были зарегистрированы сердечные нарушения, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэт тахикардия (torsade de pointes) . Сообщалось также о летальных случаях (см. Раздел «Передозировка»). Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и / или рекомендованную продолжительность лечения.
Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):
- возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
- возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
- недавняя кровотечение из кишечника;
- тяжкий запор;
- тошнота или рвота
- потеря аппетита или уменьшение массы тела
- затрудненное или болезненное мочеиспускание;
- пропасниця;
- недавняя поездка за границу.
В случае новых симптомов, ухудшение или если клинический состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Дети:
Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Способ применения и дозы:
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет
Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушениях функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушениях функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел « Особенности применения »).
Передозировка:
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдались сердечные нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэт тахикардия (torsade de pointes) , другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обмороки.
У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные исходы. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные действия:
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения делятся следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, < 1/10);
Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);
Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.
Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.
Лекарственное взаимодействие:
Есть данные о случаях взаимодействия лоперамида с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом лоперамида детям.
Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Срок годности:
4 года.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительные данные
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Лоперамид таблетки |
Производитель: | ОАО «Киевмедпрепарат» |
Форма выпуска: | По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке. |
Регистрационное удостоверение: | UA/7581/01/01 от 08.12.2017 |
МНН: | Loperamide |
Условия отпуска: | Без рецепта. |
Состав: | действующее вещество: лоперамида гидрохлорида. 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг. вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат. |
Фармакологическая группа: | Препараты, подавляющие перистальтику |
Код АТХ: | A07DA03 - Лоперамид |
Заявитель: | ОАО «Киевмедпрепарат» |
Адрес заявителя: | Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139 |