Лерканост таблетки инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лерканидипина гидрохлорида безводного;

Вспомогательные вещества:

таблетка 10 мг:

магния стеарат, повидон, натрия крахмала, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96% *.

Оболочка: Opadry II желтый 85F32553 содержит титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), поливиниловый спирт, тальк.

таблетка 20 мг:

магния стеарат, повидон, натрия крахмала, лактоза, целлюлоза микро-кристаллическая, этанол 96% *.

Оболочка: Opadry II розовый 85F34564 содержит титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), поливиниловый спирт, тальк.

* В готовом продукте отсутствует; компонент применяют на этапах технологического процесса.

ул . Самоковско Шоссе, 3, Дупница 2600, Болгария.

3, Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulgaria.

Заявитель. ООО «НОСТА ФАРМА»

Местонахождения. Украина, 03150, г.. Киев, ул. Горького, 172, офис 1017

Фармакологические.

Лерканидипин - это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, максимальная концентрация в плазме приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до 1/3 этого значения, если препарат применяется натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3А4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит, в основном, путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдается.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме имеют соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой или средней степени тяжести похожа на такую, которая наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарств более высокие (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

• Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• нелеченная застойная сердечная недостаточность
• нестабильная стенокардия
• тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
• одновременное применение с ингибиторами CYP 3А4, циклоспорина, грейпфрутовым соком
• беременным;
• период кормления грудью
• женщинам, желающим забеременеть;
• детский возраст.

Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Синдром слабости синусового узла

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

стенокардия

Некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Лерканидипин является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат применяют с осторожностью.

Применение при почечной или печеночной недостаточности

Особое внимание следует проявлять при лечении пациентов с легкой и умеренной почечной или печеночной недостатностью. Хотя рекомендуемые дозы могут быть предназначены для таких пациентов, нужно с осторожностью подходить к увеличению дозы до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может быть повышен у больных с печеночной недостаточностью, следовательно, следует рассмотреть корректировки дозы.

Лерканидипин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

Это лекарственное средство содержит лактоза (таблетки 10 мг содержат 30 мг лактозы, таблетки 20 мг-60 мг лактозы), поэтому его не следует назначать пациентам с недостаточностью лактазы Лаппа, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Препарат противопоказано применять во время беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Ухудшение способности управлять транспортным средством или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует учесть возможно развитие сонливости, головокружения, слабости, утомляемости. При этих состояниях управления автотранспортом или механизмами противопоказано.

Применение препарата лицам до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием клинического опыта.

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Лерканосту в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Зарегистрировано три случая передозировки лерканидипина с целью суицида (150 мг, 280 мг, 800 мг) .

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

В ниже приведены побочные действия, которые, возможно, связаны с применением препарата. Среди реакций чаще оказывались головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны сосудов: приливы крови к лицу, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея, боль в области эпигастрия, рвота.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия.

Общие нарушения: периферические отеки, астения, утомляемость.

Одиночные нежелательные реакции: гипертрофический гингивит, обратное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама у пожилых пациентов повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин), или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение лерканидипина с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности лерканидипина на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, лерканидипин можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилым пациентам не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Лерканосту.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, но надо быть осторожным при применении более

высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC. Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг с 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина зминюетьсяся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты - увеличивается. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами при назначении лерканидипина утром, а симвастатина вечером.

Одновременное применение лерканидипина в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдается.

Лерканидипин безопасно применяется одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема лерканидипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида

По 14 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.