Ланзоптол капсулы инструкция по применению

действующее вещество: лансопразол;

1 капсула содержит 30 мг лансопразола;

вспомогательные вещества: сахар сферический, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы белого цвета. Содержат гранулы от белого до слегка коричневого или слегка розового цвета.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.

Фармакологические.

Лансопразол является ингибитором протонной помпы желудка. Лансопразол подавляет конечную стадию образования кислоты желудочного сока путем замедления активности H + / K + -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Угнетение является дозозависимым и обратимым, а также влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лансопразол накапливается в париетальных клетках и превращается в свою активную форму в их кислой среде, вследствие чего вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H + / K + -АТФазы, что приводит к подавлению активности фермента.

Влияние на секрецию желудочного сока

Лансопразол является специфическим ингибитором протонной помпы в париетальных клетках. Разовая пероральная доза лансопразола 30 мг подавляет секрецию желудочного сока, стимулированную пентагастрином, примерно на 80%. Повторное введение препарата в течение 7 дней приводит подавление секреции желудочного сока на 90%. Лансопразол соответствующим образом влияет на базальную секрецию желудочного сока. Разовая пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70%, что приводит к облегчению симптомов у пациентов после приема первой дозы. Через 8 дней после повторного применения базальная секреция снижается примерно на 85%. Быстрое облегчение симптомов наступает после применения одной капсулы (30 мг) 1 раз в сутки у большинства пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки облегчение наступает через 2 недели, а у пациентов с язвой желудка и эзофагеальным рефлюксом - через 4 недели. В результате снижениякислотности желудка лансопразол образует среду, в которой определенные антибиотики эффективны против Helicobacter pylori.

Фармакокинетика.

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биологически превращаются в активную форму в кислой среде париетальных клеток желудка. Поскольку лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, его следует применять перорально в кишечнорастворимой лекарственной форме для обеспечения системного всасывания.

Всасывания и распределение

Лансопразол проявляет высокую биодоступность (80 - 90%) после приема разовой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5 - 2:00. Потребление пищи замедляет всасывание лансопразола и снижает эффективность примерно на 50%. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 97%.

Во время исследований выявлено, что при применении содержания открытых капсул, а также при применении неоткрытых капсул AUC была такой же, что и при растворении содержимого капсул в небольшом количестве апельсинового, яблочного или томатного сока, смешанного с ложкой яблочного или грушевого сока, или при перемешивании в ложке йогурта, пудинга или творога. Аналогичная AUC наблюдалась при растворении содержимого капсул в яблочном соке и введении через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Большая часть лансопразола быстро метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся почками и с желчью. Метаболизм лансопразола происходит главным образом с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения лансопразола из плазмы крови составляет 1 - 2:00 после применения разовых и многократных доз здоровыми добровольцами. Данные о накоплении вещества после многократных доз у здоровых добровольцев отсутствуют. В плазме крови отмечали наличие cульфону, сульфидов и 5-гидроксильных производных лансопразола have been identified in plasma. В этих метаболитов отмечали незначительную антисекреторной активность или ее отсутствие.

Результаты исследований с введением 14C-меченого лансопразола свидетельствуют о том, что примерно одна треть радиоактивной дозы выводится с мочой, а две трети - с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Клиренс лансопразола уменьшается у пациентов пожилого возраста, а период полувыведения увеличивается примерно на 50 - 100%. У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в плазме крови не увеличивается.

Фармакокинетика у детей

Исследования фармакокинетики у детей от 1 - 17 лет показало аналогичное воздействие по сравнению с взрослыми при введении доз 15 мг детям с массой тела менее 30 кг и доз 30 мг детям с массой тела более 30 кг. Во время исследования дозы 17 мг / м2 или 1 мг / кг массы также изучали влияние лансопразола в возрасте от 2 - 3 месяцев до 1 года по сравнению со взрослыми.

Большее влияние лансопразола наблюдался у младенцев в возрасте до 2 - 3 месяцев по сравнению со взрослыми при введении разовых доз 1 мг / кг и 0,5 мг / кг массы тела.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью

Влияние лансопразола удваивается у пациентов с незначительной печеночной недостаточностью и значительным образом увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 испытывает генетического полиморфизма, а 2 - 6% населения с генотипом медленного метаболизаторы является гомозигот по мутантным геном CYP2C19, а потому не имеют функционального фермента CYP2C19. Влияние лансопразола в несколько раз выше у пациентов с генотипом, который соответствует медленным метаболизаторы, чем у пациентов с генотипом, который соответствует экстенсивным метаболизаторы.

- доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- синдром Золлингера - Эллисона,

- для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

- гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту лекарственного средства

- одновременное применение с атазанавиром;

- злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Перед назначением лекарственного средства Ланзоптол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, поскольку препарат может маскировать симптомы и таким образом отложить установления правильного диагноза, поэтому перед началом и после окончания курса лечения лансопразолом следует провести эндоскопический контроль с биопсией.

Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может привести к росту количества микроорганизмов, находящихся в желудочно-кишечном тракте. Это увеличивает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter и Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов.

Одначасно применения лансопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется. Поскольку концентрация атазанавира и нелфанавиру зависит от желудочной кислотности, их биодоступность может значительно снижаться (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное применение лансопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ необходимо, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол, в течение минимум 3 месяцев, в большинстве случаев - в течение года. Могут возникать тяжелые проявления гипомагниемии, такие как усталость, судороги, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начинаться внезапно. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии нивелировались после заместительной терапии магнием, а также после отмены ингибитора протонной помпы.

Для пациентов, которые получают пролонгированное терапию или ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут повлечь гипомагниемию (например диуретики), рекомендуется измерения концентрации магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически в течение курса терапии.

Рост уровня хромогранину A (CgA) в сыворотке крови может влиять на результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого влияния, терапию лансопразолом необходимо прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA. Необходимо временном прекращении терапии ингибиторами протонной помпы по крайней мере за 14 дней до определения уровней CgA при проведении повторного теста, если при первом исследовании уровень CgA и гастрина являются высокими.

Ежедневный прием любых лекарственных средств, угнетающих секрецию желудочного сока, в течение длительного периода (например, в течение нескольких лет) может приводить к мальабсорбции цианокобаламина (витамина В12), гипо- и ахлоргидрии. Следует учитывать эту информацию для пациентов с синдромом Золлингера - Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в долгосрочной терапии, пациентов с пониженной массой тела или с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 (например пациенты пожилого возраста) при длительной терапии или если наблюдаются клинические симптомы, связанные с дефицитом цианокобаламина.

Следует с осторожностью назначать лансопразол пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .

У пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует учитывать, как этиологический фактор, возможность инфицирования Helicobacter pylori . Если лансопразол применяется в комбинации с антибиотиками для эрадикационной терапии Helicobacter pylori , следует следовать инструкциям по применению этих лекарственных средств.

Из-за ограниченности данных о безопасности применения лансопразола качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.

В редких случаях возможно возникновение колита при применении лансопразола. Поэтому терапию следует немедленно прекратить при наличии у пациентов острой или стойкой диареи.

За исключением пациентов с эрадикацией инфекции Helicobacter pylori , при тяжелой устойчивой диареи терапию лансопразолом необходимо немедленно прекратить, поскольку есть риск возникновения микроскопического колита с утолщением слоя коллагена или инфильтрацией клеток воспаления подслизистой основы толстого кишечника.

Лечение и профилактику язвенной болезни следует ограничить у пациентов, нуждающихся в длительном лечении НПВП или входят в группу риска, например через желудочно-кишечные кровотечения, перфорации или язвы в анамнезе, пожилой возраст, одновременное применение лекарственных средств, которые повышают риск развития заболеваний верхних отделов желудочно кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), наличие тяжелых сопутствующих заболеваний или длительное применение максимальных рекомендованных доз НПВП.

Ингибиторы протонной помпы, особенно те, что применяются в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года), несколько повышают риск перелома бедра, запястья или позвоночника, прежде всего у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы повышают общий риск переломов на 10 - 40%. Некоторые из этих случаев могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Они имеют потреблять кальций и витамин D в достаточном количестве.

Подострый кожная красная волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены пантопразола. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предшествующей терапии ингибиторами протонной помпы может повысить риск его развития при применении других ингибиторов протонной помпы.

Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Беременность. Исследования с применением лансопразола у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных по изучению влияния на репродуктивную функцию не было обнаружено никаких эффектов на развитие эмбриона / плода при пероральном применении лансопразола.

Лансопразол противопоказан в период беременности.

Кормления грудью. Данных о экскреции лансопразола с грудным молоком человека нет. В исследованиях на животных было выявлено, что лансопразол присутствует в молоке кормящих животных. Польза от грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка нужно взвешивать с учетом клинической потребности матери в приеме лансопразола и любых возможных побочных эффектов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, обусловленные приемом препарата лансопразола или текущим заболеванием матери.

Фертильность . Данных о влиянии лансопразола на фертильность человека нет. В исследованиях на животных, лансопразол не нарушал фертильность.

Во время управления автотранспортом или работы с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, расстройства зрения и сонливость. В этих состояниях способность реагировать может снижаться.

Лансопразол не предназначен для применения у детей.

Применять взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в день за 30 - 40 минут до еды, капсулы принимать не разжевывая, запивая 150 - 200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно раскрыть, растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводить через назогастральный зонд.

Дозировка и продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг для пациентов с нарушениями функции печени - 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера - Эллисона дозы могут быть увеличены.

Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну перед завтраком, а другую - перед ужином.

Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно быстрее. Однако, если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациенту нельзя принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4 - 8 недель.

Доброкачественная язва желудка

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 - 8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При средней и тяжелой формах рекомендуемая доза - 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для длительной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.

Ликвидация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациенту необходимо принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1 - 2 недель.

Синдром Золлингера - Эллисона

Дозу лекарственного средства подбирать индивидуально так, чтобы базальная секреция кислоты не превышало 10 ммоль / ч. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы более 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину - перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Нарушение функции печени и почек

Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать самые эффективные дозы препарата, но не более 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Симптомы передозировки лансопразолом у людей не известны (хотя острая токсичность будет низкой). Однако в ходе исследований при введении суточных доз до 180 мг лансопразола перорально или до 90 мг побочные реакции не возникали.

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»).

В случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием пациента. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. В случае приема избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции указаны по системам организма и разделены на категории по частоте появления:

часто (³1 / 100, <1/10); нечасто (³1 / 1000, <1/100); редко (³1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Отчет о подозреваемых побочные реакции.

Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношение между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемые побочные реакции с помощью национальной системы отчетности.

Влияние лансопразола на действие других лекарственных средств

Лансопразол может влиять на абсорбцию других лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудка.

Одновременное применение лансопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ, абсорбция которых зависит от желудочной кислотности (например атазанавир и нелфинавир), не рекомендуется в связи со значительным снижением их биодоступности (см. Раздел «Особенности применения»).

По результатам исследований одновременное применение лансопразола (60 мг в сутки) и атазавиру (400 мг) значительно снижало экспозицию атазанавира (снижение примерно на 90% для AUC и Cmax) у здоровых добровольцев.

Абсорбция кетоконазола и итраконазола растет благодаря кислоте желудочного сока. Одновременное применение с лансопразолом может повлиять на их биодоступность. Поэтому необходимо избегать такой комбинации.

Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышенному уровню дигоксина в плазме крови. Поэтому необходим тщательный мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и коррекция дозы дигоксина в случае необходимости в начале и после прекращения лечения лансопразолом.

Лансопразол может повышать в плазме крови концентрацию препаратов, метаболизирующихся CYP3А4. Необходимо с осторожностью назначать комбинацию лансопразола с лекарственными средствами, которые зависят от метаболизма CYP3А4 и имеют незначительный терапевтический диапазон.

Сообщалось о повышении МНО (международного нормализованного отношения) и ПВ при одновременном применении ингибиторов протонной помпы и варфарина. Повышение MHВ и ПВ может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу. При одновременном применении лансопразола и варфарина следует проводить тщательный мониторинг показателей MHВ и ПВ.

При одновременном применении лансопразола с теофиллином отмечается незначительное снижение концентрации теофиллина в плазме крови, что может привести к снижению ожидаемого эффекта терапии. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов при одновременном применении лансопразола и теофиллина.

При одновременном применении лансопразола и такролимуса (субстрат CYP3A и P-гликопротеина (Pgp)) может повышаться экспозиция такролимуса до 81%. Поэтому следует контролировать уровень такролимуса в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии лансопразолом.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что лансопразол ингибирует транспортные протеины, Pgp. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Влияние других лекарственных средств на действие лансопразола

При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола с ингибиторами CYP2C19 (флувоксамин). Флувоксамин приводит к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови.

Индукторы 2С19 и CYP3A4 (рифампицин, трава зверобоя ( Hypericum perforatum )) могут значительно уменьшить концентрации лансопразола в плазме крови.

Одновременное применение лансопразола с высокими дозами метотриксату приводило к повышению и задержки концентрации метотриксату в сыворотке крови, что может привести к токсичности метотриксату.

Сукральфат и антацидные лекарственные средства могут уменьшать биодоступность лансопразола, через что лансопразол необходимо принимать минимум за 1:00 после применения данных препаратов.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.