Кетотифен-В инструкция по применению

• действующее вещество: ketotifen;
• 1 капсула содержит кетотифена фумарата - 1,375 мг, что эквивалентно 1 мг кетотифена;
• вспомогательные вещества: кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза; желатин, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), титана диоксид (Е 171), патентованный синий V (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151).

Фармакодинамика.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитами, с блокировкой Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови на 75%. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирования, N-окисления, N-глюкуроконьюгации, к таким метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, 60-70% - в виде метаболитов.

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата. Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофизарно-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматические препараты, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности. В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном дозу постепенно уменьшают в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к тромбоцитопении, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Не применять в период беременности и кормления грудью.

В начале лечения препарат может замедлить скорость реакций. Не рекомендуется применять кетотифен водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов, пока не будет известен индивидуальный эффект от лечения.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям в возрасте от 6 лет.

Принимать внутрь по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступает в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 капсуле в сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 капсул (4 мг) 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорого наступления терапевтического эффекта.

Детям старше 6 лет - по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели. Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение центра дыхания, нистагм.

В случае вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбцированного количества лекарственного средства из пищеварительного тракта вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепинов.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, дезориентация, сонливость, бессонница, беспокойство, нервозность.

Со стороны нервной системы: головокружение; редкие - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в желудке, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Препарат содержит натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Препарат содержит краситель бриллиантовый черный (Е 151), который может вызвать аллергические реакции.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется проводить контрольные определения количества тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных действий, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимного потенцирования их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в пачке.