Каверджект инструкция по применению

действующее вещество: 1 флакон содержит 10 мкг алпростадила;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия;

растворитель: 9 мг / мл спирта бензилового, вода для инъекций.

Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета растворитель - прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.

Фармакодинамика.

Алпростадил проявляется в различных тканях и жидкостях млекопитающих. Он имеет различные фармакологические эффекты, среди которых важнейшими являются вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов, угнетение секреции желудочного сока и стимуляция гладкой мускулатуры кишечника и матки. Считается, что фармакологическое действие алпростадила при лечении эректильной дисфункции связано с угнетением альфа1 адренергических активности в тканях полового члена и его расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел.

Фармакокинетика.

После интракавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические уровне алпростадила через 30 и 60 минут после инъекции не значительно больше, чем начальные уровни эндогенного простагландина E1 (PGE1). Периферические уровне основного циркулирующего метаболита, 15-оксо-13,14-дигидро-PGE1, увеличиваются до достижения пика через 30 минут после инъекции и возвращаются к уровням, которые наблюдались до введения препарата, через 60 минут после инъекции.

Любое количество алпростадила, что попадает из пещеристых тел в системный кровоток, будет быстро метаболизирован. После введения около 80% циркулирующего алпростадила метаболизируется при однократном прохождении крови через легкие, преимущественно путем бета- и омега-окисления. Метаболиты выводятся восновном почками, и через 24 часа вывода практически полное. Не существует никаких доказательных данных в пользу содержания алпростадила или его метаболитов в тканях после введения препарата.

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.

Каверджект может быть полезным дополнением к другим диагностических тестов при диагностике эректильной дисфункции.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заболевания, которые могут способствовать развитию приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия или серповидно-клеточная аномалия эритроцитов, миеломная болезнь или лейкемия, или анатомическая деформация полового члена, например ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони.

Каверджект не показан для применения у пациентов с имплантатами полового члена.

Каверджект не следует применять мужчинам, которым сексуальная активность не рекомендуется или противопоказана.

Медицинские причины эректильной дисфункции, поддаются лечению, и должны быть диагностированы и пролечены до начала терапии препаратом Каверджектом.

После применения алпростадила интракавернозного может возникнуть длительная эрекция и / или приапизм. Лечение приапизма не следует откладывать более чем на 6 часов (см. Раздел «Передозировка»).

Для минимизации риска необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и предупредить пациентов о необходимости сообщать врачу о любом эрекцию, которая длилась долгий период времени, например 4 часа или дольше.

Если приапизм не лечить, это может привести к повреждению тканей полового члена и, как следствие, к потере эректильной функции. Лечение длительной эрекции / приапизма следует осуществлять в соответствии с действующими практик лечения.

Болезненные эрекции, скорее всего, могут наблюдаться у пациентов с анатомическими деформациями полового члена, такими как ангуляция, фимоз, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони или бляшки.

После интракавернозного введения препарата Каверджект может развиться фиброз полового члена, в том числе ангуляция, фиброзные узлы и болезнь Пейрони. Риск развития фиброза может возрастать с увеличением длительности применения препарата.

Настоятельно рекомендуется регулярное наблюдение за пациентами с тщательным осмотром полового члена для выявления признаков фиброза полового члена или болезни Пейрони. У пациентов, у которых развились ангуляция, фиброз пещеристых тел или болезнь Пейрони лечение препаратом Каверджект следует прекратить.

У некоторых пациентов инъекция препарата Каверджект может вызвать незначительное кровотечение в месте инъекции. У пациентов, инфицированных заболеваниями, передающимися через кровь, это может привести к увеличению риска передачи таких заболеваний партнеру.

Пациенты, принимающие антикоагулянты, такие как варфарин или гепарин, могут иметь большую склонность к возникновению геморрагических осложнений после интракавернозного инъекции.

Алпростадил следует применять с осторожностью пациентам с преходящими ишемическими атаками в анамнезе или пациентам с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы нестабильного типа.

Интракавернозное введение алпростадила не обеспечивает защиту от заболеваний, передающихся половым путем. Лиц, применяющих алпростадил, следует предупредить о защитных мерах, которые необходимо соблюдать для защиты от распространения заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции.

Сексуальная стимуляция и половой акт могут приводить к нарушениям со стороны сердца и легких у пациентов с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями легких. Таким категориям пациентов следует соблюдать осторожность при сексуальной активности.

Восстановленные растворы препарата Каверджект назначаются только для одноразового использования, они должны быть использованы немедленно и не подлежат хранению.

Препарат содержит бензиловый спирт, может вызвать реакции гиперчувствительности.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Препарат не предназначен для применения у детей.

Каверджект применяют путем прямого интракавернозного введения. Рекомендуется использование иглы 27-30 размера длиной 1/2 дюйма. Дозу Каверджекта каждому пациенту следует подбирать индивидуально путем осторожного титрования под наблюдением врача.

Интракавернозное введение следует проводить в стерильных условиях. Место инъекции обычно избирается на дорсолатеральной поверхности проксимальной трети полового члена. Следует избегать попадания иглы в видимые вены. Необходимо периодически менять сторону полового члена, который выполняется инъекция, и место введения; место инъекции необходимо обработать тампоном со спиртом.

Для растворения препарата Каверджект с помощью предварительно наполненного шприца с растворителем следует выполнить следующие действия:

- снять пластиковый колпачок с флакона и одним из тампонов протереть резиновый колпачок. Соединить иглу размером 22 со шприцем;

- ввести 1 мл растворителя во флакон и встряхивать до полного растворения порошка;

- набрать в шприц раствор препарата Каверджект объемом чуть больше необходимую дозу, снять иглу 22 размера и присоединить к шприцу иглу 30 размера;

- откорректировать объем до необходимой дозы для инъекции.

После введения препарата его неиспользованные остатки, оставшиеся во флаконе или шприце, следует уничтожить.

Дополнение к другим диагностическим тестам при диагностике эректильной дисфункции.

Пациенты без признаков неврологических нарушений.

В пещеристые тела следует ввести 20 мкг алпростадила и распределить массирующими движениями по половом члене. Если эрекция, возникшая после введения препарата, длится более одного часа, следует прибегнуть к детумесцентнои терапии (см. Раздел «Передозировка»), прежде чем пациент покинет клинику, чтобы предотвратить риск развития приапизма.

Ожидается, что ответ на применение препарата Каверджект в дозе 20 мкг разово будет наблюдаться в более чем 80% пациентов. На момент выхода из клиники эрекция должна полностью исчезнуть и половой член должен быть полностью расслабленным.

Пациенты с признаками неврологических нарушений.

Ожидается, что у пациентов с признаками неврологических нарушений будет наблюдаться ответ на применение низких доз алпростадила. Пациентам с эректильной дисфункцией, вызванной неврологическим заболеванием / травмой, начальная доза препарата для диагностики может составлять 5 мкг и не должен превышать 10 мкг. Если эрекция, возникшая после введения препарата, длится более 1 часа, следует прибегнуть к детумесцентнои терапии (см. Раздел «Передозировка»), прежде чем пациент покинет клинику, чтобы предотвратить риск развития приапизма.

На момент выхода из клиники эрекция должна полностью исчезнуть и половой член должен быть полностью расслабленным.

Лечение эректильной дисфункции.

Начальная доза алпростадила пациентам с эректильной дисфункцией нейрогенного происхождения вследствие повреждения спинного мозга составляет 1,25 мкг, вторая доза - 2,5 мкг, третья - 5 мкг. После этого следует постепенно увеличивать дозу на 5 мкг до достижения оптимальной дозы.

При эректильной дисфункции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза составляет 2,5 мкг. Если наблюдается частичный ответ, вторая доза составляет 5 мкг или 7,5 мкг, если ответа нет. Дальнейшее постепенное увеличение дозы на 5-10 мкг следует проводить до достижения оптимальной дозы.

Если ответы на введенную дозу не наблюдается, то следующую более высокую дозу можно вводить в течение 1 часа. При наличии ответа интервал между дозами должен составлять не менее 1 суток. Обычная максимальная рекомендуемая частота инъекций составляет не более 1 в день и не более 3 раз в неделю. Первые инъекции алпростадила следует проводить подготовленным медицинским персоналом. После соответствующей подготовки и инструктажа алпростадил можно будет вводить в домашних условиях. Если планируется самостоятельное введение, врач должен оценить навыки пациента и его способность к проведению этой процедуры. Рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента (например каждые 3 месяца), особенно на начальных этапах самостоятельного введения препарата, когда могут быть необходимы коррекции дозы. Доза, выбранная для самостоятельного выполнения инъекций, должна вызывать у пациента эрекцию, что является удовлетворительной для полового акта. Рекомендуется, чтобы введенная доза вызвала эрекцию продолжительностью не более 1 часа. Если продолжительность эрекции является длиннее, то дозу следует уменьшить. Большинство пациентов достигают удовлетворительного ответа на препарат на фоне применения доз от 5 до 20 мкг. Применять дозы алпростадила более 60 мкг не рекомендуется. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Известно, что после интракавернозного введения вазоактивных веществ, включая алпростадил, может возникать длительная эрекция и / или приапизм. Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать врачу о всех случаях эрекции, сохраняется в течение длительного периода времени, например 4 часа или дольше. Лечение приапизма (длительной эрекции) не следует откладывать более чем на 6 часов.

Начальной терапией является аспирация полового члена. Для этого в асептических условиях в пещеристые тела вводится «игла-бабочка» размером 19-21 и аспирируется 20-50 мл крови. Это может привести к расслаблению полового члена. В случае необходимости процедуру можно повторить на противоположной стороне полового члена, пока не будет аспирированные до 100 мл крови в целом. Если это не обеспечивает должного эффекта, рекомендуется осуществить интракавернозного введения альфа-адренергической лекарственного средства. Хотя обычно введение сосудосуживающих средств при лечении приапизма не противопоказано ли, при выполнении этой процедуры следует быть осторожным. Во время этой процедуры необходимо постоянно контролировать артериальное давление и пульс пациента.

Особая осторожность необходима у пациентов с ишемической болезнью сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемией головного мозга, а также у пациентов, принимающих ингибиторы МАО. В последнем случае следует иметь в наличии оснащение для оказания помощи при гипертоническом кризе. Следует приготовить раствор фенилэфрина концентрацией 200 мкг / мл, и вводить от 0,5 до 1,0 мл раствора каждые 5-10 минут. В качестве альтернативы можно применить раствор адреналина концентрацией 20 мкг / мл. В случае необходимости после этого введения можно продолжить дальнейшую аспирации крови через ту же «иглу-бабочку». Максимальная доза должна составлять 1 мг для фенилэфрина или 100 мкг для адреналина (5 мл раствора).

В качестве альтернативы можно применить метараминол, но следует отметить, что сообщалось о случаях гипертонического криза с летальным исходом. Если перечисленные выше меры не приведут к исчезновению приапизма, следует срочно направить пациента к хирургу для дальнейшего лечения, которое в случае необходимости может включать шунтирования.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и постмаркетингового применения препарата, приведены ниже. Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100).

Инфекции и инвазии.

Нечасто грибковая инфекция, вирусная инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы.

Часто головокружение, головная боль.

Нечасто гипестезия, гиперестезия, пресинкопе, вазовагальные реакции.

Со стороны органов зрения.

Нечасто мидриаз.

Со стороны сердца.

Нечасто наджелудочковые экстрасистолы.

Со стороны сосудов.

Часто гематома.

Нечасто поражения вен, артериальная гипотензия, болезни периферических сосудов, вазодилатация, отток крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто эритема, гипергидроз, сыпь, зуд, отек яичек, новообразования кожи.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Часто заложенность носа, кашель, синусит.

Со стороны мышечной системы и соединительной ткани.

Часто судороги, боль в ягодицах, боли в нижних конечностях, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто дизурия, гематурия, поллакиурия, поезда к мочеиспусканию, кровотечение из уретры, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень часто боль в половом члене.

Часто усиления эрекции, болезнь Пейрони, поражения полового члена, фиброз полового члена, в том числе ангуляция, фиброзные узлы, нарушение функции предстательной железы.

Нечасто нарушение эрекции, нарушение эякуляции, баланит, боль во время эрекции, фимоз, приапизм, боль в яичках, расстройства со стороны мошонки, боль в мошонке, сперматоцеле, отек мошонки, поражения яичка, припухлость яичка, отек яичка, разрастание яички, боль в области таза.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Часто гематома в месте введения, гематома, экхимозы, гриппоподобный синдром.

Нечасто астения, кровоизлияния в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, зуд в месте инъекции, припухлость в месте инъекции, отек в месте инъекции; повышение температуры в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, кровотечение, воспаление, периферический отек, отек, онемение в месте инъекции, боль в месте инъекции, негенерализована слабость.

Исследование.

Нечасто снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение уровня креатинина сыворотки крови.

Формальные исследования эффектов при одновременном применении Каверджекта и других препаратов для лечения эректильной дисфункции (например силденафил) или других лекарственных средств, вызывающих эрекцию (например папаверин) не проводились. Поскольку одновременное применение таких лекарственных средств может вызвать удлинение эрекции, их не следует применять одновременно.

Симпатомиметики могут привести к снижению эффектов алпростадила.

Алпростадил может усиливать эффекты антигипертензивных средств, вазодилататоров, антикоагулянтов и антиагрегантов.

Препарат не следует смешивать или вводить одновременно с любыми другими лекарственными средствами.