Гиперзар-Н инструкция по применению

Діючі речовини:1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить лозартану калію 50 мг, гідрохлортіазиду 12,5 мг;допоміжні речовини: ядро: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000 (Е 1521), заліза оксид червоний (Е 172).

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожево-оранжевого кольору з надписом “LZH” з одного боку та гладенькі - з іншого.

Гіперзар-Н – комбінований антигіпертензивний засіб.Фармакодинаміка. Комбінація компонентів препарату Гіперзар-Н взаємно потенціює дію один одного та знижує артеріальний тиск більше, ніж кожна речовина окремо. Лозартан калію, що входить до складу препарату (відноситься до групи біфенілових тетразолів), – антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (підтип АТ1). АТ1-рецептори розташовані в багатьох тканинах (наприклад, гладких м’язах судин, наднирникових залозах, нирках, серці). Ангіотензин ІІ також стимулює проліферацію клітин гладких м’язів. Як лозартан, так і його фармакологічно активний метаболіт карбоксильної кислоти (Е-3174) блокує як in vitro, так і in vivo всю фізіологічну дію ангіотензину ІІ. Лозартан зменшує загальний периферичний судинний опір, зменшує післянавантаження, зменшує системний артеріальний тиск. Знижує тиск у малому колі кровообігу. Лозартан виявляє натрійуретичний та діуретичний ефекти, які більше виражені при застосуванні малої кількості натрію хлориду. Лозартан блокує всі фізіологічно важливі ефекти ангіотензину ІІ. Шляхом пригнічення альдостерону зменшує втрати калію, що обумовлено застосуванням діуретика. Зменшує рівень норадреналіну в крові. Гідрохлортіазид є діуретиком помірної дії. Збільшує виведення із сечею натрію і хлору на рівні дистальних ниркових канальців приблизно в однаковій кількості. Завдяки діуретичній дії збільшує активність реніну в плазмі крові, збільшує секрецію альдостерону, зменшує рівень калію і підвищує рівень ангіотензину ІІ у сироватці. Знижує підвищений артеріальний тиск.Фармакокінетика. При застосуванні препарату внутрішньо його компоненти не зазнають будь-якої фармакокінетичної взаємодії і біотрансформуються кожний своїм шляхом. Лозартан швидко всмоктується в травному каналі, біодоступність – 33 %. Зв'язування лозартану з білками плазми крові становить 99 %. При метаболізмі первинного проходження через печінку утворює активний метаболіт карбоксильної кислоти. Близько 14 % лозартану трансформується в його активний метаболіт. Середня максимальна концентрація лозартану в крові досягається протягом 1 години, а його активного метаболіту – протягом 3–4 годин. Не спостерігалося клінічно достовірної зміни профілю концентрації лозартану в плазмі крові при застосуванні його під час прийому їжі. Максимальна терапевтична концентрація в плазмі крові спостерігається лише через 3–6 тижнів після початку застосування. Об'єм розподілу становить 34 л. Кліренс лозартану та його активного метаболіту становить відповідно 600 мл/хв та 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану становить 74 мл/хв, а його активного метаболіту – 26 мл/хв, період напіврозпаду становить відповідно 2 години для лозартану та 6 – 9 годин – для метаболіту. Ці складові виділяються переважно із сечею. Гідрохлортіазид добре всмоктується в травній системі. Діуретичний ефект гідрохлортіазиду настає через 2 години, досягає максимуму через 4 години і триває близько 12 годин. Після прийому внутрішньо в дозі 100 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5–2,5 години. При максимальній діуретичній активності (через 4 години після прийому) концентрація гідрохлортіазиду в плазмі крові становить 2 мкг/мл. Зв’язування з білками плазми – 40 %. Первинний шлях елімінації – нирковий (фільтрація і секреція) в незміненому вигляді.Гідрохлортіазид не метаболізується в ході обміну речовин, а швидко виводиться з організму нирками. Період напіврозпаду - від 5,6 години до 14,8 години. Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 6,4 години, в пацієнтів із помірно вираженою нирковою недостатністю-11,5 години, а в пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв – 20,7 години. Протягом 24 годин не менше 61 % дози препарату, прийнятої перорально, виводиться без будь-яких змін. Гідрохлортіазид проходить крізь плацентарний бар'єр, погіршує кровопостачання плаценти, виводиться з грудним молоком. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Лікування артеріальної гіпертензії у хворих, яким рекомендована комбінована терапія.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, підвищена чутливість до інших сульфонамідів. Анурія, тяжкі форми подагри, цукровий діабет, тяжка печінкова недостатність. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 16 років.

Порушення функції нирок.Препарат не можна призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).Внаслідок пригнічення системи ренін-ангіотензин у чутливих осіб можуть спостерігатися порушення функції нирок, у тому числі ниркова недостатність. Ці зміни оборотні і зникають після припинення лікування.Лікарські засоби, що впливають на систему ренін-ангіотензину, можуть підвищувати рівень сечовини і креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Ці зміни оборотні і зникають після припинення лікування.Гіпотензія та порушення водно-сольової рівноваги.У деяких хворих може спостерігатися симптоматична гіпотензія, тому слід періодично контролювати артеріальний тиск і визначати рівень електролітів сироватки крові.Метаболічна та ендокринна дія.Лікування тіазидними діуретиками може зменшувати толерантність до глюкози, внаслідок чого необхідна корекція доз антидіабетичних препаратів, у тому числі інсуліну.Тіазидні препарати можуть зменшувати виведення кальцію із сечею та підвищувати його рівень у сироватці крові. Виражена гіперкальціємія може бути ознакою латентного гіпертиреозу. Тіазиди слід відмінити до проведення дослідження функції паращитовидних залоз.Із терапією тіазидними діуретиками може бути пов'язане підвищення рівня холестерину та тригліцеридів. Лікування тіазидними діуретиками у деяких хворих може несподівано спровокувати гіперурикемію і/або напад подагри. Оскільки лозартан зменшує урикемію, комбінація цих препаратів зменшує ризик гіперурикемії, обумовленої діуретиком.Інші.Після застосування тіазидних засобів спостерігали випадки виникнення або загострення системного червоного вовчаку.Гіперзар-Н не можна застосовувати хворим із дефіцитом об'єму циркулюючої крові (наприклад, хворим, які лікувалися діуретиками у високих дозах), а також пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Препарат протипоказаний жінкам під час вагітності та в період годування груддю.

У період застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років (ефективність і безпека застосування не досліджені).

Гіперзар-Н призначають дорослим і дітям старше 16 років. Застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю води.Зазвичай початкова та підтримувальна доза препарату – 1 таблетка 1 раз на день. У разі недостатнього ефекту дозу можна підвищити до 2 таблеток 1 раз на день, що є максимальною добовою дозою. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється через 3 тижні після початку терапії.Тривалість застосування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату.

Імовірні прояви передозування – артеріальна гіпотензія і тахікардія, а також нудота, блювання. Лікування симптоматичне та підтримувальне, спрямоване на нормалізацію діяльності серцево-судинної системи і корекцію водно-електролітного балансу. Слід припинити застосування препарату, промити шлунок, призначити активоване вугілля та забезпечити ретельне спостереження за хворим. Лозартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.

Анафілактичні реакції: ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк глотки, гортані, язика, голосової щілини з розвитком обструкції дихальних шляхів, набряк обличчя та губ.Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, тахікардія.Травний тракт: діарея, порушення функції печінки, гепатит.Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.Дихальна система: сухий кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів.Шкірні покриви: кропив’янка, свербіж.Інші: запаморочення, мігрень.Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну.

Одночасне застосування з препаратами, що містять спирт, барбітурати або наркотики може спричинити ортостатичну гіпотензію. Взаємодія з іншими гіпотензивними препаратами дає адитивний ефект. При застосуванні антидіабетичних препаратів може бути необхідним збільшення їх дози. При сумісному застосуванні з кортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном збільшується втрата електролітів, що призводить до гіпокаліємії. Нестероїдні протизапальні лікарські засоби зменшують діуретичну, натрійуретичну та гіпотензивну дію діуретиків.Рифампіцин і флуконазол зменшують рівень вмісту активного метаболіту лозартану. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (спіронолактону, триамтерену, амілориду) і Гіперзару-Н збільшує ризик виникнення гіперкаліємії. Гіпотензивна дія лозартану може знижуватись при прийманні індометацину. При одночасному застосуванні літію знижується його кліренс і підвищується токсичність. Одночасне застосування міорелаксантів (тубокурарин) і Гіперзару-Н підвищує чутливість організму до міорелаксантів.

3 роки.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 7 таблеток у блістері. 1 блістер у картонній коробці.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.