Гастропом-Апо инструкция по применению

действующее вещество: domperidone;

1 таблетка содержит домперидона малеата эквивалентно 10 мг домперидона;

вспомогательные вещества: кислота фумаровая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «АРО» с одной стороны и тиснением "10" - с другой.

Домперидон - стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (Д 2 ) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет моторику желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Имеет противорвотное действие, обусловленное сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне гематоэнцефалического барьера. Устраняет икоту и тошноту.

Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность - около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин. Связывание с белками плазмы - 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно ¼ от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Период полувыведения составляет 7-9 часов, при выраженной почечной недостаточности этот период увеличивается. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%), в том числе в неизменном виде 7-10% и 0,4-1% соответственно.

Взрослые. Тошнота и рвота, эпигастральное ощущение переполнения, боль в верхней части живота, изжога с / без упрека содержимого желудка в рот.

Дети. Ослабление симптомов тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к домперидона или к любым другим компонентам препарата.

Пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома).

Не применять домперидон, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, Амиодорон, телитромицин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами их следует принимать после еды, то есть не одновременно с препаратом Гастропом-АПО.

Применение при заболеваниях печени. Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина превышает 6 мг / 100 мл, то есть более 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но показатели уровня препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократную дозу нельзя не корректировать. Но при длительном применении домперидона частоту приема препарата следует уменьшить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами

CYP3A4 может привести к удлинению интервала QT.

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT.

Не применяют.

Препарат применяют для лечения детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более.

Детям до 12 лет с массой тела до 35 кг при необходимости назначают в другой лекарственной форме.

Рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме препарата после еды абсорбция замедляется.

Взрослым и детям (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более) назначают по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Продолжительность первичного лечения - 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.

При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата при печеночной недостаточности не следует назначать пациенту (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют антихолинергические препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нечасто - нервозность; очень редко - ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - сухость во рту, головная боль нечасто - бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность; редко - экстрапирамидные побочные эффекты очень редко - сонливость, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства (включая боль в животе), диарея, регургитация, изменения аппетита, тошнота, изжога, запор очень редко - кратковременные кишечные спазмы.

Со стороны кожи: нечасто - зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - частое мочеиспускание, дизурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в ногах, астения.

Другие: нечасто - конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко эта гиперпролактинемия может привести к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные явления у взрослых наблюдались очень редко. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и очень быстро после прекращения лечения.

Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, - судороги, ажитация и сонливость - наблюдались очень редко и преимущественно у детей.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.

Гастропом-АПО не следует принимать вместе с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через систему цитохрома Р450. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примером препаратов, ингибирующих цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.

При одновременном применении Гастропом-АПО с м холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может приводить к удлинению интервала.

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы в 160 мг (что в 2 раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Гастропом-АПО может также сочетаться с:

- нейролептиками, действие которых он усиливает; - дофаминергическими антагонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.