Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Гасек-20 - Адаптированная инструкция

Состав

Состав

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг омепразола в составе гастрорезистентних пеллет;

вспомогательные вещества: сахар сферический, гипромеллоза, натрия фосфат гептагидрат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е 171), метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, тальк, желатин, индиготин (Е 132), железа оксид желтый (Е172) , железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

Гасек®-20: твердые желатиновые капсулы с красной крышечкой и светло-зеленым корпусом с надписью «Gasec 20 mepha», содержащие белого или почти белого цвета пеллеты.

Категория отпуска

Производитель

Ацино Фарма АГ.

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

Дорнахерштрассе 114, 4147 Эш, Швейцария.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ A02B C01.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол - специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток. Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает обратимое подавление секреции кислоты в желудке. Омепразол, смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает выделение кислоты с помощью механизма действия на мишени - протонные помпы пристеночных клеток. Омепразол является слабым основанием, концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н + / К + -АТФазы - протонной помпы.

Это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы раздражителя.

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на воздействии омепразола на секрецию кислоты.

Пероральный прием 1 раз в сутки омепразола вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

У больных пептической язвой двенадцатиперстной кишки происходит угнетение секреции кислоты в желудке в среднем на 80% в течение 24 часов. Через 24 часа после приема омепразола снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.

У больных пептической язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до ³ 3 в течение 17-24 часов.

В результате действия омепразола происходит снижение секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, как следствие дозозависимым образом снижается и нормализуется период действия кислоты в пищеводе у больных желудочно-пищеводный рефлюкс.

Ингибирования секреции кислоты тесно связано с AUC омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени.

Во время лечения препаратом тахифилаксии не отмечено.

70-95% больных пептической язвой, в том числе язвой двенадцатиперстной кишки и язвой желудка, инфицированы Helicobacter pylori. У этих пациентов Helicobacter pylori приводит к возникновению гастритов и / или язвы. Последние данные указывают на причинно-следственную связь между наличием Helicobacter pylori и желудочными раковыми новообразованиями.

Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации омепразола с антибиотиками способствует быстрому исчезновению симптомов, высокому проценту излечения повреждений слизистой оболочки и долгосрочной ремиссии пептических язв. Это также снижает вероятность возникновения таких осложнений как желудочно-кишечные кровотечения. Не требуется длительное лечение средствами, уменьшающими секрецию.

Во время длительного лечения сообщалось о частично повышенной частоте образования желудочных железистых кист. Эти изменения являются следствием явно выраженного ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный и обратимый характер.

В неконтролируемых исследованиях у детей (в возрасте 1-16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом при приеме омепразола в дозе 0,7-1,4 мг / кг улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев наряду со значительным уменьшением симптомов рефлюкса. В одностороннем слепом исследовании дети 0-24 месяца с клиническим диагнозом гастроэзофагеальной рефлюксной болезни получали 0,5; 1 или 1,5 мг омепразола / кг. Частота возникновения рвоты / эпизодов регургитации уменьшилась на 50% после 8-недельной терапии препаратом, независимо от дозы.

Фармакокинетика.

Устойчивость омепразола к воздействию кислоты при оральном приеме в капсулах Гасек®-20 обеспечивается строением микрогранул с кислоторезистентним покрытием. Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет около 40% и возрастает до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.

У здоровых людей объем распределения составляет около 0,3 л / кг. Связывание омепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Омепразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть обмена осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоингидроксилазы). Они отвечают за образование гидроксимепразола - основного метаболита в плазме крови. Метаболизм остальной части происходит за счет другой специфической изоформы CYРЗА4, отвечающий за образование омепразола-сульфона.

Благодаря тому, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, которые метаболизируются с помощью CYP2C19. Однако из-за низкого родства к CYРЗА4 омепразол не ингибируется метаболизм других субстратов CYРЗА4. Кроме того, в омепразола отсутствует ингибиторный эффект в отношении основных ферментов CYP.

Примерно в 3% представителей белой европеоидной расы и 15-20% уроженцев Азии снижена активность функционального фермента CYP2C19, их называют «медленными метаболизаторами».

У таких людей метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYРЗА4. После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки средняя площадь под фармакокинетической кривой (AUC) была в 5-10 раз выше в «медленных метаболизаторов», чем у субъектов исследования, имеющие функциональный фермент CYP2C19. Средние максимальные концентрации в плазме крови были также выше у 3-5 раз. Эти результаты не влияют на определение режима дозирования омепразола.

Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее 1 часа и не изменяется в течение длительного лечения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами без тенденции к аккумуляции при однократном суточного приема.

80% принятой внутрь дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, остальная часть - с желчью и калом. Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции печени. У больных с нарушениями функции печени AUC возрастает. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не вызывает аккумуляции омепразола.

Нарушение функции почек. Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не меняется.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько уменьшается у людей пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Исходя из доступных данных, в пределах рекомендуемых доз фармакокинетика у детей (в возрасте от 12 месяцев) сравнима с таковой у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола характеризуется низким уровнем вследствие низкой функциональной способности к метаболизму омепразола.

Показания к применению

Показания к применению

Применение взрослым

-
Лечение язв двенадцатиперстной кишки.
-
Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки.
-
Лечение доброкачественных язв желудка.
-
Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка.
-
Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при пептической язве.
-
Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП
-
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
-
Лечение рефлюкс-эзофагит.
-
Долговременная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ).
-
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
-
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Применение детям

Дети в возрасте от 1 года и весом> 10 кг

-
Лечение рефлюкс-эзофагита.
-
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет

-
В комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолов или другим компонентам препарата.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особенности применения

Особенности применения

Если имеются такие тревожные симптомы как значительная непреднамеренная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью или молотая, если есть подозрение на наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Снижена секреция кислоты в желудке, что может быть результатом действия ингибиторов протонной помпы или других кислото- ингибирующих агентов, приводит к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, что, в свою очередь, приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

Омепразол является ингибитором 2С19. В начале или в конце лечения препаратом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются 2С19, например с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, следует повторить измерения этих показателей через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, могут снижать поглощение витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения поглощения витамина В12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать риск переломов в среднем на 10-40%. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным употреблением витамина D и кальция.

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышением риска возникновения диареи, сприченонои C. difficile.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, нуждающихся в длительном применение ингибиторов протонной помпы и пациентов, сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики) следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения.

В некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострого кожного красного волчака. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострого кожного красного волчака в анамнезе, который развивался после применения ингибиторов протонной помпы может повышать риск появления подострого кожного красного волчака при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Больные с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахараз-изомальтазы не должны принимать это средство.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Пациентам следует обязательно обратиться к врачу, если они имели хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или проходят лечение в течение 4 недель или более в связи с симптомами нарушения пищеварения или изжоги; если они имеют гепатит или тяжелые нарушения функции печени; в возрасте от 55 лет если симптомы являются новыми или изменились в последнее время.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты трех эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного воздействия омепразола на беременность и / или на здоровье плода / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Небольшое количество омепразола проникает в грудное молоко и дезактивируется кислотой в желудке младенца, поэтому его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно. Таким образом решение о целесообразности применения омепразола в период кормления грудью следует принимать с учетом соотношения риск / польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие побочные реакции на применение препарата головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Дети

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагит, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. руlori, под контролем врача.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может маскировать симптомы и затруднить установление диагноза. Дозировка для взрослых:

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 1 капсулу Гасек®-20, то есть 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки и заживления язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточным суточная доза 10 мг *. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве.

Для эрадикации H. руlori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным особенностям и установкам по лечению.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
-
Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг, тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
-
Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori-положительный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг * омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг * дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и использовать в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года и весом ≥10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендации по дозированию:

Возраст Масса тела Дозировка
≥ 1 года 10-20 кг 10 мг * 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
≥ 2 лет > 20 кг 20 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. руlori.

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить согласно официальным национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозированию:

Масса тела Дозировка
15-30 кг Омепразол 10 мг * + амоксициллин 25 мг / кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели
31-40 кг Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
> 40 кг Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

* - В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной суточной дозой может быть 10-20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать), запивая небольшим количеством воды.

Пациенты с затруднением глотания и дети, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулу можно открыть и глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабо-кислым напитком, например, фруктовым соком или яблочным пюре, негазированной водой. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать.

Передозировка

Передозировка

Были описаны единичные случаи передозировки.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы имеют преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось. Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендовано симптоматическое лечение.

Побочные действия

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.

Со стороны крови и лимфы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок.

Со стороны метаболизма и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, что может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, тревожность, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение ощущения вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Из органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в области живота, тошнота / рвота, метеоризм, полипы с фундальных желез (доброкачественные), сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, повышение чувствительности к свету (фотосенсибилизация), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострый кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.

Угнетение желудочной кислотности во время лечения препаратом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрация нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие может включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев, на 75% уменьшилось экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровых добровольцев омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг / ритонавир 100 мг, уменьшилась экспозиция атазанавира на 30% по сравнению с применением комплекса атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг.

Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз / сут) и дигоксина у здоровых добровольцев привело к повышению биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью применять одновременно дигоксин и высокие дозы омепразола у пациентов пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеющиеся противоречивые данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектов этой фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий.

Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось, когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействия, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19.

В качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества

Абсорбция посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и таким образом клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приема препарата с посаконазол и эрлотинибом.

Ампициллин: прием омепразола вызывает значительное и длительное подавление секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин: сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепина омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.

Цианокобаламин: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В12 при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразола на концентрации циклоспорина полностью не установлен. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное применение с омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама как спутанность сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Метронидазол, амоксициллин: взаимодействие с метронидазолом и амоксициллином не установлена. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурные препараты (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок: одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование сульфона омепразола, опосредованное цитохромом P450 3A4, но не ингибирует образование 5-гидроксиомепразол, опосредованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы: при одновременном применении с омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы при лечении ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не будет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Пока неизвестно, имеют такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция - повышаться. Примерами таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировку. В течение первых двух недель после начала лечения препаратом рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения препаратом необходим мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Тиклопидин: тиклопидин подавляет метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохрома P450 2C19 (CYP2C19).

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром / ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с препаратом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса и клиренс креатинина при одновременном приеме с омепразолом и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Сопутствующее лечения препаратом и вориконазолом удваивает концентрацию омепразола в плазме крови, уменьшая скорость вывода омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекции дозы омепразола в общем не нужно. Однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, которые индуцируют 2С19 и CYРЗА4 (например рифампицин, зверобой продырявленный) могут привести к уменьшению концентрации омепразола в плазме крови, ускоряя скорость его выведения.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезным взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori.

Срок годности

Срок годности

3 года.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка

Упаковка

по 14 капсул во флаконе (с поглотителем влаги в крышечке) по 1 флакону в коробке.
Категория отпуска

Категория отпуска

За рецептом.