Эзера инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: эзомепразол;
1 таблетка содержит эзомепразола 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния).
вспомогательные вещества: кополивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), метакрилатного сополимера дисперсия.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 20 мг: светло-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые гастрорезистентною оболочкой таблетки с гравировкой «APO» с одной стороны и «ES20» с другой стороны;
таблетки по 40 мг: серовато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые гастрорезистентною оболочкой таблетки с гравировкой «APO» с одной стороны и «ES40» с другой стороны.
Производитель:
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Эзомепразол является S - изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + - АТФазы - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.
Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 течение в среднем 13 и 17 часов соответственно и в течение более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции после приема эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.
При использовании AUC как косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.
Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты.
Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 78% больных после 4 недель лечения и в 93% - после 8 недель лечения.
Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.
Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты.
В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества ECL-клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола.
У некоторых пациентов во время длительного применения антисекреторных препаратов наблюдалось повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к повышению риска желудочно-кишечной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campilobacter.
Эзомепразол был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Эзомепразол был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе), в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение
Эзомепразол является неустойчивым к действию кислоты, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. Преобразование в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.
Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).
Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более дозопропорцийни увеличение AUC после повторного применения. Эти часозалежнисть и дозозависимости объясняются снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента 2С19 эзомепразолом и / или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемом доз без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, остальное - с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.
Особые группы больных
Примерно 2,9 ± 1,5% пациентов недостаточность фермента 2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYРЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента 2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).
После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.
Пациенты с нарушением функции печени / почек.
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.
Данных по применению больным с нарушенной функцией почек нет. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главной исходного соединения, изменения в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидаются.
Применение в педиатрии
Дети 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.
Показания к применению:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит; - длительное лечение с целью предотвращения рецидива; - симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori; - предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
- лечение язв, вызванных терапией НПВП; - профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.
Профилактика повторного кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после предыдущего введения эзомепразола.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.
Езёры, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром и нелфинавиром.
Особенности применения:
При наличии тревожных симптомов (например, выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или молотый) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение препарата Езёры может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза.
Пациентам, принимающим препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), следует находиться под регулярным наблюдением.
Пациентам, принимающим препарат «в случае необходимости», следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, которые принимают одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие как цизаприд).
Применение ингибиторов протонного насоса несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter крови.
Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонного насоса избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.
У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. В соответствии с этим, применение отдельно эзомепразола и клопидогреля следует избегать.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Данные по применению препарата для лечения беременных недостаточны. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Дети:
Препарат Езёры не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют
Способ применения и дозы:
Таблетки Езёры следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.
Взрослые и дети старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.
- Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.
- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», принимая по 20 мг 1 раз в сутки. У пациентов, получавших НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «в случае необходимости» не рекомендуется.
Взрослые
В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori
- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori: 20 мг Езёры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
- Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг Езёры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС
- Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: 20 мг 1 раз в сутки.
Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после предыдущего введения эзомепразола.
По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода приема лечения Езёры предшествует терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в предварительном введении эзомепразола.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг Езёры 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть данные о применении препарата в дозах выше 80-160 мг (но суточную дозу следует разделить на 2 приема).
Нарушение функции почек
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения препарата Езёры для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Нарушение функции печени
Не требуют коррекции дозы пациенты со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Езёры не должен превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Передозировка:
Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и общую поддерживающую терапию.
Побочные действия:
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок.
Со стороны обмена веществ и питания: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.
Со стороны психики: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение pивнив печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и ее производных: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия.
Общие нарушения: слабость, усиление потоотделения.
Не было выявлено дозозависимых побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие:
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.
Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек - на 30%).
Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP2C19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.
Эзомепразол ингибирует 2С19 - главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола "в случае необходимости". Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. Существуют данные, что при применении 40 мг эзомепразола пациентам, которые принимали варфарин, время коагуляции в пределах нормы. В пост маркетинговый период наблюдались единичные случаи клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) при одновременном применении эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и в конце одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.
Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема только цизаприда и дальше он не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.
При одновременном применении эзомепразола сообщалось об повышения уровня сыворотки такролимуса.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.
Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применение омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали пониженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом оставались неизменными. Через похожи фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно
75% уменьшение AUC, C max , C min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.
Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированный ингибитора 2С19 и CYРЗА4, такого как вориконазол может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.
Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%.
Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться пациентам с печеночной нарушением и в случае назначения длительного лечения.
Существуют данные о наличии фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления ( АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
В исследовании, в котором сравнивалось лечение плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой, отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИНН, в том числе эзомепразола.
Также существуют противоречивые результаты относительно того, повышается риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИНН.
При изучении применения клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, возможно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.
Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.
Срок годности:
Условия хранения:
Форма выпуска / упаковка:
Категория отпуска:
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Эзера |
Производитель: | Апотекс Инк., Канада |
Форма выпуска: | По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной коробке. |
Регистрационное удостоверение: | № UA/14217/01/01 от 06.03.2015. Приказ № 123 от 06.03.2015 |
МНН: | Esomeprasol |
Условия отпуска: | Без рецепта. |
Состав: | действующее вещество: эзомепразол; 1 таблетка содержит эзомепразола 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния). вспомогательные вещества: кополивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), метакрилатного сополимера дисперсия. |
Фармакологическая группа: | Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Омепразол. |
Код АТХ: | A02BC05 - Эзомепразол |