Этацизин инструкция по применению

• действующее вещество: этацизин;
• 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит этацизина 50 мг;
• крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро белого цвета.

Фармакодинамика.

Этацизин - антиаритмический препарат IC класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешний, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному (АV) узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Имеет отрицательное изотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови за 30-60 минут. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 ч. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень. Некоторые из создаваемых метаболитов имеют антиаритмическую активность.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия пароксизмы мерцания и трепетание предсердий желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

• повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;
• выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, блокада II-III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутреннежелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• острый коронарный синдром;
• острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда;
• выраженное расширение полости сердца;
• снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность III и IV класса;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• нарушение электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии);
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО);
• одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• нарушение ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокна Пуркинье.

При инфаркте миокарда препарат можно назначать в условиях тщательного контроля врача.

Желательно начинать лечение через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности и функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (поскольку повышается риск развития аритмогенного действия ), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), при печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует учитывать следующее:

1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.

2. Предварительно выявить и ликвидировать гипокалиемию.

3. Избегать применению этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса.

4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течение первых 3-5 дней приема препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае увеличения количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшение их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс. Препарат следует применять с осторожностью, если интервал QT более 400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение этацизина и небольших доз β-адреноблокаторов.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходимоЭКГ контроль через 2-3 дня от начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Применение препарата детям противопоказано.

Этацизин приймаюты внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу следует увеличить (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводить поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение этацизином и β-адренорецепторов.

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманивание зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства ИА и ИС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардии и артериальной гипотензии.

Побочные эффекты зависят от дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, вероятность которого крупнейшее после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности, проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала РQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость в отдельных случаях отмечена диплопия, парез аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастральной области.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С - морацизин, энкаинида, флекаинида, пропафенона - противопоказано. Комбинация блокаторов -адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, снижает частоту их побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + анаприлин.

При одновременном применении этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной пачке.