Детрузитол инструкция по применению

Детрузитол фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Детрузитол таблетки, п/о, по 1 мг №56 (14х4)
Производитель:
Регистрация:
№ UA/3032/01/01 от 07.04.2005. Приказ № 387 от 14.06.2006
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

1 таблетка містить 1 або 2 мг толтеродину L-тартрату, що еквівалентно 0,68 мг або 1,37 мг толтеродину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфатдигідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; плівкова оболонка: вода очищена, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид.

Основные физико-химические свойства:

білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки; на таблетці 1 мг нанесені дуги над і під літерами “ТО”, а на таблетці 2 мг нанесені дуги над і під літерами “DT”;

Производитель:

Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США

Фармакотерапевтическая группа:

Спазмолитическое средство.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Толтеродин є конкурентним антагоністом холінергічних мускаринових рецепторів, які локалізуються у сечовому міхурі і слинних залозах. Пригнічення цих рецепторів веде до зниження скорочувальної функції сечового міхура і зменшення слиновиділення. У випробуваннях на тваринах була показана селективність толтеродину відносно рецепторів сечового міхура у порівнянні з такою відносно рецепторів слинних залоз.Виражений вплив толтеродину на функцію сечового міхура був продемонстрований у здорових добровольців. Після прийому 6,4 мг препарату відмічалося неповне спорожнення сечового міхура, збільшення кількості залишкової сечі і зменшення тиску детрузору. Після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується у печінці і перетворюється в 5-гідроксиметильне похідне, що є основним фармакологічним активним метаболітом. Цей метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості і в осіб з підвищеним обміном речовин істотно посилює дію препарату. Терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високоспецифічні відносно мускаринових рецепторів і не чинять істотного впливу на інші рецептори.Фармакокінетика. Толтеродин швидко абсорбується. Його концентрація в сироватці досягає піка через 1 – 3 години після прийому. Значення пікової концентрації підвищується пропорційно дозі толтеродину в інтервалі від 1 до 4 мг.Толтеродин в основному метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6, що веде до утворення фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту. Системний кліренс толтеродину в осіб з підвищеним метаболізмом становить приблизно 30 л/год, а кінцевий період напівжиття – від 2 до 3 годин. В осіб зі зниженим метаболізмом (недостатність CYP2D6) толтеродин зазнає дезалкілування ізоферментами CYРЗА, внаслідок чого утворюється N-дезалкілований толтеродин. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Зниження кліренсу і подовження періоду напівжиття (близько 10 годин) вихідної сполуки в осіб зі зниженим метаболізмом веде до підвищення концентрації толтеродину (приблизно у 7 разів) на фоні концентрацій 5-гідроксиметильного метаболіту, що не піддається виявленню. Внаслідок цього експозиція (площа під кривою) незв’язаного толтеродину в осіб зі зниженим метаболізмом близька до суми експозицій незв’язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту у пацієнтів з активним CYP2D6 при однаковому дозуванні. Безпека, переносимість і клінічний ефект однакові, незалежно від фенотипу. Стаціонарні концентрації досягаються протягом 2 днів.Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (які залишилися без CYP2D6) і 17% – в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість пацієнтів).Їжа не впливає на експозицію незв’язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним метаболізмом, хоча рівень толтеродину підвищується, коли його приймають під час їди. Також не відмічається клінічно значущих змін і в осіб зі зниженим метаболізмом.Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв’язуються переважно з орозомукоїдом. Незв’язані фракції становлять 3,7% і 36% відповідно. Об’єм розподілу толтеродину дорівнює 113 л. Після введення [14С]-толтеродину приблизно 77% радіоактивності виводиться із сечею і 17% – з калом. Менше 1% дози виводиться у незміненому стані і близько 4% – у вигляді 5-гідроксиметильного метаболіту. Карбоксильований метаболіт і відповідний йому дезалкілований метаболіт становлять приблизно 51% і 29% від того, що виводиться із сечею. Експозиція незв’язаного толтеродину і 5-гідроксиметильного метаболіту підвищується приблизно у 2 рази у хворих на цироз печінки.

Показания к применению:

Лікування гіперактивності (нестабільності) сечового міхура, що виявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.

Противопоказания:

затримка сечовипускання; закритокутова глаукома, що не піддається лікуванню; міастенія gravis; гіперчутливість до толтеродину або інших компонентів препарату; тяжкий виразковий коліт, токсичний мегаколон, вагітність, лактація, дитячий вік (до 18 років).

Особенности применения:

Слід бути обережними при застосуванні толтеродину, якщо у пацієнтазначна обструкція шляхів відтоку сечі з ризиком затримки сечовипускання;обструктивне ураження шлунково-кишкового тракту (стеноз пілоруса);захворювання нирок;захворювання печінки: доза не повинна перевищувати 1 мг 2 рази на день;нейропатія;невправима грижа;ризик погіршання моторики травного тракту.Слід бути обережним при застосуванні Детрузитолу для лікування хворих, які мають фактори ризику подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, брадикардія, сумісне застосування препаратів, що подовжують інтервал QT) і захворювання серця, такі як ішемічна хвороба серця, аритмія, хронічна серцева недостатність.Увага: перед початком лікування слід виключити органічні причини частих та імперативних потягів.Вагітність і годування груддю. Дослідження результатів застосування препарату у вагітних жінок не проводилося. Отже, вагітним толтеродин призначати не слід. Оскільки дані стосовно виділення толтеродину у грудне молоко у людини відсутні, слід уникати застосування толтеродину при годуванні груддю.Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Оскільки препарат може спричинювати порушення акомодації і змінювати час реакції, він може негативно вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Способ применения и дозы:

рекомендується доза по 2 мг 2 рази на добу, за винятком пацієнтів із порушенням функції печінки і нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв), для яких рекомендується доза по 1 мг 2 рази на добу. У випадку появи побічних проявів дозу також слід знижувати до 1 мг 2 рази на добу.Прийом препарату не залежить від прийому їжі.Через 6 місяців слід оцінити необхідність подальшого лікування.Толтеродин не рекомендується призначати дітям (до 18 років), оскільки в них безпека і ефективність препарату ще не вивчена.

Передозировка:

найбільша доза, яку отримували добровольці, становила 12,8 мг толтеродину L-тартрату одноразово. Найсильніші несприятливі реакції, відмічені в них, - порушення акомодації і болісні позиви до сечовипускання. У разі передозування толтеродину слід промити шлунок і дати активоване вугілля. Окремі симптоми слід лікувати таким чином: Характер симптомів Заходи Сильні центральні антихолінергічні ефекти (наприклад галюцинації, сильне збудження) Фізостигмін Судоми або виражене збудження Бензодіазепіни Порушення дихання Штучне дихання Тахікардія Бета-блокатори Затримка сечовипускання Катетеризація Розширення зіниць Очні краплі з пілокарпіном і/або переведення пацієнта у темне приміщення

Побочные действия:

Толтеродин може спричинювати анти-м-холінергічні ефекти легкої і середньої тяжкості, такі як сухість шкіри і слизових оболонок, диспепсія і зменшення сльозовиділення. Імунна система – алергічні реакції; психічні порушення – нервозність, порушення свідомості, галюцинації; центральна нервова система – парестезія, запаморочення, сонливість; зір – ксерофтальмія (сухість очей), порушення зору, у тому числі порушення акомодації; серцево-судинна система – тахікардія; травний тракт – диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання; нирки і сечовидільна система – затримка сечі; загальні прояви – стомлюваність, головний біль, біль у грудях, периферичні набряки.Серед інших побічних проявів дуже рідко зустрічалися анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцева недостатність. Застосування інших препаратів цієї групи інколи супроводжується пальпітацією і аритмією.

Лекарственное взаимодействие:

супутнє лікування сильними інгібіторами CYРЗА4, такими як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин), протигрибковими азоловими засобами (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), а також антипротеазними засобами не рекомендується, оскільки ці засоби можуть збільшувати концентрацію толтеродину в плазмі і ризик передозування.супутнє лікування іншими препаратами, що мають антихолінергічні властивості, може призводити до посилення терапевтичної дії і небажаних ефектів. Навпаки, при одночасному введенні агоністів мускаринових холінергічних рецепторів терапевтична дія толтеродину може зменшуватись.Дія прокінетиків, подібних до метоклопраміду і цизаприду, може послаблюватися толтеродином.Можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами, які метаболізуються через цитохроми Р450-2D6 (CYP2D6) або CYРЗА4. Однак супутнє лікування флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6, який метаболізується до норфлуоксетину, що є інгібітором CYРЗА4) призводить лише до незначного збільшення загальної експозиції незв’язаного толтеродину і еквівалентного йому за активністю 5-гідроксиметильного метаболіту. Це не призводить до клінічно помітної взаємодії. Клінічні випробування показали відсутність взаємодії з варфарином і змішаними пероральними контрацептивами (етинілестрадіолом/левоноргестрелом).Клінічне дослідження не виявило жодних даних про те, що толтеродин здатний інгібувати активність CYP2D6, 2С19, ЗА4 або 1А2.

Срок годности:

зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при кімнатній температурі 15–25°С.Термін придатності – 3 роки.

Форма выпуска / упаковка:

таблетки по 1 мг і 2 мг № 56 упаковані в блістери, у картонній упаковці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: tolterodine; (R)–N,N-діізопропіл-3-(2-гідрокси-5-метилфеніл)-3-фенілпропанамін L-гідроген тартрат;Форма випускутаблетки, вкриті оболонкою.АдресаVia del Commercio, 25/2763046 Marino del Tronto, Ascoli Piceno, Italia.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Детрузитол
Производитель:Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США
Форма выпуска:таблетки по 1 мг і 2 мг № 56 упаковані в блістери, у картонній упаковці.
Регистрационное удостоверение:№ UA/3032/01/01 от 07.04.2005. Приказ № 387 от 14.06.2006
МНН:Tolterodine
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

1 таблетка містить 1 або 2 мг толтеродину L-тартрату, що еквівалентно 0,68 мг або 1,37 мг толтеродину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфатдигідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; плівкова оболонка: вода очищена, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, титану діоксид.

Фармакологическая группа:Спазмолитическое средство.
Код АТХ:G04BD07 - Тольтеродин
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Лечение синусита в домашних условиях
Как лечить синусит домаПрофилактика синусита в дом...
Реклама
NASA: сансевиерия лучше всех растений очищает воздух от токсинов
Сансевиерия, или тещин язык, является популярным к...
Яблочный уксус снижает уровень холестерина и сахара в крови: диетолог
Яблочный уксус традиционно добавляют в салатные за...
Реклама