Бутолар раствор инструкция по применению

действующее вещество: буторфанола тартрат;

1 мл препарата содержит буторфанола тартрата в пересчете на 100% безводное вещество 2 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Фармакологические.

Буторфанол - опиоидный анальгетик, действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист / антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя восприятие болевых ощущений на уровне центральной нервной системы.

Буторфанола тартрат активен антагониста опиоидов, что примерно эквивалентно активности налорфину, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. По угнетение дыхания введение 2 мг буторфанола можно сравнить с действием 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола усиления этого эффекта не отмечалось, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.

Угнетение дыхания, вызывает буторфанол, устраняется налоксоном.

Буторфанол, как и другие смешанные агонисты / антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторов, может иногда вызывать неприятные психомиметични эффекты.

Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после введения и через 10-15 минут после внутришньомьязoвои инъекции. Максимальная анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от способа введения препарата, однако обычно она составляет 3-4 часа при в и внутривенном введении.

Фармакокинетика.

Буторфанол быстро всасывается после внутришньомьязoвои инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.

Средние фармакокинетические показатели препарата 2 мг / мл,

раствора для инъекций, в разных возрастных группах (а)

Связывание буторфанола с белками плазмы крови не зависит от его концентрации и составляет примерно 80%, если препарат применяется в том же дозовой диапазоне, что и в клинической практике: до 7 мг / мл. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и в грудное молоко.

Буторфанол подвергается глубокому метаболизма в печени и выводится из организма в виде окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного препарата выводится с мочой в виде неизмененной исходного вещества.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, содержащийся в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяется небольшое количество норбуторфанолу (менее 5%).

Симптоматическое лечение умеренного и сильного боли, включая боль в послеоперационный период, для обезболивания в челюстно-лицевой хирургии, при мигрени, для премедикации перед хирургической операцией или наркозом как дополнение к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Повышенная чувствительность к буторфанола или любого другого компонента препарата. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.

Зависимость от наркотических препаратов. Препарат не рекомендуется для применения больным с наркотической зависимостью. Как антагонист опиоидов препарат может вызывать синдром отмены. Перед началом применения препарата этим больным следует пройти специальный курс лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость пациентов к действию опиоидов довольно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрата, которые случались во время лечения хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. В целом, пациенты, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного времени, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата.

Алкоголь. Во время лечения не следует употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и применения буторфанола или препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усиливать этот эффект.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. У больных с черепно-мозговой травмой препарат буторфанола, как и другие опиоиды, может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Угнетение дыхания. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Препараты класса смешанных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания, особенно у больных, принимающих препараты, влияющие на ЦНС, и пациентов, которые имеют заболевания ЦНС или нарушение функции дыхания.

Заболевания печени или почек . Буторфанол следует применять с осторожностью при заболеваниях печени или почек, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. В случае нарушения функции почек или печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Буторфанол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушении функции желудочков или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемая польза значительно перевешивает возможный риск.

После введения препарата тяжелая артериальная гипертензия отмечалась лишь в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата необходимо прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона пациентами в случае отсутствия у них зависимости от опиоидов.

Сбалансированная анестезия. Совокупное действие на угнетение дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии буторфанола тартрат следует применять только в особых случаях в качестве дополнительного препарат и при условии поддержки функции дыхания пациента.

Введение перед операцией или перед наркозом. Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с артериальной гипертензией.

Роды. Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома / асфиксии у новорожденных, которые были связаны с введением препарата менее чем за 2:00 до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

Пациенты пожилого возраста. Кроме некоторого снижения выведения препарата из организма, у пациентов пожилого возраста может быть большая склонность к его побочных эффектов, в частности к развитию головокружения.

Не проводились хорошо контролируемые исследования влияния препарата на женщин со сроком беременности до 37 недель.

В период подготовки к родам препарат следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача.

После введения препарат в малых концентрациях проникает в грудное молоко. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами или механизмами.

Не применять детям до 18 лет.

Действие препарата, как и других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.

обезболивание

При введении рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно, в том случае если пациент имеет возможность находиться в лежачем положении в случае появления сонливости или головокружения. Если необходимо, дозу можно применять повторно с интервалом 3 или 4:00. В зависимости от тяжести боли лечение эффективно в диапазоне доз от 1 до 4 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4:00 в случае необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечение эффективно в диапазоне доз от 0,5 до 2 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

анестезия

Введение перед операцией / наркозом . Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до начала хирургической операции. У пациентов с печеночной и почечной дисфункцией при наличии болевого синдрома дозирования уменьшается вдвое. Назначение препарата следует избегать после инфаркта миокарда.

В случае проведения сбалансированной анестезии обычная доза составляет 2 мг, незадолго до введения наркоза и / или по 0,5 мг - во время операции. При таком дробном введении общую дозу можно увеличить до 0,06 мг / кг (4 мг / 70 кг), в зависимости от доз ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата может варьировать, однако пациентам лишь иногда требуется введение менее 4 мг или более 12,5 мг (обычно от 0,06 до 0,18 мг / кг).

роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутришньомьязoво 1-2 мг и повторить применение этой же дозы через 4:00. Во время родов или если роды ожидаются в пределах 4:00, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью в случае преждевременных родов.

Коррекция дозы. Пациентам с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) может потребоваться коррекция дозы. Начальная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет половину обычной дозы.

Клинические проявления передозировки такие же, как и в случае передозировки других опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и / или кома.

Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно у пациентов, которые к этому склонны), угнетение центральной нервной системы.

Случаи летального передозировки при применении препарата отмечались крайне редко. Причем влияние препарата применялся обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, на результат передозировки не установлена.

Лечение: при подозрении на передозировку препарата специфическим средством лечения является немедленное проведение достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Практически во всех случаях побочные реакции, которые наблюдались после введения препарата, соответствуют тем, что обычно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщалось о каких-либо эффекты неожиданной или необычной токсичности.

Наиболее частыми побочными реакциями были сонливость, тошнота и / или рвота, потливость / влажность кожи.

Ниже приведены симптомы, которые наблюдались при введении препарата и считались связанными / возможно связанными с применением буторфанола тартрата.

Общее состояние. Астения / сонливость, головная боль, чувство жара.

Пищеварительный тракт. Сухость во рту.

Нервная система. Спутанность сознания, ощущение легкости / эйфория, головокружение, сновидения, волнения, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Сердечно-сосудистая система. Повышение / понижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение.

Органы зрения. Диплопия.

Кожа и подкожная клетчатка. Аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница.

Костно-мышечная система. Миалгия.

Дыхательная система. Замедление дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, принадлежащих к классу смешанных агонистов / антагонистов опиоидов, имеют гораздо меньший потенциал по развитию привыкания сравнению с морфином, все же сообщалось о случаях злоупотребления препаратом. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата эмоционально неустойчивым пациентам, а также пациентам, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.

При применении буторфанола с чистыми агонистами опиоидных рецепторов (например, морфин) возможно уменьшение степени аналгезии или возникновение состояния абстиненции.

Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).

Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО (МАО)-за высокой частоты гиперпирексичнои комы и артериальной гипертензии.

Применение при сбалансированной анестезии. Совокупное действие на угнетение дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии препарат следует применять только в особых случаях в качестве дополнительного препарат и при условии поддержки функции дыхания больного.

2 года.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

По 1 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 1 кассете в пачке.

По рецепту.