Бигафлон раствор инструкция по применению

действующее вещество: gatifloxacin;

1 мл раствора содержит 4 мг гатифлоксацина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, улица Вербовецкого, дом 108.

Фармакологические.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонив, обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К препарату чувствительны:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ;

грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias ра r а influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli , Enterobacter cloacae , Neisseria gonorrho е ae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу)

атипичные возбудители: C . pneumoniae , C . trachomatis , M . pneumoniae , L . Pneumophilia , Ureaplasma ;

умеренно чувствительны:

грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri , Streptococcus mitior , Streptococcus agalactiae , Streptococcus dysgalactiae , Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus , Mycobacterium tuberculosis , Staphylococcus simulans , Corynebacterium diphtheriae ;

грамнегативные микроорганизмы: Bordetella , коклюшный , Klebsiella oxytoca , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter Интермедиус , Enterobacter sakazakii , Протей rabilis , Proteus обыкновенная , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Providencia stuartii ;

анаероби: Bacteroides distasonis , Bacteroides eggerthi, Bacteroides ломкая , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides uniformis , Fusobacterium SPP ., Porphyromonas SPP ., Porphyromonas anaerobius , Porphyromonas asaccharolyticus , Porphyromonas Магнуса , Prevotella SPP ., Propionibacterium SPP ., Clostridiumperfringens , Clostridium ramosum ;

атипичные возбудители: Legionella pneumophila , Cax и ella burnettii .

К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, Helicobacter рylori .

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который участвует в репликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина - 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови - 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семь "пьяной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин метаболизируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония);

- инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);

- заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальное гонорея без осложнений у женщин.

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам или к вспомогательным веществам препарата.

Сахарный диабет.

Заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог).

Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, в том числе torsades de pointes . Редкие случаи torsades de pointesспонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более следующих факторов риска: возраст от 60 лет, женский пол, заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы и рекомендованную скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, гиперкальциемией, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, обычно у больных сахарным диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендониту или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипестезий, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как выраженный атеросклероз.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению и / или другие нарушения со стороны крови.

Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, гатифлоксацин следует вводить после сеанса диализа. Режим лечения неосложненной гонореи (400 мг однократно) и неосложненных инфекций мочевыводящих путей (200 мг в течение 3 дней) не требует коррекции доз для пациентов с почечной недостаточностью.

Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных о выраженной печеночной недостаточности нет.

Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. Если уровень сахара уменьшился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»), следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Не применять в педиатрической практике.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение

7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозирования.

Рекомендуемые дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью

Хроническая печеночная недостаточность.

Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Бигафлону® для пациентов с нарушениями функции печени.

Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 минут.

Клинические симптомы передозировки включают уменьшение активности, спутанность сознания, головокружение, психозы, уменьшение частоты дыхания, рвота, тремор и судороги. В случае возникновения симптомов передозировки следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ), нужно немедленно провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо проводить достаточное гидратацию. Гемодиализ в случае передозировки препарата неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4:00, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, васкулит, ангионевротический отек

со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз

со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойный сон, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, головокружение головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, расширение сосудов, периферические отеки, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes ;

со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;

со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, острый некроз гепатоцитов, гепатит, печеночная недостаточность

со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоацидемичну гипергликемии)

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность кристаллурия, транзиторный нефрит дизурия, вагинит, гематурия

со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;

лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения, анемия, включая гемолитическую и апластической, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения или другие нарушения со стороны крови

общие расстройства: слабость, повышение температуры тела, жар, озноб, астения, боль в спине, боль в груди, изменения в месте введения.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, бронхиальная астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гипестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезные высыпания, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, паросмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная система используется для ввода различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионных растворов, совместимым с гатифлоксацином

(5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение Бигафлона с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения Бигафлона. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, Бигафлон нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении Бигафлона растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, еритомицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса а (например хинидин, процаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами фторхинолоны могут повышать риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Не защищен от света раствор хранить не более 3-х суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл или 200 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке; по 100 мл или 200 мл в контейнере полимерном; по 1 контейнеру в пачке.

По рецепту.