Популярные препараты Лоратадин Омез Нимесил

Бетасерк

Состав

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8, 16 или 24 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства

Основные физико-химические свойства

таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой «256» с одной стороны таблетки;

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» по обе стороны от насечки; таблетку можно разделить на две равные дозы;

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» по обе стороны от насечки; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные части.

Категория отпуска

Производитель

Майлан Лабораториз САС, Франция / Mylan Laboratories SAS, France.

Местонахождение производителя

Местонахождение производителя

Рут де Бельвиль, Льйо ди Мелара, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код ATХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающие данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическим систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3 рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3 рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и опосредуется через антагонизм H 3 рецепторов. У пациентов во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи. В исследовании с использованием чувствительного Биоаналитическая метода было показано, что плазменные концентрации материнской соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 часа после приема препарата.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация C max препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью). После приема бетагистина внутренне концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость вывода остается постоянной при пероральном приеме препарата в диапазоне доз 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.

Показания к применению

Показания к применению

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью)
- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Феохромоцитома.

Особенности применения

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований о выделении бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Дети

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк® его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 8 мг
Таблетки по 16 мг
Таблетки по 24 мг
1-2 таблетки
3 раза в сутки
½-1 таблетка
3 раза в сутки
1 таблетка
2 раза в сутки

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленного передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные действия

Побочные действия

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, наблюдались нижеприведенные побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10) часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующих нежелательные явления сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и с научной литературы. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящие активность МАО (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Срок годности

Срок годности

5 лет.
Условия хранения

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка

Упаковка

Таблетки по 8 мг по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке; Таблетки по 16 мг по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке; Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска

Категория отпуска

По рецепту.