Азинорт инструкция по применению

Неон Лаб. Лтд./Винус Ремедис Лтд. для "Америкен Нортон Корп.", Индия/США

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

фармакодинаміка. Азитроміцин – антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслоказу, за рахунок чого пригнічує синтез білка на стадії трансляції, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus spp. (груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans; Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae, Mycobacterіum avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі. Неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення азитроміцину створює високі концентрації у плазмі крові. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця 24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини; накопичується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34 %) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після застосування останньої дози. Фармацевтичні характеристики.

Лікування захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:негоспітальних пневмоній, спричинених Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії;запалень тазових органів, спричинених Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пацієнтів, що потребують початкової інфузійної терапії.

Гіперчутливість до азитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років. Одночасне застосування з препаратами ріжків.

Алергічні реакції: у рідкісних випадках повідомлялось, що азитроміцин спричиняє серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій викликали рецидивні симптоми і потребували більш тривалого спостереження і лікування.Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.Стрептококові інфекції: пеніцилін є препаратом першого вибору в лікуванні фарингіту/тонзиліту, викликаних Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азинорт загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції ротоглотки, але не має жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину в профілактиці гострого ревматичного поліартриту.Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).Ниркова недостатністьУ пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв.) немає необхідності змінювати дозування.Печінкова недостатністьОскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчею, препарат не слід застосовувати у пацієнтів із серйозним захворюванням печінки.

При вагітності Азинорт слід призначати тільки тоді, коли очікуваний ефект застосування препарату перевищує можливий ризик для плода чи немовляти. При необхідності введення препарату в період годування груддю необхідно припинити годування.

Деякі побічні реакції з боку нервової системи можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв’язку з цим рекомендується утриматись від керування транспортними засобами та складними механізмами.

Не встановлена безпека та ефективність ін’єкційної форми азитроміцину у дітей віком до 16 років, тому препарат не застосовують дітям віком до 16 років.

Азинорт у вигляді ін’єкцій не можна вводити болюсно або внутрішньом’язово! Вводять тільки внутрішньовенно краплинно, у вигляді інфузій.Негоспітальна пневмонія: 500 мг 1 раз на день внутрішньовенно протягом не менше 2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 500 мг 1 раз на день до 7-10-денного курсу.Запалення тазових органів: 500 мг 1 раз на день внутрішньовенно протягом 1-2 днів. У подальшому терапія продовжується перорально по 250 мг 1 раз на день до 7-денного курсу.Час переходу на пероральний прийом визначає лікар залежно від клінічної відповіді.Призначення препарату хворим літнього віку не потребує корекції дози.Безпека та ефективність внутрішньовенного застосування азитроміцину у дітей до 16 років не встановлені.Приготування розчину для внутрішньовенних інфузій здійснюється в 2 етапи:1 етап – первинний розчин Азинорту для інфузій готується шляхом введення 4,8 мл стерильної води для ін’єкцій у флакон з 500 мг азитроміцину і струшування флакона до повного розчинення порошку. Кожен 1 мл отриманого таким чином розчину містить 100 мг азитроміцину.Первинний розчин Азинорту для інфузій може зберігатися 24 години при температурі до 25 ºС. При наявності в рідині видимих завислих частинок розчин визнається непридатним до застосування.2 етап – отриманий первинний розчин Азинорту для інфузій (100 мг/мл) додається до 0,9 % розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози (декстрози) або розчину Рінгера до отримання концентрації 2,0-1,0 мг/мл, як зазначено у таблиці: Концентрація азитроміцину в розчині для інфузій Кількість розчину 1,0 мг/мл 500 мл 2,0 мг/мл 250 мл Готовий розчин Азинорту для інфузій вводиться внутрішньовенно, краплинно.Тривалість інфузії розчину 500 мг азитроміцину має становити не менше 60 хвилин.Розчин для інфузій, приготовлений згідно з інструкцією, може зберігатися 24 години при температурі до 25 ºС та до 7 діб при 5 ºС.

При передозуванні можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикації, розлади слуху, сильна нудота, блювання та діарея. Слід промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, повідомлення про періоди транзиторної, слабкої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.Порушення з боку психіки: рідко – агресивність, невгамовність, тривога та нервозність.Порушення з боку нервової системи: нечасто - запаморочення/вертиго, сонливість, головний біль, занепокоєння, невроз, конвульсії (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; синкопе, рідко – парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність.Порушення з боку органу слуху: рідко – повідомлялось, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які застосовували азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем мали оборотний характер.Порушення з боку серцевої діяльності: рідко повідомлялось про сильне серцебиття, аритмію з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), біль у грудній клітці. Були рідкісні повідомлення про подовження інтервалу QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.Судинні розлади: рідко – гіпотензія.Порушення з боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт.Порушення з боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялось про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.Порушення з боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.Порушення з боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія.Нирково-сечові порушення: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк, бронхоспазм, кандидоз.Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін'єкції. Інші: підвищена стомлюваність, задишка, кон’юнктивіт.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.Циклоспорин: деякі з споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасно цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.Кумаринові антикоагулянти: повідомлялось про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.Дигоксин: повідомлялось, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.Ерготамін: одночасне застосування ерготаміну і азитроміцину може теоретичне викликати ерготизм, і відповідно їх одночасне застосування не рекомендується.Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялось про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.Зидовудин: 1000 мг однократні дози та 1200 мг або 600 мг багатократні дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак застосування азитроміцину підвищувало концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.Диданозин: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які застосовували одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним застосуванням з азитроміцином не був встановлений.

2 роки.

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.

Без рецепта.

НесумісністьНесумісний з гепарином.МісцезнаходженняДамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт, M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.абоМісцезнаходження51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула – 134109 (Харіана), Індія.Власник реєстраційного посвідченняАМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.Місцезнаходження1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.