Аркурон лиофилизат инструкция по применению

действующее вещество: 1 ампула содержит пипекурония бромида 4 мг вспомогательные вещества: маннит (Е 421).

Харьковская обл., Город Харьков, Помирки.

Фармакологические.

Пипекурония бромид является недеполяризующими нервно-мышечным блокиратором длительного действия. За счет компетитивного связи с никотин чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90% снижение мышечной контрактильности (ED90), не имеет ганглиоблокирующее, ваголитического и ВСА.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг / кг массы тела соответственно.

Доза составляет 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг / кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл / кг массы тела объем распределения в фазе насыщения (Vdss) - 300 ± 78 мл / кг клиренс (СИ) - 2,4 ± 0,5 мл / мин / кг среднее время полувыведения (t1 / 2) - 121 ± 45 минут среднее время присутствия (MRT) - 140 минут.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный , если в момент восстановления 25% начальной контрактильности применены дозы 0,01-0,02 мг / кг. 75% выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56% за первые 24 часа, а остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекурония. Печень также участвует в элиминации пипекурония.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксации.

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (до пипекурония или к брома) или к вспомогательному веществу. Миастения.

Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов-антагонистов.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобной действие Аркурону, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Препарат следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции в других миорелаксантов, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Высвобождение гистамина и подобные гистамина реакции: пипекурония бромид не образует гистамин.

Пипекурония бромид обладает легким гемодинамический эффект, возможно, из-за его слабо выраженный кардиоселективный, ваголитического эффект. При применении дозы до 0,1 мг / кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующее или ваголитического действия, только слабо выражены сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотана или фентанила при введении наркоза.

Дозы Аркурону, которые вызывают миорелаксации, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.

Учитывая вышесказанное применения и дозировка ваголитического препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных средств, применяемых одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительном передозировке препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Необходимо с осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе за возможной перекрестной аллергии.

На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффект Аркурону могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначать с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиление, так и ослабление действия препарата.

Заболевания печени применение Аркурону возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное излив.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурону, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также поскольку этот синдром может развиться и при отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, какие бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Прочее: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурону.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно.

Подобно другим миорелаксантов Аркурон может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время.

Необходимо применять только свежеприготовленный раствор.

Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурону для беременных или плода, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.

Кесарево сечение.

Применение Аркурону во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающие нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующий эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно следует применять стимулятор периферических нервов.

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующий действия Аркурону не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Препарат применять детям от рождения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Аркурону следует подбирать для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой продолжительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

взрослым

• начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг / кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 минут
• начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации;
• поддерживающая доза 0,01-0,02 мг / кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксации во время хирургической операции;
• пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг / кг массы тела.

детям:

При комбинированном наркозе начальная доза Аркурону для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг / кг.

Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются более низкие дозы - 0,04-0,06 мг / кг.

Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости продления миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 от первоначальной дозы.

Возможно удлинение времени действия препарата в следующих случаях:

• избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела);
• одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Аркурону можно уменьшить)
• при интубации с сукцинилхолину (Аркурон вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурону после деполяризующих миорелаксантов может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с Неостигмин (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Аркурону.

В случае передозировки или длительного нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжать до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводить ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний) в соответствующей дозе. К восстановлению удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является удлинение фармакологического действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц к глубокому и длительному параличу скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз, вазодилатация.

Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, тетания.

Психические расстройства: сонливость.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная атрофия, затруднена интубация, мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: гипестезия, угнетение центральной нервной системы, паралич.

Со стороны органа зрения: блефарит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, одышка (одышка), угнетение дыхания, гиповентиляция легких, бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз, кашель.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: анурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции в единичных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови повышение уровня глюкозы увеличение концентрации мочевины в крови уменьшение частоты сердечных сокращений.

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способные влиять на Аркурон.

1. Усиливают или продлевают действие:

- ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан)

- анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляной кислота)

- другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;

- некоторые антибиотики и препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол)

- диуретики, α- и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.

2. Ослабляют действие:

- длительное предварительное применение ГКС, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

3. Усиливают или ослабляют действие:

- предварительное применение деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от дозы, длительности применения и индивидуальной чувствительности пациента).

2 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ° до 8 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аркурон не следует смешивать с другими инфузионными растворами в одной емкости.

По 4 мг в ампулах № 10.

По рецепту.