Анастрозол Сандоз таблетки инструкция по применению

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, Opadry II White (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без розділяючої риски, з тисненням А1 з одного боку.

Отто-она-Гюрике-алле 1, 39179, Барлебен, Германия.

Фармакологические.

Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Итак, заместительное введение кортикостероидов не нужно.

Фармакокинетика.

Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.

Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузальных женщин.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит в плазме крови - не ингибируется ароматазы.

Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушениями функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузе, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Анастрозол Сандоз ® противопоказан пациенткам:

• в период беременности и кормления грудью
• с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.

общие

Анастрозол Сандоз ® не следует применять женщинам в пременопаузе.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и / или эстрадиола). Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции печени

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол Сандоз ® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушениями функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола Сандоз ® пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Анастрозол Сандоз ® для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Анастрозол Сандоз ® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, которая определяется путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам и женщинам в период лактации отсутствуют.

Анастрозол Сандоз ® противопоказан при беременности или в период кормления грудью. Влияние на фертильность человека не изучен.

Анастрозол Сандоз ® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанными с приемом препарата, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с механизмами.

Анастрозол Сандоз ® не рекомендуется назначать детям.

Анастрозол Сандоз ® принимают перорально.

Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста - по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек : пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол Сандоз ® пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени : пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки анастрозола: до 60 мг однократно - здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки - женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациентка в обморок не упала, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не связывается сильно с протеинами. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациенткой.

Во время приема препарата Анастрозол Сандоз ®, как и во время приема любых лекарственных средств, могут возникнуть нежелательные явления.

В таблице представлены побочные реакции, которые наблюдались в процессе клинических и послерегистрационных исследований или были получены в виде спонтанных сообщений.

Приведенные ниже побочные реакции распределены по частоте и системно-органными классами. Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100), редкие (≥1 / 10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакций: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

* Часто сообщалось о вагинальные кровотечения, возникающие преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.

** Случаи запястного туннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациенток, в процессе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем у тех, которые получали лечение тамоксифеном.

В ходе исследования, проведенного с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал лечение тамоксифеном, хотя различие не было статистически значимым. Наблюдаемая разница была по преимуществу сообщениями о стенокардией и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше страдали ишемической болезнью сердца.

Анастрозол Сандоз ® уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов, может привести к уменьшению минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных риск переломов

Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro . Клинические исследования по антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавлял метаболизм антипирина и R- и S-варфарин, а это указывает на то, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств , опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP-ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в процессе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются.

Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе с препаратом Анастрозол Сандоз ®, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.

О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.