Амбролитин сироп инструкция по применению

действующее вещество: амброксол;

5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг.

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420) кислота лимонная моногидрат, метилпара-гидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) глицерин пропиленгликоль; сахарин натрия ароматизатор малиновый; вода очищенная.

ул. Илиенське шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

Фармакологические.

Действующее вещество препарата - амброксол - является активным метаболитом бромгексина, увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделение слизи и к улучшению мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Всасывания. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение . При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем конъюгации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы).

Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что преобладает изоформа CYP3A4, ответственная за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.

В течение 3 дней приема около 6% дозы выводятся в неизмененном виде, а примерно 26% обнаруживаются в моче в конъюгированной форме.

Вывод. 90% амброксола гидрохлорида выделяется почками. Не кумулирует при почечной недостаточности. Период полураспада амброксола гидрохлорида примерно 10:00. Общий клиренс примерно 660 мл / мин, а почечный клиренс достигает 8% общего клиренса. Через 5 дней примерно 83% общей дозы (радиоактивно маркированной) выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

У пациентов с ослабленной функцией печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшается. В результате этого концентрация в плазме крови в 1,3-2 раза выше. Учитывая широкий терапевтический диапазон активного вещества изменение дозы не является необходимой.

Другие.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому отсутствует необходимость в любой коррекции дозы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Гиперчувствительность к амброксола или другим компонентам препарата.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать амброксол только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, что метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Всего поступило несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, острый генерализованный екзантемний пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, что совпали во времени с применением амброксола. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и / или одновременным применением другого препарата. Ранняя фаза синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациента может протекать предвестником с неспецифическими гриппоподобными симптомами, такими как высокая температура, боль во всем теле, насморк, кашель и воспаленное горло. Это может ввести в заблуждение и побуждать к симптоматического лечения препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амбролитин® следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Если в течение 5-дневного лечения амброксолом состояние пациента не изменился или ухудшился, необходимо обратиться к врачу для просмотра лечения.

Амбролитин® содержит сорбит в количестве 35 г / 100 мл. Рекомендуемая доза (5 мл) содержит 1,75 г сорбита. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Может вызвать раздражение слизистой желудка и проявлять легкий слабительный эффект. Энергетическая ценность 1 г сорбита - 2,6 ккал.

Амбролитин® содержит вспомогательные вещества метил и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Препарат содержит глицерин, применение которого в высоких дозах (10 г / дозу) может вызвать головную боль, раздражение слизистой желудка и диарею.

Амбролитин® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически свободный от натрия.

Беременность. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Данные обширных клинических наблюдений после 28-й недели беременности обнаружили поражения плода. Амброксол не продемонстрировал никаких тератогенных эффектов в ходе исследований на животных. Однако следует соблюдать привычных мер приема лекарств в период беременности. Применять препарат в I триместре беременности не рекомендуется.

Кормления грудью. Амброксол выделяется в грудное молоко, но при его применении в терапевтических дозах маловероятно его воздействие на ребенка, которого кормят грудью. Амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.

Если не прописано иное, рекомендуемая доза Амбролитин®, сироп 15 мг / 5 мл, составляет:

дети в возрасте до 2 лет 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки)

дети 2-6 лет: 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки)

дети 6-12 лет: 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в сутки)

взрослые и дети старше 12 лет 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2-3 дней и затем 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Амбролитин® не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.

В общем, нет ограничений по длительности применения, однако длительную терапию необходимо проводить под контролем.

Амбролитин® не содержит алкоголя.

Отсутствуют сообщения о специфических симптомов передозировки амброксолом. Симптомы, известные из редких сообщений о случаях передозировки и / или ошибочного применения, соответствуют известным побочным реакциям препарата Амбролитин®, который применяют в рекомендованных дозах, и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами. Частота по MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя определить).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : редко - кожная сыпь, крапивница, другие реакции гиперчувствительности, с неизвестной частотой - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный екзантемний пустулез, мультиформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : часто - снижение чувствительности в глотке; с неизвестной частотой - одышка (как симптом реакции гиперчувствительности), ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту редко - сухость в горле; с неизвестной частотой - гиперсаливация, запор.

Со стороны мочевыделительной системы : с неизвестной частотой - дизурия.

Общие расстройства: с неизвестной частотой - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

При одновременном применении с амброксолом повышается концентрация некоторых антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в тканях легких.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола с лекарственными средствами, угнетающими кашель, поскольку это может привести к избыточному накоплению слизи, вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Отсутствуют сообщения о клинических нежелательных взаимодействий амброксола с другими лекарственными средствами.

2 года.

Срок годности после вскрытия упаковки - 1 месяц.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С.

Не замораживать!

По 100 мл в стеклянном флаконе с алюминиевым или полиэтиленовым колпачком; по 100 мл в полимеров флаконе с полиэтиленовым колпачком; по 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Без рецепта.