Актовегин раствор для инъекций инструкция по применению

Действующее вещество: 1 мл препарата содержит депротеинизований гемодериват из крови телят в виде Актовегина концентрата, 40 мг сухой массы.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

раствор желтоватого цвета.

Фармакодинамика. Препарат Актовегин является депротеинизированным гемодериватом из крови телят, содержащим только физиологические вещества с молекулярной массой <5000 Да.

Для препарата Актовегин характерны три основных эффекта: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые входят в состав препарата Актовегин, ответственны за улучшение утилизации и поглощение кислорода, а также за улучшение энергетического метаболизма и поглощения глюкозы. Такое действие потенциально может приносить пользу после поражений или повреждений тканей и органов, в частности головного мозга, и снижать образование лактата.

Определены несколько путей, по которым осуществляется нейропротекторный механизм действия препарата Актовегин, из-за влияния на структуру бета-амилоидных пептидов (Aβ25–35), которые индуцируют апоптоз. Бета-амилоидные пептиды выступают в роли триггеров в ряде молекулярных и клеточных процессов, в том числе при оксидативном стрессе и воспалении, что в результате приводит к смерти нейрона, а это, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В (NF-kB) выполняет многочисленные функции в процессах как центральной, так и периферической нервной системы. Он регулирует процесс воспаления, ухудшающий течение дегенеративных и сосудистых расстройств, и является фактором, который вовлечен в формирование болевого синдрома, процессы обучения, памяти и нейропротекции.

Актовегин активирует репортерный ген экспрессии NF-kBдозозависимым образом, и эта транзиторная активация может по меньшей мере частично объяснить нейропротекторные свойства препарата Актовегин.

Другой важный механизм действия Актовегина связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (ПАРП). ПАРП играет важную роль в выявлении одноцепочечных разрывов ДНК и в процессе репарации, однако чрезмерная активация этого фермента может вызвать в клетке процессы, которые приводят к завершению оксидативного метаболизма. Эти процессы в конечном итоге могут привести к гибели клетки вследствие исчерпания запасов энергии. Выявлено, что Актовегин снижает активность ПАРП, что улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Положительное влияние препарата Актовегин на микроциркуляцию обусловлено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапиллярной зоны и снижение тонуса гладких мышц прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение артериоло-венулярного шунтирования крови с увеличением кровотока в капиллярном русле и усиление функции эндотелиальной оксидсинтазы микроциркуляторного русла.

Клиническая эффективность и безопасность

Расстройства мозгового кровообращения, в том числе постинсультные когнитивные нарушения и деменция. Препарат Актовегин продемонстрировал положительный эффект в симптоматическом лечении деменции и связанных с деменцией состояний у более 450 пациентов в рамках нескольких небольших рандомизированных клинических исследований. Продемонстрирована эффективность по сравнению с плацебо по конечным точкам, касающимся когнитивных функций, повседневной активности и общего клинического ответа, в то время как статистически значимого улучшения в скорости когнитивных процессов не выявлено.

В рамках 12-месячного рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования по оценке безопасности и эффективности эффект препарата Актовегин у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями сравнивали с плацебо. Были рандомизированы 503 пациента (250 пациентов получали препарат Актовегин) в период с 5-го по 7-й день после возникновения ишемического инсульта. 6-месячный период лечения включал ≤20 инфузий (2000 мг ежедневно) с последующим приемом препарата в форме таблеток (2 таблетки по 200 мг 3 раза в сутки), после чего проводилось 6-месячное лечение-наблюдение, в течение которого пациентов вели в соответствии со стандартной клинической практикой. На 6-й и 12-й месяц у пациентов, получавших препарат Актовегин, отмечались статистически значимые изменения в количестве баллов по расширенной когнитивной подшкале шкалы оценки болезни Альцгеймера (ADAS-cog+) и по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MoCA) по сравнению с пациентами, которые получали плацебо. На 3-й, 6-й и 12-й месяц у большей части пациентов группы, получавшей препарат Актовегин, отмечен ответ на лечение согласно шкале ADAS-cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и смертельных случаев была сходной в обеих группах лечения. Общая частота повторного ишемического инсульта в ходе исследования была в предполагаемых для этой популяции пациентов пределах, однако несколько выше частота наблюдалась в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

Нарушения периферического кровотока и их последствия. Около 190 пациентов с заболеваниями периферических артерий получали лечение препаратом Актовегин в период от 10 до 42 дней в рамках нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследований, в которых было показано краткосрочное преимущество инфузий препарата Актовегин по сравнению с плацебо. Улучшение в виде увеличения расстояния ходьбы на 35–42% продемонстрировано в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

В рамках открытого рандомизированного исследования 60 пациентов с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему терапии с добавлением препарата Актовегин или без такового. Препарат Актовегин вводили в виде ежедневных в/в инфузий 250 мл 10% р-ра в течение 4 нед. Среднее время заживления язв составило 31 день (в группе, получавшей препарат Актовегин) и 42 дня (в группе, не получавшей препарат Актовегин). Улучшение в количестве баллов по шкале интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем наблюдалось в обеих группах, в частности в группе, получавшей препарат Актовегин, отмечалось уменьшение количества баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе — с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия. В исследовании, в котором приняли участие 70 пациентов с диабетической полинейропатией, были продемонстрированы статистически значимые изменения в расстоянии ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, получавших лечение препаратом Актовегин по сравнению с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте плацебо составляла около 6,5 м на расстоянии ходьбы, 0,9 м/с в скорости проведения нервного импульса и 6,8 балла по шкале болевой чувствительности (по 100-балльной шкале).

В рамках 6-месячного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования по оценке безопасности и эффективности 567 пациентов с сахарным диабетом II типа и с симптоматической диабетической дистальной полинейропатией получали 20 в/в инфузий препарата Актовегин (2000 мг/сут) (n=281) или плацебо (n=286) 1 раз в сутки в течение 20–36 дней, после чего получали по 3 таблетки препарата Актовегин (1800 мг/сут) или плацебо 3 раза в сутки в течение 140 дней. При применении препарата Актовегин наблюдался лучший эффект по сравнению с плацебо согласно оценке конечной точки по шкале общей оценки симптомов (TSS), включая положительные нейропатические болевые симптомы, жжение, парестезии и онемение стоп или ног, уменьшалось нарушение вибрационной чувствительности и улучшалось качество жизни пациентов. Между группой лечения и контрольной группой не выявлено значимых различий в распределении нежелательных явлений.

Фармакокинетика. С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические характеристики препарата Актовегин (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов), поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно содержатся в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в рамках клинических исследований, показали, что действие препарата начинается не позднее чем через 30 мин после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 ч после парентерального введения или перорального применения препарата (2–6 ч).

Лечение заболеваний головного мозга сосудистого генеза, в том числе постинсультных когнитивных нарушений и деменции. Лечение нарушений периферического (артериального, венозного) кровообращения и их осложнений (артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва). Лечение диабетической полинейропатии.

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата или лекарственным средствам с подобным составом. Декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия являются общими противопоказаниями к инфузионной терапии, поэтому введение препарата в виде инфузий при этих состояниях противопоказано ввиду возможной гипергидратации.

В/м желательно вводить не более 5 мл р-ра, поскольку он является гипертоническим.

Р-р для инъекций совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида и 5% р-ром глюкозы. Препарат Актовегин, р-р для инъекций, следует применять в стерильных условиях. Поскольку препарат не содержит консервантов, содержимое ампулы предназначено для однократного использования. Открытые ампулы и готовый р-р следует немедленно использовать. Неиспользованный продукт и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций рекомендуется провести пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). В случае развития нарушений водно-электролитного обмена (например гиперхлоремии, гипернатриемии) необходимо провести соответствующую коррекцию. Р-р для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается негативно на активности препарата или чувствительности к нему.

Можно использовать только прозрачный р-р без видимых частиц.

Р-р содержит натрий. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на контролируемой натриевой диете.

Лекарственное средство применять в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Во время применения препарата Актовегин при плацентарной недостаточности, хотя и редко, наблюдались летальные случаи, которые могли быть следствием основного заболевания. Применение препарата Актовегин в период кормления грудью не сопровождалось негативными эффектами ни для матери, ни для ребенка.

Актовегин не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует учитывать возможные проявления побочного действия со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять у этой категории пациентов.

Актовегин, р-р для инъекций, находится в ампулах с точкой для разлома.

Как открывать ампулы с точкой для разлома. Направьте верхнюю часть ампулы с цветной точкой вверх. Дайте раствору стечь с верхней части ампулы вниз, слегка постукивая и встряхивая ампулу. Отломите верхнюю часть ампулы.

а) Общие рекомендации. Актовегин, р-р для инъекций, применяют в/в, в/а или в/м; также его можно добавлять в инфузионные р-ры.

В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины сначала вводят 10–20 мл препарата Актовегин, р-ра для инъекций, в/в или в/а ежедневно; для дальнейшего лечения вводят 5 мл в/в или медленно в/м ежедневно или несколько раз в неделю.

Для применения в виде инфузий необходимо добавить 10–50 мл препарата Актовегин, р-ра для инъекций, к 200–300 мл основного р-ра (изотонического физиологического р-ра или 5% р-ра глюкозы). В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины осуществляют 1–2 инфузии в/в или в/а ежедневно или несколько раз в неделю, общая доза — 10–20 инфузий. При применении препарата в виде инфузий следует использовать инфузионные системы с фильтрами 15 мкм. Рекомендуемая скорость инфузии составляет около 2 мл/мин.

В/м р-р вводят медленно, не более 5 мл/сут, потому, что он гипертонический.

б) Дозирование в зависимости от показаний к применению

При заболеваниях головного мозга сосудистого генеза: сначала 10 мл в/в ежедневно в течение 2 нед, далее — 5–10 мл в/в несколько раз в неделю в течение не менее 4 нед.

При артериальной ангиопатии: добавить 20–50 мл препарата в основной р-р, применять в/а или в/в ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность лечения — около 4 нед.

При венозной трофической язве: 10 мл в/в или 5 мл в/м ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от процесса заживления.

При диабетической полинейропатии: начальная доза составляет 50 мл (2000 мг) в сутки в виде в/в инфузии в течение 3 нед с последующим переходом на таблетки — 2–3 таблетки 3 раза в сутки (до 1800 мг) в течение не менее 4–5 мес.

Случаи передозировки препарата Актовегин неизвестны.

Ниже описаны побочные реакции, которые могут возникать у пациентов в результате применения препарата Актовегин. Возможно возникновение анафилактоидных (аллергических) реакций, которые могут проявляться:

• со стороны иммунной системы и кожи: возможны реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока, повышение температуры тела, озноб, ангионевротический отек, гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, отеки кожи и/или слизистых оболочек, приливы жара, изменения в месте введения;
• со стороны пищеварительного тракта: диспептические явления, включая боль в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, увеличение ЧСС (тахикардия), одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия;
• со стороны дыхательной системы: учащение дыхания, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное глотание и/или дыхание, боль в горле, приступ удушья;
• со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждение, дрожь (тремор), парестезии;
• со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах и/или суставах, боль в пояснице.

В таких случаях лечение препаратом Актовегин необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

Данных о взаимодействии Актовегина с другими препаратами нет.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 2 мл в ампуле; по 25 ампул в картонной коробке.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими растворами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы».