Агистам инструкция по применению

• действующее вещество: loratadine;
• 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

таблетки белого цвета с фаской, с насечкой.

Фармакологические.

Агистам - трициклический селективный блокатор периферических Н1 рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме.

Агистам не имеет значимого влияния на активность Н2-рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых сравним с таковым у добровольцев пожилого возраста. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметров не увеличивались по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не менялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.

У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение уровня фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не менялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Ланна или глюкозо-галактозы мальабсорбцией.

Прием лоратадина необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При применении препарата нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Поскольку безопасность применения лоратадина беременным не установлена, не рекомендуется назначать этот препарат в период беременности. Лоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применение препарата в период кормления грудью.

В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Но пациент должен быть проинформирован о возможном возникновении сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не изучались; данные отсутствуют. Препарат в виде таблеток не назначать детям с массой тела менее 30 кг.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Симптомы: при передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль.

Лечение: в случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры для удаления препарата, который не впитался из желудка, промывание желудка измельченным активированным углем с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациенту следует оставаться под контролем.

Передозировка лоратадином повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

В возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей старше 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.

Наблюдались единичные случаи таких побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны ЦНС: седативное действие (у детей).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых носа, синусит, кашель (у взрослых).

Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Со стороны печени: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка (у взрослых).

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что в свою очередь усиливает побочные эффекты.

В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует с осторожностью применять препарат одновременно с другими блокаторами Н1-рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ. Исследование взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

3 года 6 месяцев. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Зберигаты в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 6 или 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.